butorphanol tartrat
Stadol, Stadol NS
Farmakologisk klassifikation: Narkotisk agonist-antagonist; opioid partiel agonist
Terapeutisk klassifikation: Analgetikum, supplement til anæstesi
Graviditetsrisikokategori C
Skema for kontrollerede stoffer: IV
Indikationer og doseringer 
Mådelige til svære smerter. Voksne: 1 til 4 mg I.M. q 3 til 4 timer, p.r.n. Eller, 0,5 til 2 mg I.V. q 3 til 4 timer, p.r.n. eller døgnet rundt. Eller giv 1 mg ved næsespray (1 spray i det ene næsebor). Gentag, hvis smertelindringen er utilstrækkelig efter 60 til 90 minutter. Gentag q 3 til 4 timer, p.r.n. Ved stærke smerter, en initial 2 mg ved næsespray hos patienter, der er i stand til at forblive liggende (en spray i hvert næsebor). Gentag højst hver 3. til 4. time, p.r.n.
Ældre: halvdelen af den sædvanlige parenterale dosis hver 6. til 8. time. Baser efterfølgende doser på patientens respons. Eller: 1 mg næsespray (1 spray i hvert næsebor) og gentag efter 90 til 120 minutter, p.r.n. Smerter under fødsel. Voksne: 1 til 2 mg I.M. eller I.V. q 4 timer, men ikke mindre end 4 timer før fødslen forventes. Præoperativ anæstesi. Voksne: 2 mg I.M. 60 til 90 minutter før operation eller 2 mg I.V. kort før induktion.
≡ Doseringsjustering. Patienter med nedsat lever- eller nyrefunktion skal modtage den sædvanlige parenterale voksendosis med 6 til 8 timers mellemrum, p.r.n.
Farmakodynamik
Analgesisk virkning: De nøjagtige virkningsmekanismer er ukendte. Det antages, at lægemidlet konkurrerende antagoniserer nogle opiatreceptorer og agoniserer andre, hvorved moderat til alvorlig smerte lindres. Ligesom narkotiske agonister forårsager det respirationsdepression, sedation og miosis.
Pharmacokinetics
Absorption: Absorberes godt efter I.M. administration.
Distribution: Passerer hurtigt placentabarrieren, og neonatale serumniveauer er 0,4 til 1,4 gange moderens niveauer.
Metabolisme: Metaboliseres i vid udstrækning i leveren, primært ved hydroxylering, til inaktive metabolitter.
Udskillelse: Udskilles i inaktiv form, hovedsagelig via nyrerne. Ca. 11 % til 14 % af en parenteral dosis udskilles i fæces.
|
Kontraindikationer og forholdsregler
Kontraindiceret hos patienter, der modtager gentagne doser af narkotiske lægemidler eller med narkotisk afhængighed; kan fremskynde abstinenssyndrom. Også kontraindiceret hos patienter med overfølsomhed over for lægemiddel eller over for konserveringsmidlet benzethoniumchlorid.
Anvendes med forsigtighed hos følelsesmæssigt ustabile patienter og hos patienter med anamnese på stofmisbrug, hovedskade, forhøjet intrakranielt tryk, akut MI, ventrikeldysfunktion, koronarinsufficiens, respiratorisk sygdom eller depression samt nyre- eller leverdysfunktion.
Interaktioner
Medicin-lægemiddel. Barbiturat-anæstetika som f.eks. thiopental: Forårsager additive CNS og respiratoriske deprimerende virkninger og muligvis apnø. Overvåg patienten nøje.
Cimetidin: Kan potensere butorphanol-toksicitet og forårsage desorientering, respirationsdepression, apnø og kramper. Brug med forsigtighed og vær forberedt på at indgive narkotisk antagonist, hvis der opstår toksicitet.
CNS-depressive midler (antihistaminer, barbiturater, benzodiazepiner, muskelafslappende midler, narkotiske analgetika, phenothiaziner, sedativ-hypnotika, tricykliske antidepressiva): Potentialiserer respiratorisk og CNS-depression, sedation og hypotensive virkninger. Reduceret butorphanoldosis er normalt nødvendig.
Digitoxin, phenytoin, rifampin: Forårsager lægemiddelakkumulering og forstærkede virkninger. Reducer butorphanoldosis.
Generalanæstetika: Forårsager alvorlig CV-depression. Undgå brug sammen.
Narkotiske antagonister: Patient, der bliver fysisk afhængig af opioider, kan opleve akut abstinenssyndrom. Brug med forsigtighed og overvåg patienten nøje.
Pancuronium: Kan øge konjunktivale ændringer. Overvåg patienten.
Medicin-livsstil. Alkoholbrug: Kan potensere respiratorisk og CNS-depression, sedation og hypotensive virkninger af lægemidlet. Fraråd alkoholbrug.
Bivirkninger
CNS: Forvirring, nervøsitet, sløvhed, hovedpine, somnolens, svimmelhed, søvnløshed, angst, paræstesier, eufori, hallucinationer, øget intrakranielt tryk.
CV: Palpitationer, rødmen, vasodilation, hypotension.
EENT: sløret syn, tilstoppet næse (med næsespray), tinnitus.
GI: smagsforstyrrelse, kvalme, opkastning, obstipation, anoreksi.
Respiratorisk: respirationsdepression.
Hud: udslæt, nældefeber, overdreven diaphorese.
Andre: klamhed, fornemmelse af varme.
Virkninger på laboratorieprøver
Ingen rapporteret.
Overdosering og behandling
Ingen oplysninger foreligger.
Særlige overvejelser
Patient, der bruger nasal form ved stærke smerter, kan starte med 2 mg (1 spray i hvert næsebor), forudsat at han forbliver liggende. Dosis gentages ikke før 3 til 4 timer.
Overvåg patienten med henblik på respirationsdepression.
Der er rapporteret milde abstinenssymptomer ved langvarig brug af den injicerbare form.
Lægemidlet har potentiale til at blive misbrugt. Der skal føres nøje tilsyn med følelsesmæssigt ustabile patienter og patienter med en fortid med stofmisbrug, når langtidsbehandling er nødvendig.
Graviditetspatienter
Sikker brug under graviditet (undtagen under fødslen) er ikke blevet fastslået.
Patienter, der ammer
Brug af lægemidlet hos ammende kvinder anbefales ikke.
Pædiatriske patienter
Sikkerhed og virkning hos børn under 18 år er ikke blevet fastslået.
Geriatriske patienter
Lavere doser er normalt indiceret til ældre patienter, fordi de kan være mere følsomme over for terapeutiske og negative virkninger af lægemidlet. Plasmahalveringstiden er øget med 25 % hos patienter over 65 år.
Patientuddannelse
Undervis patienten i at bruge næsespray. Patienten skal bruge 1 spray i ét næsebor, medmindre andet er anvist.
Reaktioner kan være almindelige, ualmindelige, livstruende eller almindelige og livstruende.
◆ Kun i Canada
◇ Ikke-mærket klinisk brug