Butorphanol-Tartrat
Stadol, Stadol NS
Pharmakologische Einstufung: Narkotischer Agonist-Antagonist; Opioid-Teilagonist
Therapeutische Einstufung: Analgetikum, Ergänzung zur Anästhesie
Schwangerschafts-Risikokategorie C
Kontrollierte Substanzen: IV
Indikationen und Dosierungen 
Mäßige bis starke Schmerzen. Erwachsene: 1 bis 4 mg i.m. q 3 bis 4 Stunden, p.r.n. Oder 0,5 bis 2 mg i.v. q 3 bis 4 Stunden, p.r.n., oder rund um die Uhr. Oder geben Sie 1 mg als Nasenspray (1 Sprühstoß in ein Nasenloch). Bei unzureichender Schmerzlinderung nach 60 bis 90 Minuten wiederholen. Bei starken Schmerzen zunächst 2 mg als Nasenspray bei Patienten, die liegen bleiben können (ein Sprühstoß in jedes Nasenloch). Wiederholung höchstens alle 3 bis 4 Stunden, p.r.n.
Ältere Menschen: die Hälfte der üblichen parenteralen Dosis alle 6 bis 8 Stunden. Die weiteren Dosen richten sich nach dem Ansprechen des Patienten. Oder 1 mg Nasenspray (1 Sprühstoß in jedes Nasenloch) und Wiederholung nach 90 bis 120 Minuten, p.r.n. Schmerzen während der Wehen. Erwachsene: 1 bis 2 mg i.m. oder i.v. q 4 Stunden, aber nicht weniger als 4 Stunden vor der erwarteten Entbindung. Präoperative Anästhesie. Erwachsene: 2 mg i.m. 60 bis 90 Minuten vor der Operation oder 2 mg i.v. kurz vor der Einleitungsphase.
≡ Dosierungsanpassung. Patienten mit Leber- oder Nierenfunktionsstörungen sollten die übliche parenterale Erwachsenendosis in 6- bis 8-stündigen Abständen erhalten, p.r.n.
Pharmakodynamik
Analgetische Wirkung: Die genauen Wirkmechanismen sind unbekannt. Es wird vermutet, dass das Medikament einige Opiatrezeptoren kompetitiv antagonisiert und andere agonisiert, wodurch mäßige bis starke Schmerzen gelindert werden. Wie narkotische Agonisten verursacht es Atemdepression, Sedierung und Miosis.
Pharmacokinetics
Absorption: Wird nach i.m.-Verabreichung gut resorbiert.
Verteilung: Überschreitet rasch die Plazentaschranke, und die neonatalen Serumspiegel sind 0,4 bis 1,4 mal so hoch wie die mütterlichen Spiegel.
Metabolismus: Wird in der Leber weitgehend, hauptsächlich durch Hydroxylierung, zu inaktiven Metaboliten verstoffwechselt.
Ausscheidung: Ausgeschieden in inaktiver Form, hauptsächlich über die Nieren. Etwa 11 % bis 14 % einer parenteralen Dosis werden mit den Fäzes ausgeschieden.
|
Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen
Kontraindiziert bei Patienten, die wiederholte Dosen von Narkotika erhalten oder unter Narkotikaabhängigkeit leiden; kann ein Entzugssyndrom auslösen. Auch kontraindiziert bei Patienten, die überempfindlich auf das Medikament oder das Konservierungsmittel Benzethoniumchlorid reagieren.
Bei emotional instabilen Patienten und bei Patienten mit Drogenmissbrauch in der Vorgeschichte, Kopfverletzungen, erhöhtem Hirndruck, akutem Herzinfarkt, ventrikulärer Dysfunktion, Koronarinsuffizienz, Atemwegserkrankungen oder -depression sowie Nieren- oder Leberfunktionsstörungen ist Vorsicht geboten.
Wechselwirkungen
Arzneimittel-Wirkung. Barbiturat-Anästhetika wie Thiopental: Verursachen additive ZNS- und atemdepressive Wirkungen und möglicherweise Apnoe. Den Patienten engmaschig überwachen.
Cimetidin: Kann die Toxizität von Butorphanol verstärken und Desorientierung, Atemdepression, Atemstillstand und Krampfanfälle verursachen. Vorsichtig verwenden und darauf vorbereitet sein, einen Narkoseantagonisten zu verabreichen, falls eine Toxizität auftritt.
ZNS-Depressiva (Antihistaminika, Barbiturate, Benzodiazepine, Muskelrelaxantien, narkotische Analgetika, Phenothiazine, Sedativa-Hypnotika, trizyklische Antidepressiva): Verstärkung von Atem- und ZNS-Depression, Sedierung und hypotensiven Wirkungen. Eine reduzierte Butorphanol-Dosis ist normalerweise erforderlich.
Digitoxin, Phenytoin, Rifampin: Verursachen Arzneimittelakkumulation und verstärkte Wirkungen. Reduzieren Sie die Butorphanol-Dosis.
Generalanästhetika: Verursachen schwere Herz-Kreislauf-Depression. Die gleichzeitige Anwendung ist zu vermeiden.
Narkotika-Antagonisten: Bei Patienten, die körperlich von Opioiden abhängig werden, kann ein akutes Entzugssyndrom auftreten. Vorsichtig anwenden und den Patienten engmaschig überwachen.
Pancuronium: Kann konjunktivale Veränderungen verstärken. Patient überwachen.
Drogenkonsum. Alkoholkonsum: Kann Atem- und ZNS-Depression, Sedierung und hypotensive Wirkungen des Arzneimittels verstärken. Von Alkoholkonsum abraten.
Nebenwirkungen
ZNS: Verwirrung, Nervosität, Lethargie, Kopfschmerzen, Somnolenz, Schwindel, Schlaflosigkeit, Angst, Parästhesie, Euphorie, Halluzinationen, erhöhter Hirndruck.
KV: Herzklopfen, Erröten, Vasodilatation, Hypotonie.
EENT: Verschwommenes Sehen, verstopfte Nase (mit Nasenspray), Tinnitus.
GI: Geschmacksverirrung, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Anorexie.
Atmung: Atemdepression.
Haut: Hautausschlag, Nesselsucht, übermäßige Diaphorese.
Sonstiges: Klammheit, Hitzegefühl.
Wirkungen auf Labortestergebnisse
Keine berichtet.
Überdosierung und Behandlung
Keine Informationen verfügbar.
Besondere Erwägungen
Der Patient, der die nasale Form für starke Schmerzen verwendet, kann mit 2 mg (1 Sprühstoß in jedes Nasenloch) beginnen, vorausgesetzt, er bleibt liegend. Die Dosis wird nach 3 bis 4 Stunden nicht wiederholt.
Den Patienten auf Atemdepression überwachen.
Leichte Entzugserscheinungen wurden bei Langzeitanwendung der injizierbaren Form berichtet.
Die Droge kann missbraucht werden. Emotional instabile Patienten und Patienten mit Drogenmissbrauch in der Vorgeschichte sind engmaschig zu überwachen, wenn eine Langzeittherapie erforderlich ist.
Schwangere Patienten
Die sichere Anwendung während der Schwangerschaft (außer während der Wehen) ist nicht erwiesen.
Stillende Patienten
Die Anwendung des Arzneimittels bei stillenden Frauen wird nicht empfohlen.
Pädiatrische Patienten
Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter 18 Jahren ist nicht erwiesen.
Geriatrische Patienten
Bei älteren Patienten sind in der Regel niedrigere Dosen angezeigt, da sie empfindlicher auf therapeutische und unerwünschte Wirkungen des Arzneimittels reagieren können. Die Plasmahalbwertszeit ist bei Patienten, die älter als 65 Jahre sind, um 25 % verlängert.
Patientenaufklärung
Den Patienten über die Anwendung des Nasensprays aufklären. Wenn nicht anders verordnet, sollte der Patient 1 Sprühstoß in ein Nasenloch geben.
Reaktionen können häufig, selten, lebensbedrohlich oder GEMEINSAM UND LEBENSBEDROHEND sein.
◆ Nur in Kanada
◇ Nicht kennzeichnungspflichtige klinische Anwendung