Misbrug af (±)-threo-methylphenidat (methyl-2-phenyl-2-(piperidin-2-yl)acetat; Ritalin®; MPH) har længe været kendt, men MPH-analoger i form af “forskningskemikalier” er først dukket op i de senere år. 4-fluormethylphenidat (4F-MPH) er et af disse nyere eksempler. Denne undersøgelse præsenterer identifikationen og den analytiske karakterisering af to pulveriserede 4F-MPH-produkter, som blev indhentet fra en online-leverandør i 2015. Interessant nok syntes produkterne at stamme fra to forskellige batches, da det ene produkt bestod af (±)-threo-4F-MPH-isomerer, mens den anden prøve bestod af en blanding af (±)-threo- og (±)-erythro 4F-MPH. Monoamintransportørundersøgelser med synaptosomer fra rottehjerne viste, at den biologiske aktivitet af 4F-MPH-blandingen lå hos (±)-threo-isomeren og ikke (±)-erythro-isomeren, baseret på højere potenser bestemt for blokering af dopaminoptagelse (IC 4F-MPH = 66 nM vs. IC 4F-MPH = 66 nM vs. IC 4F-MPH = 66 nM vs. IC 4F-MPH = 66 nM). IC (±)-threo = 61 nM vs. IC (±)-erythro = 8,528 nM) og noradrenalinoptagelse (IC 4F-MPH = 45 nM vs. (±)-threo = 31 nM vs. IC (±)-erythro = 3,779 nM). Til sammenligning var MPH tre gange mindre potent end (±)-threo-4F-MPH ved dopamintransporteren (IC = 131 nM) og ca. 2,5 gange mindre potent ved noradrenalin-transporteren (IC = 83 nM). Begge stoffer var katekolamin-selektive med IC-værdier på 8,805 nM og >10,000 nM for (±)-threo-4F-MPH og MPH ved serotonin-transporteren. Disse resultater tyder på, at de psykostimulerende egenskaber ved (±)-threo-4F-MPH kan være mere potente hos mennesker end MPH. Copyright © 2017 John Wiley & Sons, Ltd.