Ceftaroline er et bredspektret cefalosporin, der i øjeblikket er under klinisk undersøgelse til behandling af komplicerede hud- og hudstrukturinfektioner (cSSSI), herunder infektioner forårsaget af meticillinresistent Staphylococcus aureus (MRSA), og samfundserhvervet lungebetændelse (CAP). Ceftarolin har evnen til at binde sig til penicillinbindende protein (PBP)2a, et MRSA-specifikt PBP, der har lav affinitet for de fleste andre beta-lactam-antibakterielle stoffer. Ceftarolins høje bindingsaffinitet til PBP2a (medianhæmmende koncentration 0,90 mikrog/mL) korrelerer godt med dets lave minimale hæmmende koncentration for MRSA. Ceftarolin er in vitro aktivt mod Gram-positive kokker, herunder MRSA, meticillinresistent Staphylococcus epidermidis, penicillinresistent Streptococcus pneumoniae og vancomycinresistent Enterococcus faecalis (ikke E. faecium). Ceftarolins bredspektrumsaktivitet omfatter mange gramnegative patogener, men omfatter ikke beta-lactamaseproducerende eller AmpC-repressede Enterobacteriaceae med udvidet spektrum eller de fleste ikke-fermentative gramnegative bakterier. Ceftarolin udviser begrænset aktivitet mod anaerobe bakterier såsom Bacteroides fragilis og ikke-fragilis Bacteroides spp. Begrænsede data viser, at ceftarolin har en lav tilbøjelighed til at selektere for resistente subpopulationer. Ceftarolin fosamil (prodrug) omdannes hurtigt af plasmafosfataser til aktivt ceftarolin. Ved multiple intravenøse doser på 600 mg givet over 1 time hver 12. time i 14 dage var den maksimale plasmakoncentration 19,0 mikrog/mL og 21,0 mikrog/mL for henholdsvis første og sidste dosis. Ceftarolin har et fordelingsvolumen på 0,37 L/kg (28,3 L), lav proteinbinding (<20 %) og en serumhalveringstid på 2,6 timer. Der forekommer ingen lægemiddelakkumulering ved flere doser, og eliminationen sker primært gennem renal udskillelse (49,6 %). Baseret på Monte Carlo-simuleringer anbefales dosisjustering til patienter med moderat nedsat nyrefunktion (kreatininclearance 30-50 mL/min); der er ingen justering nødvendig for let nedsat nyrefunktion. I øjeblikket er der kun begrænsede kliniske forsøgsdata til rådighed for ceftarolin. I en fase II-undersøgelse blev 100 patienter med cSSSI randomiseret til intravenøs ceftarolin 600 mg hver 12. time eller intravenøs vancomycin 1 g hver 12. time med eller uden intravenøs aztreonam 1 g hver 8. time (standardbehandling) i 7-14 dage. Den kliniske helbredelsesprocent var 96,7 % for ceftarolin sammenlignet med 88,9 % for standardbehandling. Bivirkninger var ens mellem grupperne og var generelt af mild karakter. I et fase III-forsøg blev 702 patienter med cSSSI randomiseret til ceftarolin 600 mg eller vancomycin 1 g plus aztreonam 1 g, der hver især blev administreret intravenøst hver 12. time i 5-14 dage. Ceftarolin var ikke bedre end vancomycin plus aztreonam til behandling af cSSSI forårsaget af både Gram-positive og -negative patogener. Raterne af bivirkninger var ens mellem grupperne. Ceftarolin tolereres godt, hvilket er i overensstemmelse med den gode sikkerheds- og tolerabilitetsprofil for cefalosporin-klassen. Sammenfattende er ceftarolin en lovende behandling af cSSSI og CAP og har potentiale til at blive anvendt som monoterapi til polymikrobielle infektioner på grund af sin bredspektret aktivitet. Der er behov for yderligere kliniske undersøgelser for at fastslå ceftarolins effektivitet og sikkerhed og for at definere dets rolle i patientbehandlingen.