Aprepitant (Emend) er det første kommercielt tilgængelige lægemiddel fra en ny klasse af midler, neurokinin NK(1)-receptorantagonisterne. Oral aprepitant er i kombination med andre midler indiceret til forebyggelse af akut og forsinket kemoterapi-induceret kvalme og opkastning (CINV) i forbindelse med stærkt emetogen kemoterapi hos voksne. I tre randomiserede, dobbeltblindede, placebokontrollerede forsøg, hvor aprepitant (125 mg dag 1, 80 mg en gang dagligt dag 2 og 3 eller 2-5) plus standardbehandling (intravenøs ondansetron og oral dexamethason) blev sammenlignet med standardbehandling plus placebo, blev der set samlede komplette responser (primært endepunkt, defineret som ingen opkastning og ingen redningsterapi) hos signifikant flere patienter i aprepitant-armene (63-73 % mod 43-52 %, p < 0,01 for alle sammenligninger). Komplet respons og fuldstændig beskyttelse i den akutte og forsinkede fase samt samlet fuldstændig beskyttelse blev også observeret hos signifikant flere patienter i aprepitant-armene. Forskellen mellem behandlingsgrupperne var mere markant i den samlede og forsinkede fase end i den akutte fase. Den antiemetiske effekt af aprepitant plus standardbehandling til forebyggelse af CINV blev opretholdt i op til seks cyklusser af kemoterapi. Hvor det blev vurderet, rapporterede flere patienter i aprepitant plus standardbehandling-armene end i standardbehandling plus placebo-armene ingen indvirkning af CINV på det daglige liv, som vurderet ved Functional Living Index-Emesis. Aprepitant tolereres generelt godt. De mest almindelige bivirkninger i de randomiserede forsøg var astheni eller træthed. Andre bivirkninger, der blev oplevet af aprepitant-modtagere, omfatter anoreksi, forstoppelse, diarré, kvalme (efter dag 5 i undersøgelsen) og hikke. Ud over at være et substrat for cytokrom P450 (CYP) 3A4 er aprepitant også en moderat inhibitor og inducer af dette isoenzym samt en inducer af CYP2C9. Aprepitant har således potentiale til at interagere med andre midler, der metaboliseres af hepatiske CYP-isoenzymer. I et forsøg var der en højere forekomst af alvorlig infektion eller febril neutropeni i aprepitant plus standardbehandlingsarmen end i standardbehandlingsarmen plus placeboarmen; dette blev tilskrevet en farmakokinetisk interaktion mellem aprepitant og dexamethason. I efterfølgende forsøg blev der anvendt et modificeret dexamethasonregime. Det kan konkluderes, at aprepitant, når det tilføjes til standardbehandling (en serotonin 5-HT(3)-receptorantagonist og et kortikosteroid), er effektivt og generelt veltolereret til forebyggelse af CINV i forbindelse med stærkt emetogen kemoterapi hos voksne. På trods af markante fremskridt i forebyggelsen af CINV beskytter standardbehandling ikke alle patienter. Tilføjelsen af aprepitant til standardbehandlingen udgør et fremskridt i forebyggelsen af både akut og forsinket CINV hos voksne med kræft.