Cefoperazon-Natrium
Cefobid
Pharmakologische Einstufung: Cephalosporin der dritten Generation
Therapeutische Einstufung: Antibiotikum
Schwangerschaftsrisikokategorie B
Verfügbare Formen
Nur auf Rezept erhältlich
Infusion: 1 g, 2 g Huckepack
Parenteral: 1 g, 2 g
Indikationen und Dosierungen 
Schwere Infektionen der Atemwege, des Bauchraums, der Gynäkologie, der Haut, der Haut-Strukturen, der Harnwege und Enterokokken; bakterielle Septikämie, verursacht durch empfindliche Organismen; perioperative Prophylaxe ◇. Erwachsene: Die übliche Dosierung beträgt 1 bis 2 g q 12 Stunden i.m. oder i.v. Bei schweren Infektionen oder Infektionen, die durch weniger empfindliche Organismen verursacht werden, kann die Dosis in bestimmten Situationen auf bis zu 16 g täglich erhöht werden.
≡ Dosisanpassung. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist normalerweise keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit einer Lebererkrankung sind jedoch Dosen von 4 g täglich mit Vorsicht zu verabreichen. Erwachsene mit eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion sollten ohne Serumbestimmung nicht mehr als 1 g (Basis) täglich erhalten. Bei Patienten, die eine Hämodialyse erhalten, ist die Dosis so zu planen, dass sie der Behandlung folgt.
Pharmakodynamik
Antibakterielle Wirkung: Cefoperazon ist in erster Linie bakterizid; es kann auch bakteriostatisch wirken. Die Aktivität hängt vom Organismus, der Gewebepenetration, der Dosierung und der Vermehrungsrate des Organismus ab. Das Medikament wirkt durch Bindung an bakterielle Penicillin-bindende Proteine und hemmt dadurch die Zellwandsynthese. Cephalosporine der dritten Generation scheinen gegen einige Beta-Lactamase produzierende gramnegative Organismen aktiver zu sein.
Cefoperazon ist gegen einige grampositive Organismen und viele enterische gramnegative Bazillen wirksam, einschließlich Streptococcus pneumoniae und Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (Penicillinase- und nicht Penicillinase-produzierend), Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli, Klebsiella, Haemophilusinfluenzae, Enterobacter, Citrobacter, Proteus, einige Pseudomonasarten (einschließlich Pseudomonasaeruginosa) und Bacteroides fragilis. Acinetobacter und Listeria sind in der Regel resistent. Cefoperazon ist gegen Enterobacteriaceae weniger wirksam als Cefotaxim oder Ceftizoxim, ist aber gegen Pseudomonas aeruginosa etwas aktiver als diese Medikamente.
Pharmacokinetics
Absorption: I.V. und I.M. verabreicht.
Verteilung: Verteilt sich weitgehend in den meisten Körpergeweben und -flüssigkeiten, einschließlich der Gallenblase, der Leber, der Nieren, der Knochen, des Sputums, der Galle und der Pleura- und Synovialflüssigkeit; das Eindringen in den Liquor kommt bei Patienten mit entzündeten Hirnhäuten vor. Es überwindet die Plazentaschranke. Die Proteinbindung ist dosisabhängig und nimmt mit steigendem Serumspiegel ab; der Durchschnitt liegt bei 82% bis 93%.
Metabolismus: Wird nicht wesentlich verstoffwechselt.
Ausscheidung: Wird hauptsächlich über die Galle ausgeschieden; ein Teil des Arzneimittels wird über die tubuläre Sekretion der Nieren und die glomeruläre Filtration mit dem Urin ausgeschieden; geringe Mengen werden mit der Muttermilch ausgeschieden. Die Ausscheidungshalbwertszeit beträgt etwa 1 1/2 bis 2 1/2 Stunden bei Patienten mit normaler Leberfunktion; eine Gallenobstruktion oder Zirrhose verlängert die Halbwertszeit auf etwa 3 1/2 bis 7 Stunden. Cefoperazon wird durch Hämodialyse entfernt.
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Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen
Kontraindiziert bei Patienten, die überempfindlich gegen das Arzneimittel oder andere Cephalosporine sind. Mit Vorsicht anwenden bei stillenden Frauen und Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion oder Penicillinallergie.
Wechselwirkungen
Arzneimittel-Wirkung. Aminoglykoside: Erzeugt synergistische Aktivität gegen P. aeruginosa und Serratia marcescens; erhöht leicht das Risiko von Nephrotoxizität. Mit Vorsicht zusammen verwenden.
Antikoagulantien: Kann das Risiko von Blutungen erhöhen. Bei gleichzeitiger Anwendung ist Vorsicht geboten.
Probenecid: Hemmt kompetitiv die renale tubuläre Sekretion von Cephalosporinen, was zu verlängerten Serumspiegeln dieser Arzneimittel führt. Bei gleichzeitiger Anwendung ist Vorsicht geboten.
Drogenkonsum und Lebensstil. Alkoholkonsum: Kann eine Disulfiram-ähnliche Reaktion hervorrufen. Von Alkoholkonsum abraten.
Nebenwirkungen
KV: Phlebitis, Thrombophlebitis bei intravenöser Injektion.
GI: pseudomembranöse Kolitis, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhöe.
Hämatologisch: vorübergehende Neutropenie, Eosinophilie, Anämie, Hypoprothrombinämie, Blutungen.
Haut: makulopapulöse und erythematöse Hautausschläge, Urtikaria; Schmerzen, Verhärtung, sterile Abszesse, Temperaturerhöhung, Gewebeabschilferung an der Injektionsstelle.
Sonstiges: Überempfindlichkeitsreaktionen (Serumkrankheit, Anaphylaxie); Arzneimittelfieber bei i.v.-Injektion.
Auswirkungen auf Labortestergebnisse
Kann die Werte von ALT, AST, alkalischer Phosphatase, Bilirubin, GGT und LDH erhöhen.
Kann die INR und die Eosinophilenzahl erhöhen. Kann Hämoglobin, Hämatokrit und Neutrophilenzahl verringern. Kann den PT erhöhen oder senken.
Überdosierung und Behandlung
Eine Überdosierung kann eine neuromuskuläre Überempfindlichkeit verursachen. Krampfanfälle können auf hohe ZNS-Spiegel folgen. Hypoprothrombinämie und Blutungen können auftreten.
Hypoprothrombinämie und Blutungen können eine Behandlung mit Vitamin K oder Blutprodukten erfordern. Cefoperazon wird durch Hämodialyse entfernt.
Besondere Überlegungen
Durchfall kann bei diesem Arzneimittel häufiger auftreten als bei anderen Cephalosporinen, da es in hohem Maße über die Galle ausgeschieden wird.
Patienten mit einer Gallenerkrankung benötigen möglicherweise niedrigere Dosen.
Für Patienten mit Natriumrestriktion ist zu beachten, dass Cefoperazon-Injektion 1,5 mEq Natrium pro Gramm des Arzneimittels enthält.
Verwenden Sie zur Vorbereitung der Injektion das entsprechende Verdünnungsmittel, einschließlich steriles Wasser für Injektionszwecke oder bakteriostatisches Wasser für Injektionszwecke. Befolgen Sie die Empfehlungen des Herstellers zum Mischen des Arzneimittels mit sterilem Wasser für Injektionszwecke und Lidocain 2% Injektion. Die endgültige Lösung für die Injektion enthält 0,5% Lidocain und ist bei der Verabreichung weniger schmerzhaft (empfohlen für Konzentrationen von 250 mg/ml oder mehr). Spritzen Sie Cefoperazon tief in eine große Muskelmasse, z. B. in den Gesäßmuskel oder die seitliche Seite des Oberschenkels.
Lagern Sie das Arzneimittel vor der Rekonstituierung im Kühlschrank und vor Licht geschützt.
Lassen Sie die Lösung nach der Rekonstituierung stehen, damit sich der Schaum auflöst und die Lösung klar wird. Die Lösung kann kräftig geschüttelt werden, um eine vollständige Auflösung des Arzneimittels sicherzustellen.
Nach der Rekonstitution ist die Lösung 24 Stunden bei kontrollierter Raumtemperatur oder 3 Tage bei Kühlung stabil. Der Schutz des Arzneimittels vor Licht ist nicht erforderlich.
Da Cefoperazon dialysierbar ist, kann bei Patienten, die sich einer Hämodialysebehandlung unterziehen, eine Dosisanpassung erforderlich sein.
Cephalosporine verursachen falsch-positive Ergebnisse bei Urin-Glukosetests mit Kupfersulfat (Benedict-Reagenz oder Clinitest); verwenden Sie stattdessen Glukoseoxidase (Chemstrip uG, Diastix oder Glukose-Enzymteststreifen). Cefoperazon kann zu positiven Coombs-Testergebnissen führen.
Den INR-Wert regelmäßig überwachen. Vitamin K kehrt Blutungen sofort um, wenn sie auftreten.
Bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen ist die Nierenfunktion vor und während der Therapie zu überwachen.
Schwangere Patienten
Während der Schwangerschaft nur bei eindeutigem Bedarf anwenden.
Stillende Patienten
Das Arzneimittel geht in die Muttermilch über; bei stillenden Frauen mit Vorsicht anwenden.
Pädiatrische Patienten
Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter 12 Jahren ist nicht erwiesen.
Geriatrische Patienten
Hypoprothrombinämie und Blutungen wurden häufiger bei älteren Patienten berichtet. Mit Vorsicht anwenden, PT und INR überwachen und auf Anzeichen von abnormalen Blutungen achten.
Patientenaufklärung
Informieren Sie den Patienten über mögliche unerwünschte Wirkungen.
Sagen Sie dem Patienten, dass er Beschwerden an der Injektionsstelle melden soll.
Reaktionen können häufig, selten, lebensbedrohlich oder GEMEINSAM UND LEBENSBEDROHEND sein.
◆ Nur in Kanada
◇ Ungekennzeichnete klinische Anwendung