Abemaciclib

Af

Identifikation

Navn Abemaciclib Tiltrædelsesnummer DB12001 Beskrivelse

Abemaciclib er et antitumormiddel og en dobbelt inhibitor af cyclinafhængige kinaser 4 (CDK4) og 6 (CDK6), der er involveret i cellecyklus og fremme af kræftcellers vækst i tilfælde af ureguleret aktivitet. Den 28. september 2017 gav FDA godkendelse af abemaciclib-behandling under markedsnavnet Verzenio til behandling af HR-positiv og HER2-negativ avanceret eller metastatisk brystkræft, der er progredieret efter mislykket endokrin behandling. Det gives enten alene til patienter, der har gennemgået endokrin terapi og kemoterapi efter metastasering af kræft, eller i kombination med Fulvestrant. Efter oral behandling hos patienter med HR-positiv, HER2-negativ brystkræft viste abemaciclib øget progressionsfri overlevelsesrate og objektiv responsrate. Abemaciclib er blevet anvendt i forsøg, der undersøger behandling af melanom, lymfom, neoplasma, solide tumorer og glioblastom.

Type Small Molecule Grupper Godkendt, Undersøgelsesstruktur

3D

Download

Lignende strukturer

Struktur for Abemaciclib (DB12001)

×

Luk

Vægtgennemsnit: 506.606
Monoisotopisk: 506.271799388 Kemisk formel C27H32F2N8 Synonymer

  • Abemaciclib

Eksterne ID’er

  • LY-2835219
  • LY2835219

Pharmakologi

Fremskynd din forskning i lægemiddelforskning med branchens eneste fuldt forbundne ADMET-datasæt, ideel til:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerer din forskning i lægemiddelforskning med vores fuldt tilsluttede ADMET-datasæt
Lær mere

Indikation

  • Indiceret i kombination med fulvestrant til behandling af kvinder med hormonreceptor (HR)-positive, human epidermal vækstfaktorreceptor 2 (HER2)-negativ avanceret eller metastatisk brystkræft med sygdomsprogression efter endokrin behandling.

  • Indiceret som monoterapi til behandling af voksne patienter med HR-positiv, HER2-negativ avanceret eller metastatisk brystkræft med sygdomsprogression efter endokrin behandling og forudgående kemoterapi i metastatisk indstilling.

Tilknyttede tilstande

  • Avanceret brystkræft
  • Metastatisk brystkræft

Kontraindikationer & Blackbox-advarsler

Kontraindikationer & Blackbox-advarsler
Med vores kommercielle data, får du adgang til vigtige oplysninger om farlige risici, kontraindikationer og bivirkninger.

Lær mere

Vores Blackbox-advarsler dækker risici, kontraindikationer og bivirkninger
Lær mere

Farmakodynamik

I kombination med fulvestrant var den progressionsfri overlevelse for patienter med HR-positiv, HER2-negativ brystkræft 16.4 måneder sammenlignet med 9,3 måneder for patienter, der fik placebo med fulvestrant. Som monoterapi opnåede 19,7 % af de patienter, der tog abemaciclib, fuldstændig eller delvis skrumpning af deres tumorer i en median 8,6 måneder efter behandlingen 5. Abemaciclib inducerer cellecyklusstop og udøver en antitumoraktivitet i humane tumor xenograftmodeller 1.

I patientundersøgelser og en undersøgelse af raske frivillige er det ikke påvist, at abemaciclib inducerer nogen klinisk signifikante ændringer i QTc-intervallet Label.

Virkningsmekanisme

Regulering af cellecyklus er afgørende for opretholdelse af korrekt cellevækst; dysreguleret cellecyklus-signalvej er en nøglekomponent i induktion af hyperproliferation af celler og tumordannelse i forskellige kræftformer. G1- til S-fase cellecyklusprogression eller overgang gennem G1-restriktionspunktet (R) fremmes af den retinoblastoma tumorsuppressorprotein (Rb)-medierede vej. Aktivering af den Rb-medierede vej kræver interaktion mellem cyclinafhængige kinaser (CDK) 4 og 6 og D-typecykliner, hvilket fremmer dannelsen af aktive CDK4/CDK6 og efterfølgende fosforylering af Rb 1,2.

Rb er et tumorundertrykkende protein, der hæmmer proliferation ved at binde sig til og undertrykke aktiviteten af E2F-familien af transkriptionsfaktorer 1. Fosforylering af Rb ophæver imidlertid undertrykkelsen af E2F for at tillade ekspression af gener, der er nødvendige for passage gennem restriktionspunktet 1. Dette fører til øget ekspression af nedstrøms signalmolekyler og aktivitet af proteinkinaser, der fremmer cellecyklusprogressionen og initiering af DNA-replikation. Fosforylering af Rb og andre proteiner ved CDK4/6 fører desuden til transkription af gener, der er involveret i cellecyklusuafhængige aktiviteter, herunder signaltransduktion, transkriptionskontrol af DNA-reparation og mRNA-behandling 1.

Abemaciclib hæmmer selektivt CDK4 og CDK6 med lav nanomolær styrke, hæmmer Rb-fosforylering, hvilket resulterer i et G1-stop og hæmning af proliferation, og dets aktivitet er specifik for Rb-proficient celler 1. I modsætning til andre CDK-hæmmere, såsom Palbociclib og Ribociclib, udviser abemaciclib større selektivitet for CDK4 sammenlignet med CDK6 2.

Mål Aktioner Organisme
ACyclin-afhængig kinase 4
inhibitor
 Mennesker
ACyclin-afhængig kinase 6
inhibitor
 Mennesker

Absorption

Plasmakoncentrationen af lægemidlet stiger dosisproportionalt. Efter en enkelt oral indgift af 200 mg abemaciclib i en enkelt oral dosis opnås den gennemsnitlige maksimale plasmakoncentration (Cmax) på 158 ng/ml efter 6 timer. Den mediane tid til at nå maksimal plasmakoncentration (Tmax) varierer fra 4-6 timer efter en oral indgift af abemaciclib over et interval på 50-275 mg 2, men kan variere op til 24 timer Label. Den absolutte biotilgængelighed af lægemidlet er rapporteret til at være 45 % Label. Fordelingsvolumen

Det geometriske gennemsnitlige systemiske fordelingsvolumen er ca. 690,3 L (49 % CV) Label. Proteinbinding

I henhold til in vitro-modeller, der anvender animalsk hjernevæv, er proteinbindingen af abemaciclib ca. 95-98 % 4. Mens abemaciclib viste in vitro-binding til serumalbumin, alfa-1-syre glycoprotein og andre humane plasmaproteiner på en koncentrationsafhængig måde, er dets vigtigste metabolitter også vist at binde til plasmaproteiner også. De omtrentlige bundne fraktioner af M2, M18 og M20 er henholdsvis 93,4 %, 96,8 % og 97,8 % Label.

Metabolisme

Abemaciclib gennemgår hovedsageligt hepatisk metabolisme medieret af CYP3A4. Den vigtigste metabolit, der dannes, er N-desethylabemaciclib (M2), mens der også dannes andre metabolitter hydroxyabemaciclib (M20), hydroxy-N-desethylabemaciclib (M18) og en oxidativ metabolit (M1). M2, M18 og M20 er equipotente med abemaciclib, og deres AUC’er udgjorde henholdsvis 25 %, 13 % og 26 % af de samlede cirkulerende analytter i plasma Label.

Eliminationsvej

Efter en enkelt oral dosis på 150 mg radioaktivt mærket abemaciclib blev ca. 81 % af den samlede dosis genvundet i fæces, mens 3 % af dosis blev påvist i urinen. Størstedelen af lægemidlet udskilles som metabolitter Label.

Halveringstid

Den gennemsnitlige plasmaeliminationshalveringstid for abemaciclib hos patienter var 18,3 timer (72% CV) Label.

Clearance

Den geometriske gennemsnitlige hepatiske clearance (CL) af abemaciclib hos patienter var 26.0 L/h (51 % CV) Label. Bivirkninger

Reducer medicinske fejl
og forbedre behandlingsresultaterne med vores omfattende & strukturerede data om bivirkninger af lægemidler.

Lær mere

Reducer medicinske fejl &forbedre behandlingsresultater med vores data om bivirkninger
Lær mere

Toksicitet

I henhold til den bakterielle reverse mutationstest (Ames) udviste abemaciclib og dets aktive metbolitter M2 og M20 ikke mutagene egenskaber. Abemaciclib var ikke klastogen i vitro micronucleus-assay med rotteknoglemarv. Der blev udført toksicitetsundersøgelser med gentagne doser for at vurdere virkningerne af abemaciclib i testis, epididymis, prostata og sædblære ved doser ≥10 mg/kg/dag hos rotter og ≥0,3 mg/kg/dag hos hunde, hvilket overstiger de anbefalede terapeutiske doser hos mennesker. Resultaterne omfattede nedsat organvægt, intratubulært celleaffald, hypospermi, tubulær destillation, atrofi og degeneration eller nekrose Label.

Påvirkede organismer

  • Mennesker og andre pattedyr

Veje Ikke tilgængelig Farmakogenomiske effekter/ADRs

Ikke tilgængelig

Interaktioner

Lægemiddelinteraktioner

Denne information bør ikke fortolkes uden hjælp fra en sundhedsperson. Hvis du mener, at du oplever en interaktion, skal du straks kontakte en sundhedsperson. Fraværet af en interaktion betyder ikke nødvendigvis, at der ikke findes nogen interaktioner.
  • Godkendt
  • Vet godkendt
  • Nutraceutisk
  • Illicit
  • Trukket tilbage
  • Investigeret
  • Eksperimentel
  • Alle lægemidler
Medicin Interaktion
Integrere lægemiddel-lægemiddel
interaktioner i din software
Abametapir Den serumkoncentration af Abemaciclib kan øges, når det kombineres med Abametapir.
Abatacept Metabolismen af Abemaciclib kan øges, når det kombineres med Abatacept.
Abirateron Metabolismen af Abemaciclib kan nedsættes, når det kombineres med Abirateron.
Acalabrutinib Metabolismen af Abemaciclib kan nedsættes, når det kombineres med Acalabrutinib.
Acetaminophen Metabolismen af Abemaciclib kan øges, når det kombineres med Acetaminophen.
Acetazolamid Metabolismen af Abemaciclib kan nedsættes, når det kombineres med Acetazolamid.
Acyclovir Udskillelsen af Abemaciclib kan nedsættes ved kombination med Acyclovir.
Adalimumab Metabolismen af Abemaciclib kan være øget ved kombination med Adalimumab.
Afatinib Serumkoncentrationen af Abemaciclib kan øges, når det kombineres med Afatinib.
Albendazol Metabolismen af Abemaciclib kan nedsættes, når det kombineres med Albendazol.

Forbedre patientresultater
Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer op med branchens mest omfattende interaktionskontrol af lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Fødevareinteraktioner

  • Undgå grapefrugtprodukter. Grapefrugt hæmmer CYP3A-metabolismen, hvilket kan øge serumkoncentrationen af abemaciclib.
  • Undgå perikum. Denne urt inducerer CYP3A-metabolisme og kan reducere serumkoncentrationen af abemaciclib.
  • Tag på samme tid hver dag.
  • Tag med eller uden mad.

Produkter

Omfattende &struktureret information om lægemiddelprodukter
Fra ansøgningsnumre til produktkoder, forbind forskellige identifikatorer gennem vores kommercielle datasæt.

Lær mere

Forbind nemt forskellige identifikatorer tilbage til vores datasæt
Lær mere

Produktingredienser

Ingrediens UNII CAS InChI Key
Abemaciclib mesylat KKT462Q807 1231930-82-7 NCJPFQPEVDHJAZ-UHFFFAOYSA-N

Mærkevarer på recept

Navn Dosering Styrke Rute Mærkemedie Mærkemedie Marketing Start Marketing Slut Region Billede
Verzenio Tablet 100 mg Oral Eli Lilly & Co. Ltd. 2019-07-03 Ikke relevant Kanada
Verzenio Tabletten 100 mg/1 Oral Eli Lilly and Company 2017-09-28 Ikke relevant US
Verzenio Tablet 200 mg/1 Oral Eli Lilly and Company 2017-09-28 Ikke relevant US
Verzenio Tablet Tablet 200 mg Oral Eli Lilly & Co. Ltd. 2019-07-03 Ikke relevant Kanada
Verzenio Tablet 50 mg Oral Eli Lilly & Co. Ltd. 2019-07-03 Ikke relevant Kanada
Verzenio Tabletten 50 mg/1 Oral Eli Lilly and Company 2017-09-28 Ikke relevant US
Verzenio Tablet 150 mg/1 Oral Eli Lilly and Company 2017-09-28 Ikke relevant US
Verzenio Tablet 150 mg Oral Eli Lilly & Co. Ltd. 2019-07-03 Ikke relevant Kanada
Verzenios Tablet, filmovertrukken 150 mg Oral Eli Lilly Nederland B.V. 202020-12-16 Ikke relevant EU
Verzenios Tablet, filmovertrukken 150 mg Oral Eli Lilly Nederland B.V. 2020-12-16 Ikke relevant EU

Kategorier

ATC-koder L01XE50 – Abemaciclib

  • L01XE – Proteinkinasehæmmere
  • L01X – ANDRE ANTINEOPLASTISKE AGENSER
  • L01 – ANTINEOPLASTISKE AGENSER
  • L – ANTINEOPLASTISKE OG IMMUNOMODULERENDE AGENSER

Lægemiddelkategorier Kemisk taksonomiTilvejebragt af Classyfire Beskrivelse Denne forbindelse hører til klassen af organiske forbindelser kendt som benzimidazoler. Disse er organiske forbindelser, der indeholder en benzenring, der er fusioneret med en imidazolring (femleddet ring, der indeholder et nitrogenatom, 4 kulstofatomer og to dobbeltbindinger). Rige Organiske forbindelser Overklasse Organoheterocykliske forbindelser Klasse Benzimidazoler Underklasse Ikke tilgængelig Direkte forælder Benzimidazoler Alternative forældrene N-alkylpiperaziner / Halopyrimidiner / Aralkylaminer / Aminopyrimidiner og derivater / Aminopyridiner og derivater / N-substituerede imidazoler / Imidolactamer / Benzenoider / Arylfluorider / Heteroaromatiske forbindelser / Trialkylaminer / Azacykliske forbindelser / Organofluorider / Kulbrintederivater

Vis 4 andre Substituenter 1,4-diazinan / Amin / Aminopyridin / Aminopyrimidin / Aralkylamin / Aromatisk heteropolycyklisk forbindelse / Arylfluorid / Arylhalogenid / Azacykel / Azacykel / Azol / Benzenoid / Benzimidazol / Halopyrimidin / Heteroaromatisk forbindelse / Kulbrintederivat / Imidazol / Imidolactam / N-alkylpiperazin / N-substitueret imidazol / Organisk nitrogenforbindelse / Organofluorid / Organohalogenforbindelse / Organonitrogenforbindelse / Piperazin / Pyridin / Pyrimidin / Tertiær alifatisk amin / Tertiær amin

Vis 18 mere Molekylær ramme Aromatiske heteropolycykliske forbindelser Eksterne Deskriptorer Ikke tilgængelig

Kemiske identifikatorer

UNII 60UAB198HK CAS-nummer 1231929-97-7 InChI Key UZWDCWONPYILKI-UHFFFAOYSA-N InChI IUPAC Navn SMILES

CCN1CCN(CC2=CC=C(NC3=NC=NC=C(F)C(=N3)C3=CC(F)=C4N=C(C)N(C(C)C)C4=C3)N=C2)CC1

Generelle referencer Eksterne links PubChem Compound 46220502 PubChem Substance 347828320 ChemSpider 29340700 BindingDB 50110183 RxNav 1946825 ChEMBL CHEMBL3301610 ZINC ZINC ZINC000072318121 PharmGKB PA166153471 PDBe Ligand 6ZV Wikipedia Abemaciclib AHFS-koder

  • 10:00.00 – Antineoplastiske midler

PDB Entries 5l2s FDA label

Download (325 KB)

MSDS

Download (23.8 KB)

Kliniske forsøg

Kliniske forsøg

Fase Status Mål Formål Betingelser Antal
4 Termineret Bearbejdning Metastatisk brystkræft 1
4 Tilbagetrukket Behandling Metastatisk brystkræft 1
3 Aktivt ikke rekrutterende Behandling Brystkræft 3
3 Aktivt ikke rekrutterende Behandling Neoplasmer, Bryst 1
3 Aktivt Ikke Rekruttering Behandling Non-Småcellet lungekarcinom (NSCLC) 1
3 Not Yet Recruiting Treatment Malign Neoplasm of Female Breast 1
3 Rekruttering Behandling Brystneoplasme hos kvinder 1
3 Rekruttering Behandling Behandling Kræft metastatisk 1
3 Rekruttering Behandling Malignt tumor i bryst hos kvinde 1
2 Aktivt ikke rekrutterende Behandling Adenokarcinomer / Gastroøsofageal cancer (GC) 1

Farmakoøkonomi

Producenter

ikke tilgængelig

Emballeringsvirksomheder

ikke tilgængelig

Doseringsformer

Form Rute Strength
Tablet Oral 100 mg/1
Tablet Oral 100 mg
Tablet Oral 150 mg/1
Tabletten Oral 150 mg
Tabletten Oral 200 mg/1
Tabletten Oral 200 mg
Tabletten Oral 50 mg
Tabletten Oral 50 mg/1
Tabletten, filmovertrukket Oral 100 mg
Tablet, filmovertrukket Oral 150 mg
Tablet, filmovertrukket Oral 50 mg
Tablet, overtrukket 150 mg
Tablet, overtrukket 50 mg

Priser ikke tilgængelige Patenter

Patentnummer Pediatrisk Udvidelse Godkendt Udløber (skønsmæssigt) Region
US7855211 Nej 2010-12-21 2029-12-15 US

Egenskaber

Tilstand Ikke tilgængelig Eksperimentelle egenskaber Ikke tilgængelige Forudsagte egenskaber Ikke tilgængelige Egenskaber

Egenskaber Værdi Kilde
Vandopløselighed 0.0159 mg/mL ALOGPS
logP 4.25 ALOGPS
logP 4.42 ChemAxon
logS -4.5 ALOGPS
pKa (stærkest sur) 10,27 ChemAxon
pKa (stærkest basisk) 7.94 ChemAxon
Fysiologisk ladning 1 ChemAxon
ChemAxon
Tælling af hydrogenacceptorer 7 ChemAxon
Tælling af hydrogendonorer 1 ChemAxon
Polært overfladeareal 75 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 7 ChemAxon
Refraktivitet 141.26 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisérbarhed 54.75 Å3 ChemAxon
Antal ringe 5 ChemAxon
Biotilgængelighed 1 ChemAxon
Regel for Fem Nej ChemAxon
Ghose Filter Nej Nej ChemAxon
Veber’s Rule Nej ChemAxon
MDDR-like Rule Ja ChemAxon

Forudsagte ADMET-egenskaber Ikke tilgængelig

Spectra

Mass Spec (NIST) Ikke tilgængelig Spekter

Spektrum Spektrumtype Splash Key
Forudsagt MS/MS-spektrum – 10V, Positiv (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ikke tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 20V, Positiv (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ikke tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 40V, Positiv (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ingen tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 10V, Negativ (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ingen tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 20V, Negativ (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ingen tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 40V, Negativ (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ikke tilgængeligt

Mål

Art Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ja

Virkninger

Inhibitor

Generel funktion Cyclin-afhængig protein serin/threoninkinase regulerende aktivitet Specifik funktion Ser/Thr-kinase komponent af cyclin D-CDK4 (DC) komplekser, der fosforylerer og hæmmer medlemmer af retinoblastoma (RB) proteinfamilien, herunder RB1, og regulerer cellecyklus under G(1)/S tra… Gennavn CDK4 Uniprot ID P11802 Uniprot Navn Cyclin-afhængig kinase 4 Molekylvægt 33729.55 Da

  1. Gelbert LM, Cai S, Lin X, Sanchez-Martinez C, Del Prado M, Lallena MJ, Torres R, Ajamie RT, Wishart GN, Flack RS, Neubauer BL, Young J, Chan EM, Iversen P, Cronier D, Kreklau E, de Dios A: Præklinisk karakterisering af CDK4/6-inhibitoren LY2835219: in vivo cellecyklusafhængige/uafhængige anti-tumoraktiviteter alene/ i kombination med gemcitabin. Invest New Drugs. 2014 Oct;32(5):825-37. doi: 10.1007/s10637-014-0120-7. Epub 2014 Jun 13.

Art Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ja

Virkninger

Inhibitor

Generel funktion Cyclin-afhængig proteinserin/threoninkinaseaktivitet Specifik funktion Serin/threoninproteinkinase involveret i kontrol af cellecyklus og differentiering; fremmer G1/S-overgangen. Fosforylerer pRB/RB1 og NPM1. Interagerer med D-type G1-cykliner under int… Gennavn CDK6 Uniprot ID Q00534 Uniprot Navn Cyclin-afhængig kinase 6 Molekylvægt 36938.025 Da

  1. Gelbert LM, Cai S, Lin X, Sanchez-Martinez C, Del Prado M, Lallena MJ, Torres R, Ajamie RT, Wishart GN, Flack RS, Neubauer BL, Young J, Chan EM, Iversen P, Cronier D, Kreklau E, de Dios A: Præklinisk karakterisering af CDK4/6-inhibitoren LY2835219: in vivo cellecyklusafhængige/uafhængige anti-tumoraktiviteter alene/ i kombination med gemcitabin. Invest New Drugs. 2014 Oct;32(5):825-37. doi: 10.1007/s10637-014-0120-7. Epub 2014 Jun 13.

Enzymer

Art Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Substrat
Inhibitor

Generel funktion Vitamin d3 25-hydroxylaseaktivitet Specifik funktion Cytokromer P450 er en gruppe af hæm-thiolatmonooxygenaser. I levermikrosomer er dette enzym involveret i en NADPH-afhængig elektrontransportvej. Det udfører en række forskellige oxidationsreakt… Gennavn CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrom P450 3A4 Molekylvægt 57342.67 Da

Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Inhibitor

Generel funktion Oxidoreduktaseaktivitet, der virker på parrede donorer, med inkorporering eller reduktion af molekylær oxygen, reduceret flavin eller flavoprotein som den ene donor og inkorporering af et oxygenatom Specifik funktion Cytokromer P450 er en gruppe af hæm-thiolatmonooxygenaser. I levermikrosomer er dette enzym involveret i en NADPH-afhængig elektrontransportvej. Det oxiderer en række strukturelt u… Gennavn CYP1A2 Uniprot ID P05177 Uniprot Name Cytochrom P450 1A2 Molekylvægt 58293.76 Da

Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Handlinger

Inhibitor

Generel funktion Steroid hydroxylaseaktivitet Specifik funktion Cytokromer P450 er en gruppe af hæm-thiolatmonooxygenaser. I levermikrosomer er dette enzym involveret i en NADPH-afhængig elektrontransportvej. Det oxiderer en række strukturelt u… Gennavn CYP2B6 Uniprot ID P20813 Uniprot Navn Cytochrom P450 2B6 Molekylvægt 56277.81 Da

Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Inhibitor

Generel funktion Steroid hydroxylaseaktivitet Specifik funktion Cytokromer P450 er en gruppe af hæm-thiolatmonooxygenaser. I levermikrosomer er dette enzym involveret i en NADPH-afhængig elektrontransportvej. Det oxiderer en række strukturelt u… Gennavn CYP2C8 Uniprot ID P10632 Uniprot Name Cytochrom P450 2C8 Molekylvægt 55824.275 Da

Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Handlinger

Inhibitor

Generel funktion Steroid hydroxylaseaktivitet Specifik funktion Cytokromer P450 er en gruppe af hæm-thiolatmonooxygenaser. I levermikrosomer er dette enzym involveret i en NADPH-afhængig elektrontransportvej. Det oxiderer en række strukturelt u… Gennavn CYP2C9 Uniprot ID P11712 Uniprot Name Cytochrom P450 2C9 Molekylvægt 55627.365 Da

Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Inhibitor

Generel funktion Steroid hydroxylase aktivitet Specifik funktion Ansvarlig for metabolismen af mange lægemidler og miljøkemikalier, som den oxiderer. Den er involveret i metabolismen af lægemidler som antiarytmika, adrenoceptor antagonister og tricykliske… Gennavn CYP2D6 Uniprot ID P10635 Uniprot Navn Cytochrom P450 2D6 Molekylvægt 55768,94 Da

Carriers

Detaljer1. Serumalbumin

Art Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Bindemiddel

Generel funktion Bindning af toksiske stoffer Specifik funktion Serumalbumin, plasmaets vigtigste protein, har en god bindingskapacitet for vand, Ca(2+), Na(+), K(+), fedtsyrer, hormoner, bilirubin og lægemidler. Dets hovedfunktion er regulering af kolloid… Gennavn ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Navn Serumalbumin Molekylvægt 69365,94 Da

Kind Proteingruppe Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Bindemiddel

Generel funktion Ikke tilgængelig Specifik funktion Fungerer som transportprotein i blodstrømmen. Binder forskellige ligander i det indre af sit beta-barrel-domæne. Binder også syntetiske stoffer og påvirker deres fordeling og tilgængelighed i…

Komponenter:
Navn UniProt ID
Alpha-1-syre glycoprotein 1 P02763
Alpha-1-syreglycoprotein 2 P19652

Transportere

Art Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Inhibitor

Generel funktion Monovalent kation:proton antiporter-aktivitet Specifik funktion Opløsningstransporter for tetraethylammonium (TEA), 1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP), cimetidin, N-methylnicotinamid (NMN), metformin, kreatinin, guanidin, procainamid, topotecan, estronsulfat… Gennavn SLC47A1 Uniprot ID Q96FL8 Uniprot Navn Multidrug and toxin extrusion protein 1 Molekylvægt 61921.585 Da

  1. Patnaik A, Rosen LS, Tolaney SM, Tolcher AW, Goldman JW, Gandhi L, Papadopoulos KP, Beeram M, Rasco DW, Hilton JF, Nasir A, Beckmann RP, Schade AE, Fulford AD, Nguyen TS, Martinez R, Kulanthaivel P, Li LQ, Frenzel M, Cronier DM, Chan EM, Flaherty KT, Wen PY, Shapiro GI: Efficacy and Safety of Abemaciclib, an Inhibitor of CDK4 and CDK6, for Patients with Breast Cancer, Non-Small Cell Lung Cancer, and Other Solid Tumors. Cancer Discov. 2016 Jul;6(7):740-53. doi: 10.1158/2159-8290.CD-16-0095. Epub 2016 May 23.
  2. Spring LM, Zangardi ML, Moy B, Bardia A: Clinical Management of Potential Toxicities and Drug Interactions Related to Cyclin-Dependent Kinase 4/6 Inhibitors in Breast Cancer (Klinisk håndtering af potentielle toksiciteter og lægemiddelinteraktioner relateret til Cyclin-Dependent Kinase 4/6-inhibitorer i brystkræft): Praktiske overvejelser og anbefalinger. Onkolog. 2017 Sep;22(9):1039-1048. doi: 10.1634/theoncologist.2017-0142. Epub 2017 Jul 13.
  3. Verzenio FDA-etiket

Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Inhibitor

Generel funktion Lægemiddeltransmembrantransporteraktivitet Specifik funktion Opløseligt transportstof for tetraethylammonium (TEA), 1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP), cimetidin, N-methylnicotinamid, metformin, kreatinin, guanidin, procainamid, topotecan, estronsulfat, acy… Gennavn SLC47A2 Uniprot ID Q86VL8 Uniprot Navn Multidrug and toxin extrusion protein 2 Molekylvægt 65083,915 Da

  1. Thill M, Schmidt M: Management of adverse events during cyclin-dependent kinase 4/6 (CDK4/6) inhibitor-based treatment in breast cancer. Ther Adv Med Oncol. 2018 Sep 3;10:1758835918793326. doi: 10.1177/1758835918793326. eCollection 2018.
  2. Abemaciclib FDA-etiket

Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Inhibitor

Generel funktion Kvaternær ammoniumgruppe transmembrantransporteraktivitet Specifik funktion Formidler tubulær optagelse af organiske forbindelser fra cirkulationen. Formidler tilstrømningen af agmatin, dopamin, noradrenalin (noradrenalin), serotonin, cholin, famotidin, ranitidin, histamin, kreat… Gennavn SLC22A2 Uniprot ID O15244 Uniprot Name Solute carrier family 22 member 2 Molekylvægt 62579.99 Da

Art Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Substrat
Inhibitor

Generel funktion Xenobiotisk-transporterende atpaseaktivitet Specifik funktion Urateksportør med høj kapacitet, der fungerer i både renal og ekstrarenal uratudskillelse. Spiller en rolle i porfyrinhomøostase, da den er i stand til at formidle eksporten af protoporhyrin IX (PPIX) både fra… Gennavn ABCG2 Uniprot ID Q9UNQ0 Uniprot Name ATP-binding cassette sub-family G member 2 Molekylvægt 72313.47 Da

Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Substrat
Inhibitor

Generel funktion Xenobiotisk-transporterende atpaseaktivitet Specifik funktion Energiafhængig effluxpumpe ansvarlig for nedsat lægemiddelakkumulering i multidrug-resistente celler. Gennavn ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molekylvægt 141477,255 Da

×

Forbedre patientresultater
Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionstjek af lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Lægemiddel oprettet den 20. oktober 2016 15:09 / Opdateret den 04. februar 2021 14:33

Skriv en kommentar