cefoperazon natrium
Cefobid
Farmakologisk klassifikation: Tredje generations cefalosporin
Terapeutisk klassifikation: Antibiotikum
Graviditetsrisikokategori B
Tilgængelige former
Fås kun på recept
Infusion: 1 g, 2 g piggyback
Parenteralt: 1 g, 2 g
Indikationer og doseringer 
Alvorlige infektioner i luftvejene, intraabdominal, gynækologisk, hud, hud-struktur, urinveje og enterokokker; bakteriel septikæmi forårsaget af modtagelige organismer; perioperativ profylakse ◇. Voksne: I.M. eller I.V. Ved alvorlige infektioner eller infektioner forårsaget af mindre følsomme organismer kan dosis øges op til 16 g dagligt i visse situationer.
≡ Doseringsjustering. Der er normalt ikke behov for dosisjustering hos patienter med nedsat nyrefunktion. Giv dog doser på 4 g dagligt med forsigtighed til patienter med leversygdom. Voksne med nedsat lever- og nyrefunktion bør ikke få mere end 1 g (base) dagligt uden serumbestemmelse. Hos patienter, der modtager hæmodialyse, skal du planlægge en dosis til at følge behandlingen.
Farmakodynamik
Antibakteriel virkning: Cefoperazon er primært bakteriedræbende; det kan også være bakteriostatisk. Aktiviteten afhænger af organismen, vævsindtrængning, dosering og hastigheden af organismens formering. Lægemidlet virker ved at klæbe til bakterielle penicillinbindende proteiner og hæmmer derved cellevægssyntesen. Tredje generations cefalosporiner synes at være mere aktive over for visse beta-lactamasproducerende gramnegative organismer.
Cefoperazon er aktivt mod nogle grampositive organismer og mange enteriske gramnegative bakterier, herunder Streptococcus pneumoniae og Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (penicillinase- og ikke-penicillinaseproducerende), Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli, Klebsiella, Haemophilusinfluenzae, Enterobacter, Citrobacter, Proteus, visse Pseudomonas-arter (herunder Pseudomonasaeruginosa) og Bacteroides fragilis. Acinetobacter og Listeria er normalt resistente. Cefoperazon er mindre effektivt end cefotaxim eller ceftizoxim mod Enterobacteriaceae, men er lidt mere aktivt end disse stoffer mod Pseudomonas aeruginosa.
Pharmacokinetics
Absorption: Administreres I.V. og I.M..
Distribution: Fordeles bredt i de fleste kropsvæv og -væsker, herunder galdeblære, lever, nyrer, knogler, sputum, galde og pleural- og synovialvæsker; CSF-penetration forekommer hos patienter med betændte meninges. Det krydser placentabarrieren. Proteinbinding er dosisafhængig og aftager, når serumniveauerne stiger; gennemsnittet er 82 % til 93 %.
Metabolisme: Ikke væsentligt metaboliseret.
Udskillelse: Udskilles primært i galde; noget lægemiddel udskilles i urinen ved renal tubulær sekretion og glomerulær filtration; og små mængder i modermælk. Eliminationshalveringstiden er ca. 1 1/2 til 2 1/2 time hos patienter med normal hepatorenal funktion; galdeobstruktion eller cirrose forlænger halveringstiden til ca. 3 1/2 til 7 timer. Hæmodialyse fjerner cefoperazon.
|
Kontraindikationer og forholdsregler
Kontraindiceret hos patienter med overfølsomhed over for lægemiddel eller andre cefalosporiner. Anvendes med forsigtighed hos ammende kvinder og patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion eller penicillinallergi.
Interaktioner
Medicinsk-lægemiddel. Aminoglykosider: Giver synergistisk aktivitet mod P. aeruginosa og Serratia marcescens; øger risikoen for nefrotoksicitet en smule. Anvendes sammen med forsigtighed.
Anticoagulantia: Kan øge risikoen for blødning. Anvendes sammen med forsigtighed.
Probenecid: Konkurrencedygtigt hæmmer den renale tubulære sekretion af cefalosporiner, hvilket medfører forlænget serumniveau af disse lægemidler. Anvendes sammen med forsigtighed.
Medicin-livsstil. Brug af alkohol: Kan forårsage disulfiramlignende reaktion. Fraråd alkoholbrug.
Bivirkninger
CV: flebitis, tromboflebitis ved I.V.-injektion.
GI: pseudomembranøs colitis, kvalme, opkastning, diarré.
Hæmatologisk: forbigående neutropeni, eosinofili, anæmi, hypoprothrombinæmi, blødning.
Hud: makulopapulært og erythematøst udslæt, urticaria; smerter, induration, sterile abscesser, temperaturforhøjelse, vævsafskalning på injektionsstedet.
Andre: overfølsomhedsreaktioner (serumsyge, anafylaksi); lægemiddelfeber ved I.V.-injektion.
Virkninger på laboratorieprøver
Kan øge ALT-, AST-, alkalisk fosfatase-, bilirubin-, GGT- og LDH-niveauet.
Kan øge INR- og eosinofiltallet. Kan nedsætte hæmoglobin, hæmatokrit og neutrofiltallet. Kan øge eller nedsætte PT.
Overdosering og behandling
Overdosering kan forårsage neuromuskulær overfølsomhed. Krampeanfald kan følge høje CNS niveauer. Hypoprothrombinæmi og blødning kan forekomme.
Hypoprothrombinæmi og blødning kan kræve behandling med K-vitamin eller blodprodukter. Hæmodialyse fjerner cefoperazon.
Særlige overvejelser
Diarré kan være mere almindelig med lægemidlet end med andre cefalosporiner på grund af høj grad af biliær udskillelse.
Patienter med biliær sygdom kan have behov for lavere doser.
For patienter på natriumrestriktion skal man være opmærksom på, at cefoperazon injektion indeholder 1,5 mEq natrium pr. gram lægemiddel.
Til fremstilling af I.M.-injektion skal der anvendes det passende fortyndingsmiddel, herunder sterilt vand til injektion eller bakteriostatisk vand til injektion. Følg producentens anbefalinger for blanding af lægemiddel med sterilt vand til injektion og lidocain 2 % injektion. Den endelige opløsning til I.M.-injektion vil indeholde 0,5 % lidocain og vil være mindre smertefuld ved indgift (anbefales til koncentrationer på 250 mg/ml eller derover). Injicer cefoperazon dybt ind i en stor muskelmasse, f.eks. gluteus eller den laterale side af låret.
Opbevar lægemidlet i køleskab og væk fra lys før rekonstituering.
Lad opløsningen stå efter rekonstituering for at tillade skummet at forsvinde og opløsningen at blive klar. Opløsningen kan rystes kraftigt for at sikre fuldstændig opløsning af lægemidlet.
Efter rekonstituering er opløsningen stabil i 24 timer ved kontrolleret stuetemperatur eller 3 dage, hvis den opbevares på køl. Beskyttelse af lægemidlet mod lys er unødvendig.
Da cefoperazon er dialytiserbart, kan patienter, der er under behandling med hæmodialyse, kræve dosisjustering.
Cefalosporiner giver falsk-positive resultater i uringlukosetest ved brug af kobbersulfat (Benedict’s reagens eller Clinitest); brug glukoseoxidase (Chemstrip uG, Diastix eller glukoseenzymteststrimmel) i stedet. Cefoperazon kan forårsage positive Coombs’ testresultater.
Overvåg INR regelmæssigt. K-vitamin reverserer omgående blødning, hvis den opstår.
Hos patienter med nedsat nyrefunktion skal man overvåge nyrefunktionen før og under behandlingen.
Graviditetspatienter
Anvendes under graviditet kun, når der er klart behov for det.
Patienter, der ammer
Lægemidlet forekommer i modermælk; brug med forsigtighed hos ammende kvinder.
Pædiatriske patienter
Sikkerhed og effektivitet hos børn under 12 år er ikke blevet fastslået.
Geriatriske patienter
Hypoprothrombinæmi og blødning er rapporteret hyppigere hos ældre patienter. Brug med forsigtighed, og overvåg PT og INR og kontrollér for tegn på unormal blødning.
Patientuddannelse
Informer patienten om potentielle bivirkninger.
Fortæl patienten, at han/hun skal rapportere ubehag ved I.V.-stedet.
Reaktioner kan være almindelige, ualmindelige, livstruende eller almindelige og livstruende.
◆ Kun i Canada
◇ Ikke-mærket klinisk brug