Amifostin

Identifikation

Navn Amifostin Tiltrædelsesnummer DB01143 Beskrivelse

Et fosforothioat, der er foreslået som strålingsbeskyttende middel. Det forårsager splenisk vasodilation og kan blokere autonome ganglier.

Type Små molekyler Grupper Godkendt, Undersøgelsesstruktur

3D

Download

Lignende strukturer

Struktur for Amifostine (DB01143)

×

Luk

Vægtgennemsnit: 214.223
Monoisotopisk: 214.054099558 Kemisk formel C5H15N2O3PS Synonymer

• Amifostina
• Amifostine
• Amifostine anhydrous
• Amifostinum
• Aminopropylaminoethylthiophosphat

Eksterne ID’er

• WR-2721
• YM-08310

Pharmakologi

Fremskynd din forskning i lægemiddelforskning med branchens eneste fuldt sammenhængende ADMET-datasæt, ideel til:

Machine Learning

Data Science

Drug Discovery

Accelerate your drug discovery research with our fully connected ADMET dataset

Lær mere

Indikation

Til reduktion af den kumulative nyretoksicitet hos patienter med ovariecancer (ved brug af cisplatin) og moderat til svær xerostomi hos patienter, der gennemgår postoperativ strålebehandling for hoved- og halskræft.

Tilknyttede tilstande

• Tørre mund
• Nephrotoksicitet
• Profylakse af stråleproktitis

Kontraindikationer & Blackbox Advarsler

Kontraindikationer & Blackbox Advarsler

Med vores kommercielle data, får du adgang til vigtige oplysninger om farlige risici, kontraindikationer og bivirkninger.

Lær mere

Vores Blackbox Warnings dækker risici, kontraindikationer, og bivirkninger

Lær mere

Farmakodynamik

Amifostin er et organisk thiophosphat cytoprotektivt middel, der er indiceret til at reducere den kumulative nyretoksicitet i forbindelse med gentagen indgift af cisplatin hos patienter med fremskreden ovariecancer eller ikke-småcellet lungekræft og også til at reducere forekomsten af moderat til svær xerostomi hos patienter, der gennemgår postoperativ strålebehandling for hoved- og halskræft. Amifostin er et prodrug, der dephosphoryleres af alkalisk fosfatase i væv til en farmakologisk aktiv fri thiolmetabolit, som menes at være ansvarlig for reduktionen af den kumulative nyretoksicitet af cisplatin og for reduktionen af de toksiske virkninger af stråling på normalt oralvæv. Sunde celler beskyttes fortrinsvis, fordi amifostin og metabolitter er til stede i sunde celler i 100 gange større koncentrationer end i tumorceller.

Virkningsmekanisme

Thiolmetabolitten er ansvarlig for de fleste af de cytoprotektive og radioprotektive egenskaber ved amifostin. Den optages let af cellerne, hvor den binder sig til og afgifter reaktive metabolitter af platin- og alkyleringsmidler samt udrydder frie radikaler. Andre mulige virkninger omfatter hæmning af apoptose, ændring af genekspression og ændring af enzymaktivitet.

Mål	Virkninger	Organisme
AAlkalinphosphatase, placentalignende	inducer	Mennesker

Absorption Ikke tilgængelig Fordelingsvolumen Ikke tilgængelig Proteinbinding Ikke tilgængelig Metabolisme

Amifostin defosforyleres hurtigt af alkalisk fosfatase i væv primært til den aktive frie thiolmetabolit og efterfølgende til en mindre aktiv disulfidmetabolit.

Eliminationsvej

Efter en 10 sekunders bolusdosis på 150 mg/m2 ETHYOL var den renale udskillelse af moderstoffet og dets to metabolitter lav i timen efter indgift af lægemidlet, i gennemsnit 0,69 %, 2,64 % og 2,22 % af den indgivne dosis for henholdsvis moderstoffet, thiol og disulfid.

Halveringstid

8 minutter

Clearance ikke tilgængelig Bivirkninger

Reducer medicinske fejl

og forbedr behandlingsresultater med vores omfattende &strukturerede data om bivirkninger af lægemidler.

Lær mere

Reducer medicinske fejl &og forbedr behandlingsresultater med vores data om bivirkninger

Lær mere

Toksicitet

Rat LD50: 826 mg/kg

Påvirkede organismer

• Mennesker og andre pattedyr

Veje Ikke tilgængelig Farmakogenomiske effekter/ADR’er Ikke tilgængelig

Interaktioner

Lægemiddelinteraktioner

• Godkendt
• Vet-godkendt
• Nutraceutisk
• Illicit
• Trukket tilbage
• Undersøgt
• Eksperimentel
• Alle lægemidler

Medicin	Interaktion
Integrere lægemiddel-lægemiddel interaktioner i din software
Acebutololol	Acebutolol kan øge de hypotensive aktiviteter af Amifostin.
Aldesleukin	Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Aldesleukin kombineres med Amifostin.
Aliskiren	Aliskiren kan øge de hypotensive aktiviteter af Amifostin.
Ambrisentan	Ambrisentan kan øge de hypotensive aktiviteter af Amifostin.
Amilorid	Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Amilorid kombineres med Amifostin.
Amiodaron	Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan være øget, når Amiodaron kombineres med Amifostin.
Amlodipin	Amlodipin kan øge den hypotensive virkning af Amifostin.
Amobarbital	Amobarbital kan øge den hypotensive virkning af Amifostin.
Amphotericin B	Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når amfotericin B kombineres med Amifostin.
Amylnitrit	Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Amifostin kombineres med amylnitrit.

Forbedre patientresultater

Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer op med branchens mest omfattende interaktionskontrol af lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Fødevareinteraktioner Der er ikke fundet nogen interaktioner.

Produkter

Produktingredienser

Mærkevarer på recept

Navn	Dosering	Styrke	Rute	Mærkemedicin	Mærkemedicin	Markedsføringsstart	Markedsføringsafslutning	Region	Billede
Amifostin	Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning	500 mg/10mL	Intravenøs	Bedford Pharmaceuticals	2008-04-02	2018-12-31	US
Ethyol	Injektionsvæske, pulver, lyofiliseret, til opløsning	500 mg/10mL	Intravenøs	Clinigen Group PLC	202020-01-01-01		Ikke relevant	US
Ethyol	Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning	500 mg/10mL	Intravenøs	Med Immune, Llc	1995-12-08	2012-04-30	US
Ethyol	Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning	500 mg/10mL	Intravenøs	Cumberland Pharmaceuticals Inc.	2016-08-01	202020-10-31	US
Ethyol – Pws IV 500mg/vial	Pulver, til opløsning			Intravenøs	Medimmune Oncology, Inc.	1996-12-31	2008-01-01	Canada

Generiske receptpligtige produkter

Navn	Dosering	Styrke	Rute	Mærkningsfirma	Markedsføringsstart	Markedsføringsafslutning	Region	Billede
Amifostin	Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning	50 mg/1mL	Intravenøs	Sun Pharma Global FZE	2008-03-14	2013-07-31	US
Amifostin	Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning	50 mg/1mL	Intravenøs	Sun Pharmaceutical Industries Limited	2008-03-14	2012-03-31	US

Kategorier

ATC-koder V03AF05 – Amifostin

• V03AF – Afgiftende midler til antineoplastisk behandling
• V03A – ALLE ANDRE THERAPEUTISKE PRODUKTER
• V03 – ALLE ANDRE TERAPEUTISKE PRODUKTER
• V – DIVERSE

Lægemiddelkategorier Kemisk taksonomiTilvejebragt af Classyfire Beskrivelse Denne forbindelse tilhører klassen af organiske forbindelser, der er kendt som organothiophosphorforbindelser. Det drejer sig om organiske derivater af thiophosphonsyre, thiophosphorsyre, dithiophosphorsyre eller phosphorotrithioinsyre eller derivater heraf. Thiophosphonsyre, dithiophosphorsyre, thiophosphorsyre og phosphorotrithiosyre er thiophosphorforbindelser med formlen OP(O)(=S), OP(S)(=S)O, OP(O)(=S)O, OP(O)(=S)O og OP(=S)(S)S, henholdsvis. Rige Organiske forbindelser Overklasse Organiske fosforforbindelser Klasse Organiske fosforforforbindelser Underklasse Ikke tilgængelig Direkte overordnet organiske fosforforforbindelser Alternative overordnet organiske forbindelser Sulfenylforbindelser / Dialkylaminer / Organopnictogenforbindelser / Organiske oxider / Monoalkylaminer / Kulbrintederivater Substituenter Alifatisk acyklisk forbindelse / Amin / Kulbrintederivat / Organisk nitrogenforbindelse / Organisk oxid / Organisk oxygenforbindelse / Organisk kvælstofforbindelse / Organopnictogenforbindelse / Organisk svovlforbindelse / Organisk tiofosforforbindelse Molekylær ramme Alifatiske acykliske forbindelser Eksterne Deskriptorer organisk thiophosphat, diamin (CHEBI:2636)

Kemiske identifikatorer

UNII ILA426L95O CAS-nummer 20537-88-6 InChI Key JKOQGQQFVAUAYPM-UHFFFAOYSA-N InChI

IUPAC-navn

SMILES

Syntesereference

Paul E. Kennedy, Roger A. Rajewski, John M. Baldoni, “Crystalline amifostine compositions and methods of the preparation and use of the same.” U.S. Patent US5424471, udstedt i april 1979.

US5424471 Generelle referencer

1. Santini V, Giles FJ: The potential of amifostine: from cytoprotectant to therapeutic agent. Haematologica. 1999 Nov;84(11):1035-42.

Eksterne links Human Metabolome Database HMDB0015274 KEGG Compound C06819 PubChem Compound 2141 PubChem Substance 46505305 ChemSpider 2056 RxNav 1545987 ChEBI 2636 ChEMBL CHEMBL1006 ZINC ZINC000021992285 PharmGKB PA448365 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Amifostine FDA label

MSDS

Kliniske forsøg

Kliniske forsøg

Farmakoøkonomi

Producenter

Emballeringsvirksomheder

Doseringsformer

Priser

Patenter

Patentnummer	Pediatrisk udvidelse	Godkendt	Udløber (anslået)	Region
US5424471	Nr	1995-06-13	2012-07-31	US
CA2120133	Nej	1998-06-09	2013-07-30	Canada
US5994409	Nej	1999-11-30	2017-12-08	US

Egenskaber

Tilstand Faste Eksperimentelle egenskaber

Forudsagte egenskaber

Forudsagte ADMET-funktioner

Spekter

Massespec (NIST) Ikke tilgængelig Spekter

×

Forbedre patientresultater

Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionstjekker for lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Medikament oprettet den 13. juni 2005 13:24 / Opdateret den 21. februar 2021 18:51