Belimumab

Identifikation

Navn Belimumab Tiltrædelsesnummer DB08879 Beskrivelse

Belimumab er et intravenøst immunosupresserende middel til supplerende behandling af systemisk lupus erythematosus (SLE). Mere specifikt er det et fuldt humant rekombinant IgG1λ monoklonalt antistof produceret fra en rekombinant NS0-cellinje, der er stabilt transficeret med generne for belimumab tung kæde og let kæde. Det er den første biologiske behandling, der er godkendt til behandling af SLE. Samtidig brug sammen med levende eller inaktiverede vacciner skal undgås. Belimumab blev godkendt af FDA den 9. marts 2011. Belimumab består af 2 tunge kæder og 2 lette kæder af lambda-subklassen. Hver tung kæde indeholder 452 aminosyrerester og hver let kæde indeholder 214 aminosyrerester. Der er 3 posttranslationelle modifikationer: en konserveret N-bunden glykosylering på CH2-domænet ved Asn 303 i den tunge kæde, omdannelse af den N-terminale glutaminrest i den tunge kæde til pyroglutamat og tab af den C-terminale lysinrest i den tunge kæde.

Type Bioteknologiske grupper Godkendt biologisk klassifikation Proteinbaserede terapier
Monoklonalt antistof (mAb) ProteinstrukturProtein Kemisk formel C6358H9904N1728O2010S44 Protein Gennemsnitsvægt 147000.0 Da Sekvenser Ikke tilgængelig Synonymer Ikke tilgængelig

Pharmakologi

Indikation

Bivirkning af behandling af auto-antistof-positiv aktiv systemisk lupus erythematosus (SLE). Den intravenøse injicerbare form er den eneste FDA-godkendte behandling til pædiatriske patienter med SLE.

Tilknyttede tilstande

• Aktiv autoantistof-positiv Systemisk lupus erythematosus

Kontraindikationer & Blackbox Warnings

Farmakodynamik

I den 52. uge af behandlingen med belimumab, kan der observeres en reduktion af CD19+, CD20+, naive og aktiverede B-celler, plasmaceller, plasmacytoide celler og SLE B-celle-subgruppen. Der kan ses reduktioner i plasmaceller og SLE B-celle-subgruppen ved den ottende uge, og disse niveauer blev opretholdt til uge 52. Belimumab reducerede også niveauerne af IgG og anti-dsDNA.

Virkningsmekanisme

Belimumab binder selektivt til opløseligt humant B-lymfocyt-stimulatorprotein (BLyS), så BLyS ikke er i stand til at binde til receptorer på B-lymfocytter. Bindingen af BLyS til sin receptor er afgørende for B-lymfocytternes overlevelse. Belimumab reducerer derfor den B-cellemedierede immunitet og det autoimmune respons.

Optagelse

Cmax, 10 mg/kg, SLE-patienter = 313 µg/mL; AUC (0-∞), 10 mg/kg, SLE-patienter = 3083.

Fordelingsvolumen

Vdss, 10 mg/kg, SLE-patienter = 5,29 L.

Proteinbinding Ikke tilgængelig Metabolisme

Da belimumab er et protein, forventes det, at det nedbrydes til peptider og aminosyrer af proteolytiske enzymer.

Eliminationsvej Ikke tilgængelig Halveringstid

Terminal eliminationshalveringstid, 10 mg/kg, SLE-patienter = 19.4 dage; Distributionshalveringstid, 10 mg/kg, SLE-patienter = 1,75 dage.

Clearance

Systemisk clearance, 10 mg/kg, SLE-patienter = 215 mL/dag.

Bivirkninger

Toksicitet

De mest almindeligt rapporterede bivirkninger, der forekom hos ≥5 % af patienterne i kliniske forsøg, var kvalme, diarré, pyrexi, nasopharyngitis, bronkitis, søvnløshed, smerter i ekstremiteter, depression, migræne og faryngitis. De hyppigste alvorlige bivirkninger var alvorlige infektioner.

Berørte organismer

• Mennesker og andre pattedyr

Veje Ikke tilgængelig Farmakogenomiske virkninger/ADR’er

Ikke tilgængelig

Interaktioner

Lægemiddelinteraktioner

Denne information bør ikke fortolkes uden hjælp fra en sundhedsperson. Hvis du mener, at du oplever en interaktion, skal du straks kontakte en sundhedsperson. Fraværet af en interaktion betyder ikke nødvendigvis, at der ikke findes nogen interaktioner.

• Godkendt
• Veterinærgodkendt
• Nutraceutisk
• Illicit
• Trukket tilbage
• Investigeret
• Eksperimentelt
• Alle lægemidler

Medicin	Interaktion
Integrere lægemiddel-lægemiddel interaktioner i din software
Abatacept	Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Abatacept kombineres med Belimumab.
Abciximab	Risikoen for eller alvoren af bivirkninger kan være øget, når Abciximab kombineres med Belimumab.
Adalimumab	Risikoen for eller alvoren af bivirkninger kan være øget, når Adalimumab kombineres med Belimumab.
Adenovirus type 7 vaccine levende	Risikoen for eller sværhedsgraden af infektion kan øges, når Adenovirus type 7 vaccine levende kombineres med Belimumab.
Aldesleukin	Risikoen for eller alvoren af bivirkninger kan øges, når aldesleukin kombineres med Belimumab.
Alefacept	Risikoen for eller alvoren af bivirkninger kan øges, når alefacept kombineres med Belimumab.
Alemtuzumab	Risikoen for eller alvoren af bivirkninger kan øges, når Alemtuzumab kombineres med Belimumab.
Alirocumab	Risikoen for eller alvoren af bivirkninger kan øges, når Belimumab kombineres med Alirocumab.
Altretamin	Risikoen for eller alvoren af bivirkninger kan øges, når Altretamin kombineres med Belimumab.
Amsacrin	Risikoen for eller alvoren af bivirkninger kan øges, når Amsacrin kombineres med Belimumab.

Forbedre patientresultater

Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer op med branchens mest omfattende interaktionskontrol af lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Fødevareinteraktioner Ikke tilgængelig

Produkter

Mærkenavn receptpligtige produkter

Navn	Dosering	Styrke	Rute	Mærketager	Marketingstart	Marketingslut	Region	Billede
Benlysta	Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning	120 mg/1.5mL	Intravenøs	Human Genome Sciences, Inc.	2011-03-10	Ikke relevant	US
Benlysta	Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning	400 mg/5mL	Intravenøs	GlaxoSmithKline Manufacturing SpA	2011-03-10	2018-03-12	US
Benlysta	Pulver, til opløsning	400 mg	Intravenøs	Glaxosmithkline Inc	2011-08-24	Ikke relevant	Kanada
Benlysta	Injektion, opløsning	200 mg	Subkutan	Glaxo Smith Kline (Ireland) Limited	2020-12-16	Ikke relevant	EU
Benlysta	Injektion, opløsning	200 mg	Subkutan	Glaxo Smith Kline (Ireland) Limited	2020-12-16	Ikke relevant	EU
Benlysta	Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning	400 mg/5mL	Intravenøs	Human Genome Sciences, Inc.	2011-03-10	Ikke relevant	US
Benlysta	Opløsning	200 mg	Subkutan	Glaxosmithkline Inc	2018-05-14	Ikke relevant	Kanada
Benlysta	Injektion, pulver, til opløsning	400 mg	Intravenøs	Glaxo Smith Kline (Ireland) Limited	2016-09-08	Ikke relevant	EU
Benlysta	Pulver, til opløsning	120 mg	Intravenøs	Glaxosmithkline Inc	2011-08-24	Ikke relevant	Canada
Benlysta	Injektion, opløsning	200 mg	Subkutan	Glaxo Smith Kline (Ireland) Limited	2020-12-16	Ikke relevant	EU

Kategorier

ATC-koder L04AA26 – Belimumab

• L04AA – Selektive immunosuppressiva
• L04A – IMMUNOSUPPRESSANTER
• L04 – IMMUNOSUPPRESSANTER
• L04 – IMMUNOSUPPRESSANTER
• L – ANTINEOPLASTISKE OG IMMUNOMODULERINGSMIDLER

Lægemiddelkategorier Kemisk taksonomiTilvejebragt af Classyfire Beskrivelse Ikke tilgængelig Kongerige Organiske forbindelser Superklasse Organiske syrer Klasse Karboxylsyrer og derivater Underklasse Aminosyrer, Peptider og analoger Direkte overordnet Peptider Alternative overordnet Ikke tilgængelig Substituenter Ikke tilgængelig Molekylær ramme Ikke tilgængelig Eksterne deskriptorer Ikke tilgængelig

Kemiske identifikatorer

UNII 73B0K5S26A CAS-nummer 356547-88-1 Generelle referencer Eksterne links KEGG Drug D03068 PubChem Substance 34797910378 RxNav 1092437 ChEMBL CHEMBL1789843 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Belimumab AHFS-koder

• 92:44.00 – Immunosuppressive midler

FDA-etiket

Kliniske forsøg

Kliniske forsøg

Pharmakoøkonomi

Producenter

Emballeringsvirksomheder

Doseringsformer

Priser Ikke tilgængelige Patenter

Patentnummer	Pædiatrisk Udvidelse	Godkendt	Udløber (anslået)	Region
CA2266439	Nej	2009-06-16	2016-10-25	Canada
CA2407910	Nej	Nej	2009-06-16	2021-06-15	Canada

Egenskaber

Tilstand Flydende Eksperimentelle egenskaber Ikke tilgængelige

Målsætninger

Art Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ja

Virkninger

Neutraliserende

Generel funktion Receptorbinding Specifik funktion Cytokin, der binder sig til TNFRSF13B/TACI og TNFRSF17/BCMA. TNFSF13/APRIL binder til de samme 2 receptorer. Sammen danner de en 2 ligander -2 receptorer-vej, der er involveret i stimulering af B- og T-ce… Gennavn TNFSFF13B Uniprot ID Q9Y275 Uniprot Navn Tumor necrosis factor ligand superfamily member 13B Molekylvægt 31222,48 Da

×

Forbedre patientresultater

Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionstjek af lægemiddel- og lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Lægemiddel oprettet den 17. maj 2013 18:41 / Opdateret den 04. februar 2021 14:33