Etnofarmakologisk relevans: Bladekstrakt af Apocynum venetum (AVLE), også kendt som “luobuma”, har længe været anvendt i traditionel kinesisk medicin til behandling af hypertension og depression i dele af Kina, og det har vist sig at have anti-oxidant- og anti-lipidperoxidationseffekter. AVLE (10 μg/ml) er blevet rapporteret at have en langvarig endotheliumafhængig afslappende virkning, og denne virkning er blevet foreslået at skyldes dets nitrogenoxid(NO)-frigivende og superoxidanion(SOA)-optagende egenskaber.
Formålet med undersøgelsen: Formålet med denne undersøgelse er at evaluere den differentierede virkning af AVLE-ekstrakt mellem Ang II- og PE-induceret vasokonstriktion og inddragelse af superoxidanioner.
Materialer og metoder: Enkeltdosis Ang II (100 nM og 1 nM)- eller PE (0,1 μM)-induceret kontraktion blev vurderet i både endotelintakte og -denudede aortiske ringe efter forudinkubation af AVLE (10 μg/ml) i 15 min. Forsøget blev gentaget i enten tilstedeværelse af NO-syntasehæmmer, L-NAME (300 μM) eller selektiv AT(1)-receptorhæmmer, losartan (0,1 nM), eller superoxidfanger, tiron (1 mM) eller en kombination af L-NAME og AVLE. Superoxidproduktionen blev målt ved hjælp af forstærket kemiluminescensassay.
Resultater: Vi har påvist, at AVLE (10 μg/ml) effektivt undertrykte den Ang II-inducerede kontraktion (100 nM og 1 nM) af både endothel-intakte og -denudede rotte aortakirtelringe. I endothel-intakte ringe vendte L-NAME den AVLE-inducerede hæmning af Ang II-kontraktion i de endothel-intakte ringe. PE-induceret kontraktion blev signifikant hæmmet af AVLE i endothelium-intakte ringe, men ikke i endothelium-denudede ringe. Hæmningen ved AVLE af PE-induceret kontraktion blev fuldstændig ophævet i tilstedeværelse af L-NAME. Ang II-induceret SOA-produktion var koncentrationsafhængigt med den optimale effekt set ved 100 nM Ang II, og AVLE (0,3, 1, 10 μg/ml) reducerede denne effekt. SOA-produktionen i Ang II-stimulerede ringe var signifikant højere end ustimulerede kontrolringe, mens PE slet ikke stimulerede SOA-produktionen. SOA-dannelse i tilstedeværelse af Ang II blev også hæmmet i tilstedeværelse af SOD (superoxid-fanger), DPI (NADPH-hæmmer) og losartan (specifik AT(1)-receptorantagonist).
Konklusion: Disse resultater tyder samlet set på, at AVLE’s evne til at hæmme Ang II-induceret sammentrækning via dens SOA-fangende egenskaber og nitrogenoxid-frigivende virkning kan være årsagen til dens anvendelse som antihypertensiv behandling i traditionel folkemedicin.