Formål: Formålet med denne undersøgelse var at karakterisere de akutte virkninger af buprenorphin, en opioid partiel mu-agonist, over en bred vifte af doser i sammenligning med metadon.
Metode: Sunde voksne mandlige frivillige, der havde erfaring med, men ikke var fysisk afhængige af opioider, deltog, mens de boede på en lukket forskningsenhed. Fire forsøgspersoner modtog buprenorphin (0, 1, 2, 4, 8, 16 og 32 mg sublingualt og fem forsøgspersoner modtog metadon (0, 15, 30, 45 og 60 mg oralt) i stigende rækkefølge med 1 uges mellemrum. Fysiologiske, subjektive og adfærdsmæssige foranstaltninger blev overvåget i 96 timer efter lægemiddeladministration.
Resultater: Begge lægemidler producerede typiske opioidagonistvirkninger (positiv stemning, sedation, respirationsdepression og miosis), hvoraf nogle varede i 24 til 48 timer. Der blev observeret et plateau for dosisvirkningerne af buprenorphin på subjektive mål og respirationsdepression. Farmakokinetiske data viste, at plasmakoncentrationerne af buprenorphin var lineært relateret til dosis, hvilket tyder på, at der ikke er nogen begrænsninger for sublingual absorption i dette dosisinterval.
Konklusioner: Denne undersøgelse viser et plateau for buprenorphins virkninger, der er i overensstemmelse med dets klassificering som partiel agonist, og at enkeltdoser af buprenorphin på op til 70 gange den anbefalede analgetiske dosis tolereres godt af ikke-afhængige mennesker.