Canakinumab

Identifizierung

Name Canakinumab Hinterlegungsnummer DB06168 Beschreibung

Canakinumab ist ein rekombinanter, humaner Anti-IL-1β monoklonaler Antikörper, der zur IgG1/κ Isotyp-Unterklasse gehört. Er wird in einer murinen Sp2/0-Ag14-Zelllinie exprimiert und besteht aus zwei schweren Ketten mit 447 (oder 448) Resten und zwei leichten Ketten mit 214 Resten und einer Molekülmasse von 145157 Dalton nach Deglykosylierung. Beide schweren Ketten von Canakinumab enthalten Oligosaccharidketten, die an Asparagin 298 (Asn 298) an das Proteingerüst gebunden sind. Canakinumab bindet an menschliches IL-1β und neutralisiert dessen Entzündungsaktivität, indem es seine Interaktion mit IL-1-Rezeptoren blockiert, aber es bindet weder IL-1alpha noch IL-1-Rezeptorantagonist (IL-1ra). Canakinumab wird unter dem Markennamen Ilaris vermarktet und ist für Patienten ab 4 Jahren zur Behandlung des familiären autoinflammatorischen Kälte-Syndroms (FCAS) und des Muckle-Wells-Syndroms (MWS), die beide zu den Cryopyrin-assoziierten periodischen Syndromen (CAPS) gehören, sowie für Patienten ab 2 Jahren zur Behandlung der systemischen juvenilen idiopathischen Arthritis (SJIA) zugelassen. Klinische Studien haben ergeben, dass die Verabreichung von Canakinumab alle zwei Wochen sicher und wirksam ist und einen erheblichen Vorteil gegenüber der derzeitigen Behandlung mit dem humanen IL-1-Rezeptor-Antagonisten Anakinra bietet, der täglich injiziert werden muss und von den Patienten oft schlecht vertragen wird.

Typ Biotech-Gruppen Zugelassen, in der Erprobung Biologikum Klassifizierung Proteinbasierte Therapien
Monoklonaler Antikörper (mAb) ProteinstrukturProtein Chemische Formel C6452H9958N1722O2010S42 Protein Durchschnittsgewicht 145200.0 Da Sequenzen

>8836_H|canakinumab|Homo sapiens||H-GAMMA-1 (VH(1-118)+CH1(119-216)+HINGE-REGION(217-231)+CH2(232-341)+CH3(342-448))|||||||448||||MW 49253.6|MW 49253.6|QVQLVESGGGVVQPGRSLRLSCAASGFTFSVYGMNWVRQAPGKGLEWVAIIWYDGDNQYYADSVKGRFTISRDNSKNTLYLQMNGLRAEDTAVYYCARDLRTGPFDYWGQGTLVTVSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKRVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSREEMTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK

>8836_L|canakinumab|Homo sapiens||L-KAPPA (V-KAPPA(1-107)+C-KAPPA(108-214))|||||||214||||MW 23357.9|MW 23357.9|QVQLVESGGGVVQPGRSLRLSCAASGFTFSVYGMNWVRQAPGKGLEWVAIIWYDGDNQYYADSVKGRFTISRDNSKNTLYLQMNGLRAEDTAVYYCARDLRTGPFDYWGQGTLVTVSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLEIVLTQSPDFQSVTPKEKVTITCRASQSIGSSLHWYQQKPDQSPKLLIKYASQSFSGVPSRFSGSGSGTDFTLTINSLEAEDAAAYYCHQSSSLPFTFGPGTKVDIKRTVAAPSVFIFPPSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLTLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC

Synonyme

• Canakinumab

Externe IDs

• ACZ-885
• ACZ885

Pharmakologie

Indikation

Angewandt bei Patienten ab 4 Jahren zur Behandlung des Familiären Autoinflammatorischen Kälte-Syndroms (FCAS) und des Muckle-Wells-Syndrom (MWS), die beide zu den Cryopyrin-assoziierten periodischen Syndromen (CAPS) gehören, sowie bei Patienten ab 2 Jahren zur Behandlung der systemischen juvenilen idiopathischen Arthritis (SJIA).

Assoziierte Erkrankungen

• Familiäres autoinflammatorisches Kälte-Syndrom (FCAS)
• Muckle-Wells-Syndrom (MWS)
• Neonatal-Onset Multisystem Inflammatory Disease (NOMID)
• Aktive systemische juvenile idiopathische Arthritis

Kontraindikationen &Blackbox-Warnhinweise

Pharmakodynamik

Die Novartis AG hat Canakinumab als subkutane Injektion und vollständig humanes mAb entwickelt, das die Bioaktivität von humanem IL-1beta neutralisiert, das an verschiedenen Entzündungserkrankungen beteiligt ist. Canakinumab hat vielversprechende klinische Sicherheit und pharmakokinetische Eigenschaften und ein nachgewiesenes Potenzial für die Behandlung von Cryopyrin-assoziierten periodischen Syndromen (CAPS), systemischer juveniler idiopathischer Arthritis (SJIA) und möglicherweise für andere komplexe Entzündungskrankheiten wie rheumatoide Arthritis, COPD und Augenerkrankungen.

Wirkmechanismus

Bei entzündlichen Erkrankungen wie den Cryopyrin-assoziierten periodischen Syndromen (CAPS) wird Interleukin-1 beta (IL-1β) übermäßig aktiviert und treibt die Entzündung an. Das Protein Cryopyrin kontrolliert die Aktivierung von IL-1β, und Mutationen im Cryopyrin-Gen, NLRP-3, erhöhen die IL-1β-Aktivierung. Canakinumab ist ein humaner monoklonaler Anti-Human-IL-1β-Antikörper des Isotyps IgG1/κ. Canakinumab bindet an humanes IL-1β und neutralisiert dessen Entzündungsaktivität, indem es seine Interaktion mit IL-1-Rezeptoren blockiert, aber es bindet kein IL-1α oder IL-1-Rezeptor-Antagonist (IL-1ra).

Absorption

Die absolute Bioverfügbarkeit von subkutanem Canakinumab wird auf 70 % geschätzt.

Verteilungsvolumen

• 6.01 L

Proteinbindung

Canakinumab bindet an Plasma-IL-1β, aber die Plasmaproteinbindung wurde nicht quantifiziert.

Metabolismus

Der Metabolismus von Canakinumab ist noch nicht bestimmt.

Eliminationsweg

Der Eliminationsweg für Canakinumab ist noch nicht bestimmt.

Halbwertszeit

26 Tage

Clearance

• 0,174 L/Tag

Unerwünschte Wirkungen

Toxizität

Die häufigsten unerwünschten Wirkungen betreffen das zentrale Nervensystem (Kopfschmerzen und Schwindel), Die häufigsten Nebenwirkungen betrafen das zentrale Nervensystem (Kopfschmerzen und Schwindel), das Magen-Darm-System (Durchfall und Übelkeit), das neuromuskuläre System und das Skelettsystem (Muskel-Skelett-Schmerzen) sowie das Atmungssystem (Rhinitis, Nasopharyngitis und Bronchitis). Es wurde auch über Grippe berichtet.

Betroffene Organismen

• Menschen und andere Säugetiere

Wirkungspfade nicht verfügbar Pharmakogenomische Wirkungen/ADRs nicht verfügbar

Interaktionen

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln

• Zugelassen
• Veterinärmedizinisch zugelassen
• Nutrazeutisch
• Unzulässig
• Zurückgezogen
• Untersuchung
• Experimentell
• Alle Drogen

Droge	Interaktion
Integriere Drogen-.Arzneimittel- Wechselwirkungen in Ihre Software
Abatacept	Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Abatacept mit Canakinumab kombiniert wird.
Abciximab	Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Abciximab mit Canakinumab kombiniert wird.
Abemaciclib	Der Metabolismus von Abemaciclib kann bei Kombination mit Canakinumab erhöht sein.
Acalabrutinib	Der Metabolismus von Acalabrutinib kann bei Kombination mit Canakinumab erhöht sein.
Acebutolol	Der Metabolismus von Acebutolol kann bei Kombination mit Canakinumab erhöht sein.
Acenocoumarol	Der Metabolismus von Acenocoumarol kann bei Kombination mit Canakinumab erhöht sein.
Acetaminophen	Der Metabolismus von Acetaminophen kann bei Kombination mit Canakinumab erhöht sein.
Acetohexamid	Der Metabolismus von Acetohexamid kann bei Kombination mit Canakinumab erhöht sein.
Acetylsalicylsäure	Der Metabolismus von Acetylsalicylsäure kann bei Kombination mit Canakinumab erhöht sein.
Acyclovir	Der Metabolismus von Acyclovir kann bei Kombination mit Canakinumab erhöht sein.

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Nahrungsmittelinteraktionen

• Mit oder ohne Nahrung einnehmen.

Produkte

Markennamen verschreibungspflichtiger Produkte

Name	Dosierung	Stärke	Route	Labeller	Vermarktungsbeginn	Vermarktungsende	Region	Bild
Ilaris	Injekt, Lösung	150 mg/ml	Subkutan	Novartis Europharm Limited	2020-12-16	Nicht anwendbar	EU
Ilaris	Injektion, Pulver, zur Lösung	150 mg	Subkutan	Novartis Europharm Limited	2016-09-.08	Nicht anwendbar	EU
Ilaris	Lösung	150 mg	Subkutan	Novartis	2017-08-22	Nicht anwendbar	Kanada
Ilaris	Injektion, Pulver, lyophilisiert, zur Lösung	150 mg/1mL	Subkutan	Novartis Pharmaceuticals Corporation	2009-06-18	2020-02-29	USA
Ilaris	Injektion, Lösung	150 mg/1mL	Subkutan	Novartis Pharmaceuticals Corporation	2016-12-22	Nicht anwendbar	US
Ilaris	Injektion, Pulver, zur Lösung	150 mg	Subkutan	Novartis Europharm Limited	2016-09-.08	Nicht anwendbar	EU
Ilaris	Pulver, zur Lösung	150 mg	Subkutan	Novartis	2010-04-27	2020-01-13	Kanada
Ilaris	Injektion, Pulver, zur Lösung	150 mg	Subkutan	Novartis Europharm Limited	2016-09-.08	Nicht anwendbar	EU

Kategorien

ATC Codes L04AC08 – Canakinumab

• L04AC – Interleukininhibitoren
• L04A – IMMUNOSUPPRESSANTEN
• L04 – IMMUNOSUPPRESSIONSTOFFE
• L – ANTINEOPLASTISCHE UND IMMUNOMODULIERENDE WIRKSTOFFE

Medikamentenkategorien Chemische TaxonomieBereitgestellt von Classyfire Beschreibung Nicht verfügbar Königreich Organische Verbindungen Oberklasse Organische Säuren Klasse Carbonsäuren und Derivate Unterklasse Aminosäuren, Peptide und Analoga Direkte Eltern Peptide Alternative Eltern nicht verfügbar Substituenten nicht verfügbar Molekulares Gerüst nicht verfügbar Externe Deskriptoren nicht verfügbar

Chemische Identifikatoren

UNII 37CQ2C7X93 CAS-Nummer 914613-48-2 Allgemeine Referenzen

1. Church LD, McDermott MF: Canakinumab, ein vollständig humaner mAb gegen IL-1beta für die potenzielle Behandlung von Entzündungserkrankungen. Curr Opin Mol Ther. 2009 Feb;11(1):81-9.
2. Lachmann HJ, Kone-Paut I, Kuemmerle-Deschner JB, Leslie KS, Hachulla E, Quartier P, Gitton X, Widmer A, Patel N, Hawkins PN: Use of canakinumab in the cryopyrin-associated periodic syndrome. N Engl J Med. 2009 Jun 4;360(23):2416-25. doi: 10.1056/NEJMoa0810787.

Externe Links KEGG Drug D09315 PubChem Substance 347910340 RxNav 853491 ChEMBL CHEMBL1201834 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Canakinumab AHFS Codes

• 92:44.00 – Immunsuppressiva

FDA-Etikett

MSDS

Klinische Studien

Klinische Studien

Pharmakoökonomie

Hersteller

Verpackungshersteller

Darreichungsformen

Preise nicht verfügbar Patente nicht verfügbar

Eigenschaften

Zustand flüssig Experimentelle Eigenschaften nicht verfügbar

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Erstellt am 19. März 2008 16:15 / Aktualisiert am 23. März 2021 14:29