Belimumab

Identifikation

Name Belimumab Zugangsnummer DB08879 Beschreibung

Belimumab ist ein intravenös zu verabreichendes Immunsuppressivum zur unterstützenden Behandlung des systemischen Lupus erythematodes (SLE). Genauer gesagt handelt es sich um einen vollständig humanen rekombinanten monoklonalen IgG1λ-Antikörper, der aus einer rekombinanten NS0-Zelllinie hergestellt wird, die stabil mit den Genen für die schwere und die leichte Kette von Belimumab transfiziert ist. Es ist die erste biologische Behandlung, die für die Indikation SLE zugelassen ist. Die gleichzeitige Anwendung mit Lebend- oder Inaktivierungsimpfstoffen muss vermieden werden. Belimumab wurde am 9. März 2011 von der FDA zugelassen. Belimumab besteht aus 2 schweren Ketten und 2 leichten Ketten der Lambda-Subklasse. Jede schwere Kette enthält 452 Aminosäurereste und jede leichte Kette enthält 214 Aminosäurereste. Es gibt drei posttranslationale Modifikationen: eine konservierte N-gebundene Glykosylierung an der CH2-Domäne an Asn 303 der schweren Kette, die Umwandlung des N-terminalen Glutaminrests der schweren Kette in Pyroglutamat und der Verlust des C-terminalen Lysinrests der schweren Kette.

Typ Biotech-Gruppen Zugelassene biologische Klassifikation Proteinbasierte Therapien
Monoklonaler Antikörper (mAb) ProteinstrukturProtein Chemische Formel C6358H9904N1728O2010S44 Protein Durchschnittsgewicht 147000.0 Da Sequenzen nicht verfügbar Synonyme nicht verfügbar

Pharmakologie

Indikation

Begleitbehandlung für Auto-Antikörper-positiven aktiven systemischen Lupus erythematosus (SLE). Die intravenös injizierbare Form ist die einzige von der FDA zugelassene Behandlung für pädiatrische Patienten mit SLE.

Assoziierte Erkrankungen

• Aktiver Autoantikörper-positiver systemischer Lupus erythematodes

Kontraindikationen &Blackbox-Warnungen

Pharmakodynamik

Bis zur 52. Woche der Behandlung mit Belimumab, Woche der Behandlung mit Belimumab kann eine Verringerung von CD19+, CD20+, naiven und aktivierten B-Zellen, Plasmazellen, plasmazytoiden Zellen und der SLE-B-Zelluntergruppe beobachtet werden. Die Verringerung der Plasmazellen und der SLE-B-Zelluntergruppe war bereits in der achten Woche zu beobachten, und diese Werte blieben bis Woche 52 erhalten. Belimumab reduzierte auch die IgG- und Anti-dsDNA-Werte.

Wirkmechanismus

Belimumab bindet selektiv an das lösliche menschliche B-Lymphozyten-Stimulatorprotein (BLyS), so dass BLyS nicht mehr an Rezeptoren auf B-Lymphozyten binden kann. Die Bindung von BLyS an seinen Rezeptor ist für das Überleben von B-Lymphozyten unerlässlich. Folglich reduziert Belimumab die durch B-Zellen vermittelte Immunität und die Autoimmunreaktion.

Absorption

Cmax, 10 mg/kg, SLE-Patienten = 313 µg/mL; AUC (0-∞), 10 mg/kg, SLE-Patienten = 3083.

Verteilungsvolumen

Vdss, 10 mg/kg, SLE-Patienten = 5,29 L.

Proteinbindung Nicht verfügbar Metabolismus

Da Belimumab ein Protein ist, wird erwartet, dass es durch proteolytische Enzyme zu Peptiden und Aminosäuren abgebaut wird.

Eliminationsweg Nicht verfügbar Halbwertszeit

Eliminationshalbwertszeit, 10 mg/kg, SLE-Patienten= 19.4 Tage; Verteilungshalbwertszeit, 10 mg/kg, SLE-Patienten = 1,75 Tage.

Clearance

Systemische Clearance, 10 mg/kg, SLE-Patienten = 215 ml/Tag.

Unerwünschte Wirkungen

Toxizität

Die am häufigsten gemeldeten unerwünschten Wirkungen, die bei ≥5% der Patienten in klinischen Studien auftraten, waren Übelkeit, Durchfall, Pyrexie, Nasopharyngitis, Bronchitis, Schlaflosigkeit, Schmerzen in den Extremitäten, Depression, Migräne und Pharyngitis. Die häufigsten schwerwiegenden unerwünschten Wirkungen waren schwere Infektionen.

Betroffene Organismen

• Menschen und andere Säugetiere

Wirkungspfade nicht verfügbar Pharmakogenomische Wirkungen/ADRs

nicht verfügbar

Interaktionen

Wechselwirkungen

• Zugelassen
• Veterinärmedizinisch zugelassen
• Nutrazeutisch
• Unzulässig
• Zurückgezogen
• Untersuchungsstudie
• Experimentell
• Alle Drogen

Droge	Interaktion
Integriere Drogen-.Arzneimittel- Wechselwirkungen in Ihre Software
Abatacept	Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Abatacept mit Belimumab kombiniert wird.
Abciximab	Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Abciximab mit Belimumab kombiniert wird.
Adalimumab	Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Adalimumab mit Belimumab kombiniert wird.
Adenovirus Typ 7 Lebendimpfstoff	Das Risiko oder der Schweregrad einer Infektion kann erhöht sein, wenn der Adenovirus Typ 7 Lebendimpfstoff mit Belimumab kombiniert wird.
Aldesleukin	Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Aldesleukin mit Belimumab kombiniert wird.
Alefacept	Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Alefacept mit Belimumab kombiniert wird.
Alemtuzumab	Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Alemtuzumab mit Belimumab kombiniert wird.
Alirocumab	Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Belimumab mit Alirocumab kombiniert wird.
Altretamin	Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Altretamin mit Belimumab kombiniert wird.
Amsacrin	Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Amsacrin mit Belimumab kombiniert wird.

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Nahrungsmittelinteraktionen nicht verfügbar

Produkte

Markenverschreibungspflichtige Produkte

Name	Dosierung	Stärke	Route	Labeller	Vermarktungsbeginn	Vermarktungsende	Region	Bild
Benlysta	Injektion, Pulver, lyophilisiert, zur Lösung	120 mg/1.5mL	Intravenös	Human Genome Sciences, Inc.	2011-03-10	Nicht anwendbar	USA
Benlysta	Injektion, Pulver, lyophilisiert, zur Lösung	400 mg/5mL	Intravenös	GlaxoSmithKline Manufacturing SpA	2011-03-10	2018-03-12	USA
Benlysta	Pulver, zur Lösung	400 mg	Intravenös	Glaxosmithkline Inc	2011-08-24	Nicht anwendbar	Kanada
Benlysta	Injektion, Lösung	200 mg	Subkutan	Glaxo Smith Kline (Ireland) Limited	2020-12-16	Nicht anwendbar	EU
Benlysta	Injektion, Lösung	200 mg	Subkutan	Glaxo Smith Kline (Ireland) Limited	2020-12-16	Nicht anwendbar	EU
Benlysta	Injektion, Pulver, lyophilisiert, zur Lösung	400 mg/5mL	Intravenös	Human Genome Sciences, Inc.	2011-03-10	Nicht anwendbar	USA
Benlysta	Lösung	200 mg	Subkutan	Glaxosmithkline Inc	2018-05-14	Nicht anwendbar	Kanada
Benlysta	Injektion, Pulver, zur Lösung	400 mg	Intravenös	Glaxo Smith Kline (Ireland) Limited	2016-09-08	Nicht anwendbar	EU
Benlysta	Pulver, zur Lösung	120 mg	Intravenös	Glaxosmithkline Inc	2011-08-24	Nicht anwendbar	Kanada
Benlysta	Injektion, Lösung	200 mg	Subkutan	Glaxo Smith Kline (Ireland) Limited	2020-12-16	Nicht anwendbar	EU

Kategorien

ATC-Codes L04AA26 – Belimumab

• L04AA – Selektive Immunsuppressiva
• L04A – IMMUNOSUPRESSUMENTEN
• L04 – IMMUNOSUPRESSUMENTEN
• L – ANTINEOPLASTISCHE UND IMMUNOMODULIERENDE WIRKSTOFFE

Arzneimittelkategorien Chemische TaxonomieBereitgestellt von Classyfire Beschreibung Nicht verfügbar Königreich Organische Verbindungen Oberklasse Organische Säuren Klasse Carbonsäuren und Derivate Unterklasse Aminosäuren, Peptide und Analoga Direkte Eltern Peptide Alternative Eltern nicht verfügbar Substituenten nicht verfügbar Molekulares Gerüst nicht verfügbar Externe Deskriptoren nicht verfügbar

Chemische Identifikatoren

UNII 73B0K5S26A CAS-Nummer 356547-88-1 Allgemeine Referenzen Externe Links KEGG Drug D03068 PubChem Substance 347910378 RxNav 1092437 ChEMBL CHEMBL1789843 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Belimumab AHFS Codes

• 92:44.00 – Immunsuppressive Wirkstoffe

FDA-Etikett

Klinische Studien

Klinische Studien

Pharmakoökonomie

Hersteller

Verpackungshersteller

Darreichungsformen

Preise nicht verfügbar Patente

Patentnummer	Pädiatrische Verlängerung	Zulassung	Ablauf (geschätzt)	Region
CA2266439	No	2009-06-16	2016-10-25	Kanada
CA2407910	Nein	2009-06-16	2021-06-15	Kanada

Eigenschaften

Zustand flüssig Experimentelle Eigenschaften nicht verfügbar

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Wirkstoff erstellt am 17. Mai 2013 18:41 / Aktualisiert am 04. Februar 2021 14:33