Hintergrund: Die Einführung und zunehmende Popularität der Barbiturate in den ersten beiden Jahrzehnten des 20. Jahrhunderts war mit einem neuen lebensbedrohlichen toxikologischen Problem verbunden: der Barbiturat-Überdosis.
Methoden: Die vorliegende Arbeit gibt einen Überblick über die vier Hauptphasen der Verwendung von Analeptika. Als das Interesse an den Prinzipien des physiologischen Antagonismus zwischen Stimulanzien und Depressiva wuchs, wurden analeptische Mittel zunehmend zur Behandlung der Obtundation und Atemdepression einer Barbituratüberdosis eingesetzt. Zunächst wurden natürlich vorkommende Stimulanzien wie Kampfer, Strychnin, Picrotoxin und Koffein in verzweifelten Versuchen eingesetzt, die Patienten zu wecken. Während der 1930er Jahre und in einigen Zentren bis in die 1960er Jahre hinein wurden immer mehr synthetische Analeptika wie Nikethamid, Pentylenetetrazol, Bemegrid, Amphetamin und Methylphenidat enthusiastisch als Barbiturat-Gegenmittel empfohlen, oft in sehr hohen Dosen. Leider war die Verwendung großzügiger Mengen von Mehrfachkrampfmitteln nicht ohne Komplikationen. Bei dieser analeptischen Strategie lag die Sterblichkeitsrate nach einer mittelschweren bis schweren Barbituratüberdosierung bei bis zu 45 %. Mitte der 1940er Jahre leistete eine Gruppe skandinavischer Ärzte Pionierarbeit bei der Behandlung einer Überdosis von Sedativa und Hypnotika, indem sie den Einsatz von Analeptika ablehnte und sich auf die Beatmung und die unterstützende Pflege verließ.
Schlussfolgerungen: Obwohl die Sterblichkeitsrate bei Barbituratüberdosierungen mit dieser Strategie auf weniger als 1 % zurückging, sollte es noch 20 Jahre dauern, bis diese Technik allgemein übernommen wurde. Während analeptische Therapien zur Behandlung von Drogenüberdosierungen inzwischen aufgegeben wurden, findet eines dieser Analeptika, Methylphenidat, derzeit breite Anwendung bei der Behandlung der Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätsstörung.