Abemaciclib

Identifikation

Name Abemaciclib Zugangsnummer DB12001 Beschreibung

Abemaciclib ist ein Antitumormittel und dualer Inhibitor der Cyclin-abhängigen Kinasen 4 (CDK4) und 6 (CDK6), die am Zellzyklus beteiligt sind und bei unregulierter Aktivität das Wachstum von Krebszellen fördern. Am 28. September 2017 erteilte die FDA die Zulassung von Abemaciclib unter dem Marktnamen Verzenio für die Behandlung von HR-positivem und HER2-negativem fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs, der nach erfolgloser endokriner Therapie fortgeschritten ist. Es wird entweder allein bei Patientinnen verabreicht, die sich einer endokrinen Therapie und Chemotherapie nach der Metastasierung des Krebses unterzogen haben, oder in Kombination mit Fulvestrant. Nach der oralen Behandlung von Patientinnen mit HR-positivem, HER2-negativem Brustkrebs zeigte Abemaciclib erhöhte progressionsfreie Überlebensraten und objektive Ansprechraten. Abemaciclib wurde in Studien zur Behandlung von Melanomen, Lymphomen, Neoplasmen, soliden Tumoren und Glioblastomen eingesetzt.

Typ Small Molecule Gruppen Zugelassen, Untersuchungsstruktur

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Ähnliche Strukturen

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Gewicht Durchschnitt: 506.606
Monoisotop: 506.271799388 Chemische Formel C27H32F2N8 Synonyme

• Abemaciclib

Externe IDs

• LY-2835219
• LY2835219

Pharmakologie

Indikation

• Indiziert in Kombination mit Fulvestrant zur Behandlung von Frauen mit Hormonrezeptor (HR)-positiv, Hormonrezeptor (HR)-positivem, humanem epidermalem Wachstumsfaktor-Rezeptor 2 (HER2)-negativem fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs mit Fortschreiten der Erkrankung nach endokriner Therapie.

• Eingesetzt als Monotherapie zur Behandlung von erwachsenen Patientinnen mit HR-positivem, HER2-negativem fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs mit Fortschreiten der Erkrankung nach endokriner Therapie und vorheriger Chemotherapie im metastasierten Stadium.

Assoziierte Erkrankungen

• Fortgeschrittener Brustkrebs
• Metastasierter Brustkrebs

Kontraindikationen &Blackbox-Warnungen

Pharmakodynamik

In Kombination mit Fulvestrant betrug das progressionsfreie Überleben für Patientinnen mit HR-positivem, HER2-negativem Brustkrebs 16.4 Monate im Vergleich zu 9,3 Monaten bei Patientinnen, die ein Placebo mit Fulvestrant erhielten. Als Monotherapie erreichten 19,7 % der Patientinnen, die Abemaciclib einnahmen, eine vollständige oder teilweise Schrumpfung ihrer Tumore für einen Median von 8,6 Monaten nach der Behandlung 5. Abemaciclib induziert einen Zellzyklus-Stillstand und übt eine Antitumor-Aktivität in menschlichen Tumor-Xenograft-Modellen aus 1.

In Untersuchungen an Patienten und einer Studie an gesunden Probanden hat sich gezeigt, dass Abemaciclib keine klinisch signifikanten Veränderungen des QTc-Intervalls hervorruft Label.

Wirkmechanismus

Die Regulierung des Zellzyklus ist für die Aufrechterhaltung eines ordnungsgemäßen Zellwachstums von entscheidender Bedeutung; ein dysregulierter Zellzyklus-Signalweg ist eine Schlüsselkomponente für die Hyperproliferation von Zellen und die Tumorbildung bei verschiedenen Krebsarten. Die Progression des Zellzyklus von der G1- zur S-Phase oder der Übergang durch den G1-Restriktionspunkt (R) wird durch den vom Retinoblastom-Tumorsuppressorprotein (Rb) vermittelten Signalweg gefördert. Die Aktivierung des Rb-vermittelten Weges erfordert die Interaktion der Cyclin-abhängigen Kinasen (CDK) 4 und 6 mit D-Typ-Cyclinen, die die Bildung von aktiven CDK4/CDK6 und die anschließende Phosphorylierung von Rb 1,2 antreibt.

Rb ist ein tumorsuppressives Protein, das die Proliferation hemmt, indem es an die E2F-Familie von Transkriptionsfaktoren bindet und deren Aktivität unterdrückt 1. Die Phosphorylierung von Rb hebt jedoch die Unterdrückung von E2F auf, um die Expression von Genen zu ermöglichen, die für den Durchgang durch den Restriktionspunkt 1 erforderlich sind. Dies führt zu einer verstärkten Expression nachgeschalteter Signalmoleküle und zur Aktivität von Proteinkinasen, die die Progression des Zellzyklus und den Beginn der DNA-Replikation fördern. Die Phosphorylierung von Rb und anderen Proteinen durch CDK4/6 führt außerdem zur Transkription von Genen, die an zellzyklusunabhängigen Aktivitäten beteiligt sind, einschließlich Signaltransduktion, DNA-Reparatur-Transkriptionskontrolle und mRNA-Verarbeitung 1.

Abemaciclib hemmt selektiv CDK4 und CDK6 mit niedriger nanomolarer Potenz, hemmt die Rb-Phosphorylierung, was zu einem G1-Arrest und einer Hemmung der Proliferation führt, und seine Aktivität ist spezifisch für Rb-profiziente Zellen 1. Im Gegensatz zu anderen CDK-Inhibitoren wie Palbociclib und Ribociclib weist Abemaciclib eine größere Selektivität für CDK4 im Vergleich zu CDK6 auf 2.

Resorption

Die Plasmakonzentration des Arzneimittels steigt dosisproportional an. Nach einer oralen Einzeldosis von 200 mg Abemaciclib wird die mittlere Spitzenplasmakonzentration (Cmax) von 158 ng/ml nach 6 Stunden erreicht. Die mediane Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration (Tmax) liegt zwischen 4 und 6 Stunden nach einer oralen Verabreichung von Abemaciclib in einem Bereich von 50-275 mg 2, kann aber bis zu 24 Stunden betragen. Die absolute Bioverfügbarkeit des Arzneimittels wird mit 45 % angegeben.

Verteilungsvolumen

Das geometrische mittlere systemische Verteilungsvolumen beträgt etwa 690,3 l (49 % CV) Label.

Proteinbindung

Nach In-vitro-Modellen mit tierischem Hirngewebe beträgt die Proteinbindung von Abemaciclib etwa 95-98 % 4. Während Abemaciclib in vitro eine konzentrationsabhängige Bindung an Serumalbumin, alpha-1-saures Glykoprotein und andere menschliche Plasmaproteine zeigte, binden seine Hauptmetaboliten auch an Plasmaproteine. Die ungefähren Bindungsraten von M2, M18 und M20 betragen 93,4 %, 96,8 % bzw. 97,8 %.

Metabolismus

Abemaciclib wird hauptsächlich durch CYP3A4 in der Leber metabolisiert. Der wichtigste gebildete Metabolit ist N-Desethylabemaciclib (M2), während andere Metaboliten Hydroxyabemaciclib (M20), Hydroxy-N-Desethylabemaciclib (M18) und ein oxidativer Metabolit (M1) ebenfalls gebildet werden. M2, M18 und M20 sind äquipotent zu Abemaciclib, und ihre AUCs machten 25 %, 13 % bzw. 26 % der gesamten zirkulierenden Analyten im Plasma aus.

Ausscheidungsweg

Nach einer oralen Einzeldosis von 150 mg radioaktiv markiertem Abemaciclib wurden etwa 81 % der Gesamtdosis in den Fäzes wiedergefunden, während 3 % der Dosis im Urin nachgewiesen wurden. Der größte Teil des Arzneimittels wird als Metaboliten ausgeschieden Label.

Halbwertszeit

Die mittlere Plasmaeliminationshalbwertszeit für Abemaciclib bei Patienten betrug 18,3 Stunden (72% CV) Label.

Clearance

Die geometrische mittlere hepatische Clearance (CL) von Abemaciclib bei Patienten betrug 26.0 L/h (51% CV) Label.

Unerwünschte Wirkungen

Toxizität

Nach dem bakteriellen Rückmutationstest (Ames) zeigten Abemaciclib und seine aktiven Metbolite M2 und M20 keine mutagenen Eigenschaften. Abemaciclib war im In-vitro-Mikronukleustest am Rattenknochenmark nicht klastogen. Studien zur Toxizität bei wiederholter Verabreichung wurden durchgeführt, um die Wirkungen von Abemaciclib in Hoden, Nebenhoden, Prostata und Samenblase bei Dosierungen von ≥10 mg/kg/Tag bei Ratten und ≥0,3 mg/kg/Tag bei Hunden zu bewerten, die die empfohlenen therapeutischen Dosen beim Menschen übersteigen. Die Befunde umfassten verringerte Organgewichte, intratubuläre Zelltrümmer, Hypospermie, tubuläre Destillation, Atrophie und Degeneration oder Nekrose Label.

Betroffene Organismen

• Menschen und andere Säugetiere

Wirkungspfade Nicht verfügbar Pharmakogenomische Wirkungen/ADRs

Nicht verfügbar

Interaktionen

Arzneimittelinteraktionen

• Zugelassen
• Veterinärmedizinisch zugelassen
• Nutrazeutisch
• Unzulässig
• Zurückgezogen
• Untersuchungsstudie
• Experimentell
• Alle Drogen

Droge	Interaktion
Droge- integrierenArzneimittel- Wechselwirkungen in Ihre Software
Abametapir	Die Serumkonzentration von Abemaciclib kann erhöht werden, wenn es mit Abametapir kombiniert wird.
Abatacept	Der Metabolismus von Abemaciclib kann bei Kombination mit Abatacept erhöht sein.
Abirateron	Der Metabolismus von Abemaciclib kann bei Kombination mit Abirateron verringert sein.
Acalabrutinib	Der Metabolismus von Abemaciclib kann bei Kombination mit Acalabrutinib vermindert sein.
Acetaminophen	Der Metabolismus von Abemaciclib kann bei Kombination mit Acetaminophen erhöht sein.
Acetazolamid	Der Metabolismus von Abemaciclib kann bei Kombination mit Acetazolamid verringert sein.
Acyclovir	Die Ausscheidung von Abemaciclib kann bei Kombination mit Acyclovir verringert sein.
Adalimumab	Der Metabolismus von Abemaciclib kann bei Kombination mit Adalimumab erhöht sein.
Afatinib	Die Serumkonzentration von Abemaciclib kann erhöht sein, wenn es mit Afatinib kombiniert wird.
Albendazol	Der Metabolismus von Abemaciclib kann bei Kombination mit Albendazol verringert sein.

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Wechselwirkungen mit Lebensmitteln

• Mieden Sie Grapefruitprodukte. Grapefruit hemmt den CYP3A-Stoffwechsel, was die Serumkonzentration von Abemaciclib erhöhen kann.
• Johanniskraut meiden. Dieses Kraut induziert den CYP3A-Stoffwechsel und kann die Serumkonzentration von Abemaciclib verringern.
• Nehmen Sie es jeden Tag zur gleichen Zeit ein.
• Nehmen Sie es mit oder ohne Nahrung ein.

Produkte

Produktbestandteile

Markenname verschreibungspflichtiger Produkte

Name	Dosierung	Stärke	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing Ende	Region	Bild
Verzenio	Tablette	100 mg	Oral	Eli Lilly & Co. Ltd.	2019-07-03	Nicht anwendbar	Kanada
Verzenio	Tablette	100 mg/1	Oral	Eli Lilly and Company	17-09-28	Nicht anwendbar	USA
Verzenio	Tablette	200 mg/1	Oral	Eli Lilly and Company	2017-09-28	Nicht anwendbar	US
Verzenio	Tablette	200 mg	Oral	Eli Lilly & Co. Ltd.	2019-07-03	Nicht anwendbar	Kanada
Verzenio	Tablette	50 mg	Oral	Eli Lilly & Co. Ltd.	2019-07-03	Nicht anwendbar	Kanada
Verzenio	Tablette	50 mg/1	Oral	Eli Lilly and Company	17-09-28	Nicht anwendbar	USA
Verzenio	Tablette	150 mg/1	Oral	Eli Lilly and Company	2017-09-28	Nicht anwendbar	US
Verzenio	Tablette	150 mg	Oral	Eli Lilly & Co. Ltd.	2019-07-03	Nicht zutreffend	Kanada
Verzenios	Tablette, filmüberzogen	150 mg	Oral	Eli Lilly Nederland B.V.	2020-12-16	Nicht anwendbar	EU
Verzenios	Tablette, filmüberzogen	150 mg	Oral	Eli Lilly Nederland B.V.	2020-12-16	Nicht zutreffend	EU

Kategorien

ATC-Codes L01XE50 – Abemaciclib

• L01XE – Proteinkinaseinhibitoren
• L01X – ANDERE ANTINEOPLASTISCHE MITTEL
• L01 – ANTINEOPLASTISCHE WIRKSTOFFE
• L – ANTINEOPLASTISCHE UND IMMUNOMODULIERENDE WIRKSTOFFE

Arzneimittelkategorien Chemische TaxonomieBeschreibung Diese Verbindung gehört zu der Klasse der organischen Verbindungen, die als Benzimidazole bekannt sind. Dabei handelt es sich um organische Verbindungen, die einen Benzolring enthalten, der mit einem Imidazolring verschmolzen ist (fünfgliedriger Ring mit einem Stickstoffatom, 4 Kohlenstoffatomen und zwei Doppelbindungen). Königreich Organische Verbindungen Oberklasse Organoheterocyclische Verbindungen Klasse Benzimidazole Unterklasse Nicht verfügbar Direkter Elternteil Benzimidazole Alternative Elternteile N-Alkylpiperazine / Halopyrimidine / Aralkylamine / Aminopyrimidine und Derivate / Aminopyridine und Derivate / N-substituierte Imidazole / Imidolactame / Benzenoide / Arylfluoride / Heteroaromatische Verbindungen / Trialkylamine / Azacyclische Verbindungen / Organofluoride / Kohlenwasserstoffderivate

zeige 4 weitere Substituenten 1,4-Diazinan / Amin / Aminopyridin / Aminopyrimidin / Aralkylamin / Aromatische heteropolyzyklische Verbindung / Arylfluorid / Arylhalogenid / Azacyclus / Azol / Benzol / Benzimidazol / Halopyrimidin / Heteroaromatische Verbindung / Kohlenwasserstoffderivat / Imidazol / Imidolactam / N-Alkylpiperazin / N-substituiertes Imidazol / Organische Stickstoffverbindung / Organofluorid / Halogenorganische Verbindung / Stickstofforganische Verbindung / Piperazin / Pyridin / Pyrimidin / Tertiäres aliphatisches Amin / Tertiäres Amin

zeige 18 mehr Molekulares Gerüst Aromatische heteropolyzyklische Verbindungen Externe Deskriptoren Nicht verfügbar

Chemische Identifikatoren

UNII 60UAB198HK CAS-Nummer 1231929-97-7 InChI-Schlüssel UZWDCWONPYILKI-UHFFFAOYSA-N InChI IUPAC Name SMILES

Allgemeine Referenzen Externe Links PubChem Compound 46220502 PubChem Substance 347828320 ChemSpider 29340700 BindingDB 50110183 RxNav 1946825 ChEMBL CHEMBL3301610 ZINC ZINC000072318121 PharmGKB PA166153471 PDBe Ligand 6ZV Wikipedia Abemaciclib AHFS Codes

• 10:00.00 – Antineoplastic Agents

PDB Entries 5l2s FDA label

MSDS

Klinische Studien

Klinische Studien

Pharmakoökonomie

Hersteller

Verpackungshersteller

Darreichungsformen

Preise nicht verfügbar Patente

Patentnummer	Pädiatrische Verlängerung	Zulassung	Ablauf (geschätzt)	Region
US7855211	No	2010-12-21	2029-12-15	US

Eigenschaften

Zustand nicht verfügbar Experimentelle Eigenschaften nicht verfügbar Vorhergesagte Eigenschaften

Vorhergesagte ADMET-Merkmale Nicht verfügbar

Spektren

Massenspektren (NIST) Nicht verfügbar Spektren

Targets

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Ja

Wirkung

Inhibitor

Allgemeine Funktion Cyclin-abhängige Protein-Serin/Threonin-Kinase-Regulator-Aktivität Spezifische Funktion Ser/Thr-Kinase-Komponente von Cyclin D-CDK4 (DC)-Komplexen, die Mitglieder der Retinoblastom (RB)-Proteinfamilie, einschließlich RB1, phosphorylieren und hemmen und den Zellzyklus während der G(1)/S tra regulieren… Genname CDK4 Uniprot ID P11802 Uniprot Name Cyclin-abhängige Kinase 4 Molekulargewicht 33729.55 Da

1. Gelbert LM, Cai S, Lin X, Sanchez-Martinez C, Del Prado M, Lallena MJ, Torres R, Ajamie RT, Wishart GN, Flack RS, Neubauer BL, Young J, Chan EM, Iversen P, Cronier D, Kreklau E, de Dios A: Präklinische Charakterisierung des CDK4/6-Inhibitors LY2835219: In-vivo-Zellzyklus-abhängige/unabhängige Anti-Tumor-Aktivitäten allein/in Kombination mit Gemcitabin. Invest New Drugs. 2014 Oct;32(5):825-37. doi: 10.1007/s10637-014-0120-7. Epub 2014 Jun 13.

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Ja

Wirkung

Inhibitor

Allgemeine Funktion Cyclin-abhängige Protein-Serin/Threonin-Kinase-Aktivität Spezifische Funktion Serin/Threonin-Protein-Kinase, die an der Kontrolle des Zellzyklus und der Differenzierung beteiligt ist; fördert den G1/S-Übergang. Phosphoryliert pRB/RB1 und NPM1. Interagiert mit D-Typ-G1-Cyclinen während der Int… Genname CDK6 Uniprot ID Q00534 Uniprot Name Cyclin-abhängige Kinase 6 Molekulargewicht 36938.025 Da

1. Gelbert LM, Cai S, Lin X, Sanchez-Martinez C, Del Prado M, Lallena MJ, Torres R, Ajamie RT, Wishart GN, Flack RS, Neubauer BL, Young J, Chan EM, Iversen P, Cronier D, Kreklau E, de Dios A: Präklinische Charakterisierung des CDK4/6-Inhibitors LY2835219: In-vivo-Zellzyklus-abhängige/unabhängige Anti-Tumor-Aktivitäten allein/in Kombination mit Gemcitabin. Invest New Drugs. 2014 Oct;32(5):825-37. doi: 10.1007/s10637-014-0120-7. Epub 2014 Jun 13.

Enzyme

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkungen

Substrat

Inhibitor

Allgemeine Funktion Vitamin d3 25-.Hydroxylase-Aktivität Spezifische Funktion Cytochrome P450 sind eine Gruppe von Häme-Thiolat-Monooxygenasen. In Lebermikrosomen ist dieses Enzym an einem NADPH-abhängigen Elektronentransportweg beteiligt. Es führt eine Vielzahl von Oxidationsreaktionen durch… Genname CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrom P450 3A4 Molekulargewicht 57342.67 Da

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkung

Inhibitor

Allgemeine Funktion Oxidoreduktase-Aktivität, wirkt auf gepaarte Donatoren, mit Einbau oder Reduktion von molekularem Sauerstoff, reduziertem Flavin oder Flavoprotein als einem Donor und Einbau eines Sauerstoffatoms Spezifische Funktion Cytochrome P450 sind eine Gruppe von Häm-Thiolat-Monooxygenasen. In Lebermikrosomen ist dieses Enzym an einem NADPH-abhängigen Elektronentransportweg beteiligt. Es oxidiert eine Vielzahl von strukturell un… Genname CYP1A2 Uniprot ID P05177 Uniprot Name Cytochrom P450 1A2 Molekulargewicht 58293.76 Da

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkungen

Inhibitor

Allgemeine Funktion Steroid-Hydroxylase-Aktivität Spezifische Funktion Cytochrome P450 sind eine Gruppe von Häme-Thiolat-Monooxygenasen. In Lebermikrosomen ist dieses Enzym an einem NADPH-abhängigen Elektronentransportweg beteiligt. Es oxidiert eine Vielzahl von strukturell un… Genname CYP2B6 Uniprot ID P20813 Uniprot Name Cytochrom P450 2B6 Molekulargewicht 56277.81 Da

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkungen

Inhibitor

Allgemeine Funktion Steroid-Hydroxylase-Aktivität Spezifische Funktion Cytochrome P450 sind eine Gruppe von Häme-Thiolat-Monooxygenasen. In Lebermikrosomen ist dieses Enzym an einem NADPH-abhängigen Elektronentransportweg beteiligt. Es oxidiert eine Vielzahl von strukturell un… Genname CYP2C8 Uniprot ID P10632 Uniprot Name Cytochrom P450 2C8 Molekulargewicht 55824.275 Da

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkungen

Inhibitor

Allgemeine Funktion Steroid-Hydroxylase-Aktivität Spezifische Funktion Cytochrome P450 sind eine Gruppe von Häme-Thiolat-Monooxygenasen. In Lebermikrosomen ist dieses Enzym an einem NADPH-abhängigen Elektronentransportweg beteiligt. Es oxidiert eine Vielzahl von strukturell un… Genname CYP2C9 Uniprot ID P11712 Uniprot Name Cytochrom P450 2C9 Molekulargewicht 55627.365 Da

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkungen

Inhibitor

Allgemeine Funktion Steroidhydroxylase-Aktivität Spezifische Funktion Verantwortlich für den Stoffwechsel vieler Medikamente und Umweltchemikalien, die es oxidiert. Es ist am Stoffwechsel von Medikamenten wie Antiarrhythmika, Adrenozeptor-Antagonisten und trizyklischen… Genname CYP2D6 Uniprot ID P10635 Uniprot Name Cytochrom P450 2D6 Molekulargewicht 55768.94 Da

Träger

Details1. Serumalbumin

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkungen

Bindemittel

Allgemeine Funktion Bindung toxischer Substanzen Spezifische Funktion Serumalbumin, das Hauptprotein des Plasmas, hat eine gute Bindungskapazität für Wasser, Ca(2+), Na(+), K(+), Fettsäuren, Hormone, Bilirubin und Medikamente. Seine Hauptfunktion ist die Regulierung der Kolloid… Genname ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Serumalbumin Molekulargewicht 69365.94 Da

Art Proteingruppe Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkungen

Bindemittel

Allgemeine Funktion Nicht verfügbar Spezifische Funktion Funktion Funktioniert als Transportprotein im Blutstrom. Bindet verschiedene Liganden im Inneren seiner Beta-Barrel-Domäne. Bindet auch synthetische Drogen und beeinflusst deren Verteilung und Verfügbarkeit in…

Bestandteile:

Name	UniProt ID
Alpha-1-saures Glykoprotein 1	P02763
Alpha-1-Säure-Glykoprotein 2	P19652

Transporter

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkungen

Inhibitor

Allgemeine Funktion Monovalentes Kation:Protonen-Antiporter-Aktivität Spezifische Funktion Stofftransporter für Tetraethylammonium (TEA), 1-Methyl-4-phenylpyridinium (MPP), Cimetidin, N-Methylnicotinamid (NMN), Metformin, Kreatinin, Guanidin, Procainamid, Topotecan, Estron-Sulfat… Genname SLC47A1 Uniprot ID Q96FL8 Uniprot Name Multidrug and toxin extrusion protein 1 Molekulargewicht 61921.585 Da

1. Patnaik A, Rosen LS, Tolaney SM, Tolcher AW, Goldman JW, Gandhi L, Papadopoulos KP, Beeram M, Rasco DW, Hilton JF, Nasir A, Beckmann RP, Schade AE, Fulford AD, Nguyen TS, Martinez R, Kulanthaivel P, Li LQ, Frenzel M, Cronier DM, Chan EM, Flaherty KT, Wen PY, Shapiro GI: Wirksamkeit und Sicherheit von Abemaciclib, einem Inhibitor von CDK4 und CDK6, bei Patienten mit Brustkrebs, nicht-kleinzelligem Lungenkrebs und anderen soliden Tumoren. Cancer Discov. 2016 Jul;6(7):740-53. doi: 10.1158/2159-8290.CD-16-0095. Epub 2016 May 23.
2. Spring LM, Zangardi ML, Moy B, Bardia A: Clinical Management of Potential Toxicities and Drug Interactions Related to Cyclin-Dependent Kinase 4/6 Inhibitors in Breast Cancer: Praktische Überlegungen und Empfehlungen. Oncologist. 2017 Sep;22(9):1039-1048. doi: 10.1634/theoncologist.2017-0142. Epub 2017 Jul 13.
3. Verzenio FDA-Etikett

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkungen

Inhibitor

Allgemeine Funktion Medikamententransmembrantransporteraktivität Spezifische Funktion Lösungsmitteltransporter für Tetraethylammonium (TEA), 1-Methyl-4-phenylpyridinium (MPP), Cimetidin, N-Methylnicotinamid, Metformin, Kreatinin, Guanidin, Procainamid, Topotecan, Estron-Sulfat, Acy… Genname SLC47A2 Uniprot ID Q86VL8 Uniprot Name Multidrug and toxin extrusion protein 2 Molecular Weight 65083.915 Da

1. Thill M, Schmidt M: Management of adverse events during cyclin-dependent kinase 4/6 (CDK4/6) inhibitor-based treatment in breast cancer. Ther Adv Med Oncol. 2018 Sep 3;10:1758835918793326. doi: 10.1177/1758835918793326. eCollection 2018.
2. Abemaciclib FDA-Etikett

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkung

Inhibitor

Allgemeine Funktion Quaternäre Ammoniumgruppe Transmembrantransporteraktivität Spezifische Funktion Vermittelt die tubuläre Aufnahme von organischen Verbindungen aus dem Blutkreislauf. Vermittelt den Zufluss von Agmatin, Dopamin, Noradrenalin (Noradrenalin), Serotonin, Cholin, Famotidin, Ranitidin, Histamin, Kreatin… Genname SLC22A2 Uniprot ID O15244 Uniprot Name Solute carrier family 22 member 2 Molekulargewicht 62579.99 Da

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkungsweise

Substrat

Inhibitor

Allgemeine Funktion Xenobiotika-.transportierende Atpase-Aktivität Spezifische Funktion Hochkapazitiver Uratexporteur, der sowohl bei der renalen als auch bei der extrarenalen Uratausscheidung tätig ist. Spielt eine Rolle in der Porphyrin-Homöostase, da es den Export von Protoporhyrin IX (PPIX) sowohl aus dem… Genname ABCG2 Uniprot ID Q9UNQ0 Uniprot Name ATP-binding cassette sub-family G member 2 Molekulargewicht 72313.47 Da

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkungen

Substrat

Inhibitor

Allgemeine Funktion Xenobiotika-transportierende Atpase-Aktivität Spezifische Funktion Energieabhängige Effluxpumpe, die für eine verringerte Medikamentenakkumulation in multiresistenten Zellen verantwortlich ist. Genname ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molekulargewicht 141477.255 Da

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Wirkstoff erstellt am 20. Oktober 2016 15:09 / Aktualisiert am 04. Februar 2021 14:33