Carbidopa, ein Inhibitor der Decarboxylierung aromatischer Aminosäuren, ist eine weiße, kristalline, in Wasser leicht lösliche Verbindung mit einem Molekulargewicht von 244,3. Chemisch wird es als N-Amino-α-Methyl-3-Hydroxy-L-Tyrosin-Monohydrat bezeichnet. Seine Summenformel lautet C10H14N2O4-H2O. In Verbindung mit L-DOPA (auch bekannt als Levodopa, eine Dopaminvorstufe, die im Körper in Dopamin umgewandelt wird) erhöht es die Plasmahalbwertszeit von Levodopa von 50 Minuten auf 1½ Stunden. CarbiDOPA kann die Blut-Hirn-Schranke nicht überwinden, so dass es nur die periphere DDC hemmt. Es verhindert also die periphere Umwandlung von L-DOPA in Dopamin. Dadurch werden die durch Dopamin in der Peripherie verursachten Nebenwirkungen verringert und die Konzentration von L-DOPA und Dopamin im Gehirn erhöht.
Die Kombination von Carbidopa/Levodopa trägt die Markennamen Kinson, Sinemet, Pharmacopa und Atamet; während Stalevo eine Kombination mit Entacapon ist, das die Bioverfügbarkeit von Carbidopa und Levodopa erhöht.
Carbidopa wird am häufigsten als Methode zur Hemmung der Aktivität der Dopamin-Decarboxylase eingesetzt. Dies ist ein Enzym, das L-Dopa in der Peripherie abbaut und in Dopamin umwandelt. Dies führt dazu, dass das neu gebildete Dopamin die Blut-Hirn-Schranke nicht überwinden kann und die Wirksamkeit von L-Dopa-Behandlungen stark verringert wird. Carbidopa verringert die Menge an Levodopa, die erforderlich ist, um eine bestimmte Reaktion hervorzurufen, um etwa 75 % und erhöht, wenn es zusammen mit Levodopa verabreicht wird, sowohl die Plasmaspiegel als auch die Plasmahalbwertszeit von Levodopa und verringert Dopamin und Homovanillensäure im Plasma und Urin. Die Eliminationshalbwertszeit von Levodopa in Gegenwart von Carbidopa beträgt etwa 1,5 Stunden. Nach der Einnahme von SINEMET CR kann sich die scheinbare Halbwertszeit von Levodopa aufgrund der kontinuierlichen Absorption verlängern. Dies ist bei der Behandlung der Symptome der Parkinson-Krankheit von großem Nutzen, da die dem Patienten verabreichte Levodopa-Menge stark reduziert werden kann. Diese Dosisreduzierung ist wegen der Nebenwirkungen, die bei einer Überdosierung von L-Dopa im Körper auftreten können, äußerst nützlich.
Carbidopa wird auch in Kombination mit 5-HTP verwendet, einer natürlich vorkommenden Aminosäure, die eine Vorstufe des Neurotransmitters Serotonin und ein Zwischenprodukt im Tryptophan-Stoffwechsel ist. Carbidopa, das bei Parkinson eingesetzt wird, um die Umwandlung von Levodopa in Dopamin zu verhindern, verhindert die Verstoffwechselung von 5-Hydroxytryptophan (5-HTP) in der Leber und führt zu einer Verringerung des Serotoninspiegels im Blut. (https://www.longdom.org/open-access/the-effect-of-carbidopa-in-carbidopa-levodopa-combination-on-reducing-osteoporotic-symptoms-in-parkinsons-disease-patients-2168-975X.1000107.pdf) Untersuchungen zeigen, dass die gleichzeitige Verabreichung von 5-HTP und Carbidopa den 5-HTP-Plasmaspiegel stark erhöht. Bei Patienten, die Carbidopa und 5-HTP einnehmen, wurden mehrere Fälle von sklerodermieähnlichen Erkrankungen gemeldet. In Europa wird 5-HTP zusammen mit Carbidopa verschrieben, um die Umwandlung von 5-HTP in Serotonin zu verhindern, bis es das Gehirn erreicht.