Conivaptan

von

Identifikation

Name Conivaptan Zugangsnummer DB00872 Beschreibung

Conivaptan ist ein Nicht-Peptid-Inhibitor des antidiuretischen Hormons (Vasopressin). Es wurde 2004 zur Behandlung von Hyponatriämie (niedriger Natriumspiegel im Blut) zugelassen, die durch das Syndrom des unangemessenen antidiuretischen Hormons (SIADH) verursacht wird. Conivaptan hemmt beide Isotypen des Vasopressin-Rezeptors (V1a und V2).

Typ Small Molecule Gruppen Zugelassen, Untersuchungsstruktur

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Gewicht Durchschnitt: 498.5744
Monoisotop: 498.205576096 Chemische Formel C32H26N4O2 Synonyme

  • 4′-((4,5-Dihydro-2-methylimidazo(4,5-d)(1)benzazepin-6(1H)-yl)carbonyl)-2-biphenylcarboxanilid
  • Conivaptan

Externe IDs

  • YM 087
  • YM-087

Pharmakologie

Pharmacology

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Indikation

Für die Behandlung von euvolemischer oder hypervolemischer Hyponatriämie (z.Syndrom der unangemessenen Sekretion des antidiuretischen Hormons, oder bei Hypothyreose, Nebenniereninsuffizienz, Lungenerkrankungen usw.) bei hospitalisierten Patienten.

Assoziierte Erkrankungen

  • Euvolemische Hyponatriämie
  • Hypervolämische Hyponatriämie

Kontraindikationen &Blackbox-WarnungenContraindications

Kontraindikationen &Blackbox-Warnungen
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Pharmakodynamik

Conivaptan ist ein nicht-peptidischer, dualer Antagonist von Arginin-Vasopressin (AVP) V1A- und V2-Rezeptoren. Der AVP-Spiegel im zirkulierenden Blut ist entscheidend für die Regulierung des Wasser- und Elektrolythaushalts und ist normalerweise sowohl bei euvolemischer als auch bei hypervolemischer Hyponatriämie erhöht. Die AVP-Wirkung wird durch V2-Rezeptoren vermittelt, die funktionell an Aquaporinkanäle in der apikalen Membran der Sammelkanäle der Niere gekoppelt sind. Diese Rezeptoren tragen dazu bei, die Plasmaosmolalität innerhalb des normalen Bereichs zu halten, indem sie die Wasserdurchlässigkeit der Nierensammelkanäle erhöhen. Vasopressin bewirkt auch eine Vasokonstriktion durch seine Wirkung auf vaskuläre 1A-Rezeptoren. Die vorherrschende pharmakodynamische Wirkung von Conivaptan bei der Behandlung von Hyponatriämie ist der V2-Antagonismus von AVP in den Nierensammelkanälen, eine Wirkung, die zur Aquarese oder zur Ausscheidung von freiem Wasser führt. Die antagonistische Wirkung von Conivaptan auf die V1A-Rezeptoren kann auch zu einer splanchnischen Vasodilatation führen, die bei Patienten mit Zirrhose zu Hypotonie oder Varizenblutungen führen kann. Zu den pharmakodynamischen Wirkungen von Conivaptan gehört eine erhöhte Ausscheidung von freiem Wasser (d.h. effektive Wasser-Clearance), die im Allgemeinen mit einem erhöhten Netto-Flüssigkeitsverlust, einer erhöhten Urinausscheidung und einer verringerten Osmolalität des Urins einhergeht.

Wirkmechanismus

Conivaptan ist ein dualer AVP-Antagonist mit nanomolarer Affinität für menschliche Arginin-Vasopressin-V1A- und -V2-Rezeptoren in vitro. Dieser Antagonismus tritt in den Nierensammelkanälen auf und führt zur Aquarese, der Ausscheidung von freiem Wasser.

Ziel Wirkungen Organismus
AVasopressin V1a-Rezeptor
Antagonist
 Mensch
AVasopressin V2-Rezeptor
Antagonist
 Mensch

Absorption Nicht verfügbar Verteilungsvolumen Nicht verfügbar Proteinbindung

99%

Metabolismus

CYP3A4 ist das einzige Cytochrom-P450-Isoenzym, das für den Metabolismus von Conivaptan verantwortlich ist. Es wurden vier Metaboliten identifiziert. Die pharmakologische Aktivität der Metaboliten an den V1a- und V2-Rezeptoren lag bei etwa 3-50% bzw. 50-100% derjenigen von Conivaptan.

Eliminationsweg nicht verfügbar Halbwertszeit

5 Stunden

Clearance nicht verfügbar Unerwünschte WirkungenMedizinische Fehler

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Toxizität

Obwohl keine Daten zur Überdosierung beim Menschen verfügbar sind, Conivaptan wurde bei Hyponatriämie-Patienten als 20-mg-Ladedosis am ersten Tag verabreicht, gefolgt von einer kontinuierlichen Infusion von 80 mg/Tag über 4 Tage und bis zu 120 mg/Tag über 2 Tage bei Patienten mit Herzinsuffizienz. Bei diesen höheren Dosen wurden keine neuen Toxizitäten festgestellt, aber unerwünschte Ereignisse im Zusammenhang mit der pharmakologischen Aktivität von Conivaptan, z. B. Hypotonie und Durst, traten bei diesen höheren Dosen häufiger auf.

Betroffene Organismen

  • Menschen und andere Säugetiere

Wirkungspfade nicht verfügbar Pharmakogenomische Wirkungen/ADRs nicht verfügbar

Interaktionen

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln

Diese Informationen sollten nicht ohne die Hilfe eines medizinischen Betreuers interpretiert werden. Wenn Sie glauben, dass bei Ihnen eine Wechselwirkung auftritt, wenden Sie sich sofort an einen medizinischen Betreuer. Das Fehlen einer Wechselwirkung bedeutet nicht unbedingt, dass keine Wechselwirkungen bestehen.
  • Zugelassen
  • Veterinärmedizinisch zugelassen
  • Nutrazeutisch
  • Unzulässig
  • Zurückgezogen
  • Untersuchung
  • Experimentell
  • Alle Drogen
Droge Interaktion
Drogen-.Arzneimittel
Wechselwirkungen in Ihre Software
Abacavir Conivaptan kann die Ausscheidungsrate von Abacavir erhöhen, was zu einem niedrigeren Serumspiegel und möglicherweise zu einer Verringerung der Wirksamkeit führen kann.
Abametapir Die Serumkonzentration von Conivaptan kann erhöht werden, wenn es mit Abametapir kombiniert wird.
Abatacept Der Metabolismus von Conivaptan kann bei Kombination mit Abatacept erhöht werden.
Abemaciclib Der Metabolismus von Conivaptan kann bei Kombination mit Abemaciclib verringert sein.
Abirateron Der Metabolismus von Conivaptan kann bei Kombination mit Abirateron verringert sein.
Acalabrutinib Der Metabolismus von Acalabrutinib kann bei Kombination mit Conivaptan vermindert sein.
Acebutolol Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Conivaptan mit Acebutolol kombiniert wird.
Aceclofenac Conivaptan kann die Ausscheidungsrate von Aceclofenac erhöhen, was zu einem niedrigeren Serumspiegel und möglicherweise zu einer Verminderung der Wirksamkeit führen kann.
Acemetacin Die therapeutische Wirksamkeit von Conivaptan kann bei gleichzeitiger Anwendung mit Acemetacin vermindert sein.
Acenocoumarol Die Serumkonzentration von Acenocoumarol kann bei gleichzeitiger Anwendung mit Conivaptan erhöht sein.
Interactions

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Wechselwirkungen mit Lebensmitteln Keine Wechselwirkungen gefunden.

Produkte

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Produktinhaltsstoffe

Inhaltsstoff UNII CAS InChI-Schlüssel
Conivaptanhydrochlorid 75L57R6X36 168626-.94-6 BTYHAFSDANBVMJ-UHFFFAOYSA-N

Markenname verschreibungspflichtiger Produkte

Name Dosierung Stärke Route Labeller Marketing Start Vertriebsende Region Bild
Vaprisol Lösung 20 mg/100mL Intravenös Astellas Pharma Inc 2008-.10-08 2014-02-27 USAUS-Flagge
Vaprisol Flüssig 5 mg/1mL Konjunktiv; Intravenös Astellas Pharma US, Inc. 2007-03-02 2007-03-02 USUS-Flagge
Vaprisol Dextrose im Kunststoffbehälter Injektion, Lösung 20 mg/100mL Intravenös Cumberland Pharmaceuticals 2008-10-08 Nicht anwendbar USUS-Flagge

Kategorien

ATC-Codes C03XA02 – Conivaptan

  • C03XA – Vasopressin-Antagonisten
  • C03X – ANDERE DIURETICS
  • C03 – DIURETICS
  • C – CARDIOVASCULAR SYSTEM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Beschreibung Diese Verbindung gehört zu der Klasse der organischen Verbindungen, die als Benzanilide bekannt sind. Dabei handelt es sich um aromatische Verbindungen, die eine Anilidgruppe enthalten, bei der die Carboxamidgruppe durch einen Benzolring substituiert ist. Sie haben die allgemeine Struktur RNC(=O)R‘, wobei R,R’= Benzol. Königreich Organische Verbindungen Oberklasse Benzinoide Klasse Benzol und substituierte Derivate Unterklasse Anilide Direkter Elternteil Benzanilide Alternative Elternteile Biphenyle und Derivate / Benzazepine / Benzamide / Benzoylderivate / Azepine / Tertiäre Carbonsäureamide / Imidazole / Heteroaromatische Verbindungen / Sekundäre Carbonsäureamide / Azacyclische Verbindungen / Organopnictogene Verbindungen / Organooxygene Verbindungen / Organostickstoffverbindungen / Organische Oxide / Kohlenwasserstoffderivate zeigen 5 weitere Substituenten Aromatische heteropolycyclische Verbindung / Azacycle / Azepin / Azol / Benzamid / Benzanilid / Benzazepin / Benzoesäure oder Derivate / Benzoyl / Biphenyl / Carboxamidgruppe / Carbonsäurederivat / Heteroaromatische Verbindung / Kohlenwasserstoffderivat / Imidazol / Organische Stickstoffverbindung / Organisches Oxid / Organische Sauerstoffverbindung / Organische Stickstoffverbindung / Organisches Oxid / Organische Sauerstoffverbindung / Organopnictogene Verbindung / Sekundäres Carbonsäureamid / Tertiäres Carbonsäureamid 14 weitere anzeigen Molecular Framework Aromatische heteropolyzyklische Verbindungen Externe Deskriptoren Benzzepin (CHEBI:681850)

Chemische Identifikatoren

UNII 0NJ98Y462X CAS-Nummer 210101-16-9 InChI Schlüssel IKENVDNFQMCRTR-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C32H26N4O2/c1-21-33-28-19-20-36(29-14-8-7-13-27(29)30(28)34-21)32(38)23-15-17-24(18-16-23)35-31(37)26-12-6-5-11-25(26)22-9-3-2-4-10-22/h2-18H,19-20H2,1H3,(H,33,34)(H,35,37)

IUPAC Name

N-(4-{4-Methyl-3,5,9-triazatricyclotetradeca-1(14),2(6),3,10,12-Pentaen-9-carbonyl}phenyl)-2-phenylbenzamid

SMILES

CC1=NC2=C(CCN(C(=O)C3=CC=C(NC(=O)C4=CC=CC=C4C4=CC=CC=C4)C=C3)C3=CC=CC=C23)N1

General References

  1. Ali F, Raufi MA, Washington B, Ghali JK: Conivaptan: ein dualer Vasopressinrezeptor v1a/v2-Antagonist . Cardiovasc Drug Rev. 2007 Fall;25(3):261-79.
  2. Mao ZL, Stalker D, Keirns J: Pharmakokinetik von Conivaptan-Hydrochlorid, einem Vasopressin-V(1A)/V(2)-Rezeptor-Antagonisten, bei Patienten mit euvolemischer oder hypervolemischer Hyponatriämie und mit oder ohne kongestiver Herzinsuffizienz aus einer prospektiven, 4-tägigen Open-Label-Studie. Clin Ther. 2009 Jul;31(7):1542-50. doi: 10.1016/j.clinthera.2009.07.011.
  3. Ghali JK, Farah JO, Daifallah S, Zabalawi HA, Zmily HD: Conivaptan und seine Rolle bei der Behandlung von Hyponatriämie. Drug Des Devel Ther. 2009 Dec 29;3:253-68.

Externe Links Human Metabolome Database HMDB0015010 KEGG Drug D07748 PubChem Compound 151171 PubChem Substance 46504533 ChemSpider 133239 BindingDB 85095 RxNav 302285 ChEBI 681850 ChEMBL CHEMBL1755 ZINC ZINC000012503187 Therapeutic Targets Database DNC001525 PharmGKB PA164742939 Guide to Pharmacology GtP Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Conivaptan FDA label

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Klinische Studien

Klinische Studien

Phase Status Zweck Bedingungen Anzahl
4 Abgeschlossen Behandlung Euvolemie / Hyponatriämie / Volumenüberladung 1
4 Abgeschlossen Behandlung Herzversagen 1
4 Beendet Behandlung Hyponatriämie 1
4 Entfernt Behandlung Herzversagen 1
3 Abgeschlossen Behandlung Hyponatriämie 4
3 Beendet Behandlung Dekompensierte Herzinsuffizienz / Hyponatriämie 1
3 Abgebrochen Behandlung Hyponatriämie 1
3 Abgebrochen Behandlung Hyponatriämie 1
2 Abgeschlossen Behandlung Chronische Herzinsuffizienz (CHF) 1
2 Abgeschlossen Behandlung Leber Zirrhose 1

Pharmakoökonomie

Hersteller

  • Astellas pharma us inc

Verpacker

  • Astellas Pharma Inc.
  • Baxter International Inc.

Darreichungsformen

Form Route Stärke
Flüssig Konjunktiv; Intravenös 5 mg/1mL
Lösung Intravenös 20 mg/100mL
Injektion, Lösung Intravenös 20 mg/100mL

Preise

Einheit Beschreibung Kosten Einheit
Vaprisol 20 mg/100 ml Beutel 6.3USD ml

DrugBank verkauft und kauft keine Medikamente. Die Preisinformationen werden nur zu Informationszwecken zur Verfügung gestellt.

Patente

Patentnummer Pädiatrische Erweiterung Zugelassen Ablaufdatum (geschätzt) Region
US5723606 No 1998-03-03 2019-12-15 USUS-Flagge

Eigenschaften

Staatliche feste experimentelle Eigenschaften

Eigenschaft Wert Quelle
Wasserlöslichkeit Sehr schwer löslich (0.15 mg/mL bei 23 °C) Nicht verfügbar
logP 6.3 Nicht verfügbar

Vorausgesagte Eigenschaften

Eigenschaft Wert Quelle
Wasserlöslichkeit 0.00175 mg/mL ALOGPS
logP 5.23 ALOGPS
logP 5.44 ChemAxon
logS -5.5 ALOGPS
pKa (stärkste Säure) 11.14 ChemAxon
pKa (stärkste Base) 6.23 ChemAxon
Physiologische Ladung 0 ChemAxon
Wasserstoffakzeptoranzahl 3 ChemAxon
Wasserstoffdonatorenzahl 2 ChemAxon
Polare Oberfläche 78.09 Å2 ChemAxon
Drehbare Bindungszahl 4 ChemAxon
Brechungsvermögen 150.83 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisationsvermögen 55.51 Å3 ChemAxon
Anzahl der Ringe 6 ChemAxon
Bioverfügbarkeit 1 ChemAxon
Regel der Fünf Nein ChemAxon
Schlauchfilter Nein ChemAxon
Vebers Regel Nein ChemAxon
MDDR-wie Regel Nein ChemAxon

Vorausgesagte ADMET-Eigenschaften

Eigenschaft Wert Wahrscheinlichkeit
Humane intestinale Absorption + 1.0
Blut-Hirn-Schranke + 0.9522
Caco-2-durchlässig + 0.5291
P-Glykoproteinsubstrat Substrat 0.5919
P-Glykoprotein-Inhibitor I Inhibitor 0.6901
P-Glykoprotein-Inhibitor II Inhibitor 0.8429
Renaler organischer Kationentransporter Nicht-Inhibitor 0.6631
CYP450 2C9 Substrat Nicht-Substrat 0.7671
CYP450 2D6 Substrat Nicht-Substrat 0.7534
CYP450 3A4 Substrat Substrat 0.6602
CYP450 1A2 Substrat Inhibitor 0.7008
CYP450 2C9 Inhibitor Inhibitor 0.5368
CYP450 2D6-Inhibitor Nicht-Inhibitor 0.6597
CYP450 2C19-Inhibitor Inhibitor 0.8477
CYP450 3A4-Inhibitor Inhibitor 0.9027
CYP450 inhibitorische Promiskuität Hohe CYP inhibitorische Promiskuität 0.9043
Ames Test Nicht AMES toxisch 0.6672
Karzinogenität Nicht krebserregend 0.8831
Biologischer Abbau Nicht leicht biologisch abbaubar 0.9584
Akute Toxizität für Ratten 2.5446 LD50, mol/kg Nicht anwendbar
hERG-Hemmung (Prädiktor I) Schwacher Inhibitor 0.9885
hERG-Hemmung (Prädiktor II) Inhibitor 0,8456
ADMET-Daten werden mit admetSAR, einem kostenlosen Tool zur Bewertung chemischer ADMET-Eigenschaften, vorhergesagt. (23092397)

Spektren

Mass Spec (NIST) Nicht verfügbar Spektren

Spektrum Spektraltyp Splash Key
Vorhersage GC-MS-Spektrum – GC-MS Vorhersage GC-MS Nicht verfügbar
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 10V, Positiv (kommentiert) Vorhersage LC-MS/MS Nicht verfügbar
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 20V, Positiv (kommentiert) Vorhersage LC-MS/MS Nicht verfügbar
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 40V, Positiv (kommentiert) Vorhersage LC-MS/MS Nicht verfügbar
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 10V, Negativ (kommentiert) Vorhersage LC-MS/MS Nicht verfügbar
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 20V, Negativ (kommentiert) Vorhersage LC-MS/MS Nicht verfügbar
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 40V, Negativ (kommentiert) Vorhersage LC-MS/MS Nicht verfügbar

Targets

Bindungseigenschaften

×

Eigenschaft Messung pH Temperatur (°C)
IC 50 (nM) 3 N/A N/A 20471258
Ki (nM) 0.43 N/A N/A 20471258
Details Bindungseigenschaften1. Vasopressin-V1a-Rezeptor
Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Ja

Wirkungen

Antagonist

Allgemeine Funktion Vasopressin-Rezeptor-Aktivität Spezifische Funktion Rezeptor für Arginin-Vasopressin. Die Aktivität dieses Rezeptors wird durch G-Proteine vermittelt, die ein Phosphatidyl-Inositol-Calcium-Second-Messenger-System aktivieren. Ist am Sozialverhalten beteiligt… Genname AVPR1A Uniprot ID P37288 Uniprot Name Vasopressin V1a receptor Molekulargewicht 46799.105 Da

  1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
  2. Ali F, Raufi MA, Washington B, Ghali JK: Conivaptan: a dual vasopressin receptor v1a/v2 antagonist . Cardiovasc Drug Rev. 2007 Fall;25(3):261-79.
  3. Wada K, Matsukawa U, Fujimori A, Arai Y, Sudoh K, Sasamata M, Miyata K: A novel vasopressin dual V1A/V2 receptor antagonist, conivaptan hydrochloride, improves hyponatremia in rats with syndrome of inappropriate secretion of antidiuretic hormone (SIADH). Biol Pharm Bull. 2007 Jan;30(1):91-5.
  4. Walter KA: Conivaptan: new treatment for hyponatremia. Am J Health Syst Pharm. 2007 Jul 1;64(13):1385-95.
  5. Mao ZL, Stalker D, Keirns J: Pharmakokinetik von Conivaptan-Hydrochlorid, einem Vasopressin-V(1A)/V(2)-Rezeptor-Antagonisten, bei Patienten mit euvolemischer oder hypervolemischer Hyponatriämie und mit oder ohne kongestiver Herzinsuffizienz aus einer prospektiven, 4-tägigen Open-Label-Studie. Clin Ther. 2009 Jul;31(7):1542-50. doi: 10.1016/j.clinthera.2009.07.011.
  6. Ghali JK, Koren MJ, Taylor JR, Brooks-Asplund E, Fan K, Long WA, Smith N: Efficacy and safety of oral conivaptan: a V1A/V2 vasopressin receptor antagonist, assessed in a randomized, placebo-controlled trial in patients with euvolemic or hypervolemic hyponatremia. J Clin Endocrinol Metab. 2006 Jun;91(6):2145-52. Epub 2006 Mar 7.
  7. Annane D, Decaux G, Smith N: Efficacy and safety of oral conivaptan, a vasopressin-receptor antagonist, evaluated in a randomized, controlled trial in patients with euvolemic or hypervolemic hyponatremia. Am J Med Sci. 2009 Jan;337(1):28-36. doi: 10.1097/MAJ.0b013e31817b8148.
  8. Ghali JK, Farah JO, Daifallah S, Zabalawi HA, Zmily HD: Conivaptan und seine Rolle bei der Behandlung von Hyponatriämie. Drug Des Devel Ther. 2009 Dec 29;3:253-68.
  9. Ali F, Guglin M, Vaitkevicius P, Ghali JK: Therapeutic potential of vasopressin receptor antagonists. Drugs. 2007;67(6):847-58.
  10. Hoque MZ, Arumugham P, Huda N, Verma N, Afiniwala M, Karia DH: Conivaptan: vielversprechende Behandlungsmöglichkeiten bei Herzinsuffizienz. Expert Opin Pharmacother. 2009 Sep;10(13):2161-9. doi: 10.1517/14656560903173237.

Bindungseigenschaften

×

Eigenschaft Messung pH Temperatur (°C)
IC 50 (nM) 11 N/A N/A 20471258
Ki (nM) 0.36 N/A N/A 20471258
Details Bindungseigenschaften2. Vasopressin-V2-Rezeptor
Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Ja

Wirkungen

Antagonist

Allgemeine Funktion Vasopressin-Rezeptor-Aktivität Spezifische Funktion Rezeptor für Arginin-Vasopressin. Die Aktivität dieses Rezeptors wird durch G-Proteine vermittelt, die die Adenylatcyclase aktivieren. Beteiligt an der Wasserrückresorption der Nieren. Genname AVPR2 Uniprot ID P30518 Uniprot Name Vasopressin-V2-Rezeptor Molekulargewicht 40278,57 Da

  1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
  2. Wada K, Fujimori A, Matsukawa U, Arai Y, Sudoh K, Yatsu T, Sasamata M, Miyata K: Intravenöse Verabreichung von Conivaptan-Hydrochlorid verbessert die kardiale Hämodynamik bei Ratten mit Herzinfarkt-induzierter Herzinsuffizienz. Eur J Pharmacol. 2005 Jan 10;507(1-3):145-51. Epub 2005 Jan 1.
  3. Palm C, Pistrosch F, Herbrig K, Gross P: Vasopressin antagonists as aquaretic agents for the treatment of hyponatremia. Am J Med. 2006 Jul;119(7 Suppl 1):S87-92.
  4. Ali F, Raufi MA, Washington B, Ghali JK: Conivaptan: a dual vasopressin receptor v1a/v2 antagonist . Cardiovasc Drug Rev. 2007 Fall;25(3):261-79.
  5. Wada K, Matsukawa U, Fujimori A, Arai Y, Sudoh K, Sasamata M, Miyata K: A novel vasopressin dual V1A/V2 receptor antagonist, conivaptan hydrochloride, improves hyponatremia in rats with syndrome of inappropriate secretion of antidiuretic hormone (SIADH). Biol Pharm Bull. 2007 Jan;30(1):91-5.
  6. Walter KA: Conivaptan: new treatment for hyponatremia. Am J Health Syst Pharm. 2007 Jul 1;64(13):1385-95.
  7. Mao ZL, Stalker D, Keirns J: Pharmakokinetik von Conivaptan-Hydrochlorid, einem Vasopressin-V(1A)/V(2)-Rezeptor-Antagonisten, bei Patienten mit euvolemischer oder hypervolemischer Hyponatriämie und mit oder ohne kongestiver Herzinsuffizienz aus einer prospektiven, 4-tägigen Open-Label-Studie. Clin Ther. 2009 Jul;31(7):1542-50. doi: 10.1016/j.clinthera.2009.07.011.
  8. Ghali JK, Koren MJ, Taylor JR, Brooks-Asplund E, Fan K, Long WA, Smith N: Efficacy and safety of oral conivaptan: a V1A/V2 vasopressin receptor antagonist, assessed in a randomized, placebo-controlled trial in patients with euvolemic or hypervolemic hyponatremia. J Clin Endocrinol Metab. 2006 Jun;91(6):2145-52. Epub 2006 Mar 7.
  9. Annane D, Decaux G, Smith N: Efficacy and safety of oral conivaptan, a vasopressin-receptor antagonist, evaluated in a randomized, controlled trial in patients with euvolemic or hypervolemic hyponatremia. Am J Med Sci. 2009 Jan;337(1):28-36. doi: 10.1097/MAJ.0b013e31817b8148.
  10. Ghali JK, Farah JO, Daifallah S, Zabalawi HA, Zmily HD: Conivaptan und seine Rolle bei der Behandlung von Hyponatriämie. Drug Des Devel Ther. 2009 Dec 29;3:253-68.
  11. Ali F, Guglin M, Vaitkevicius P, Ghali JK: Therapeutic potential of vasopressin receptor antagonists. Drugs. 2007;67(6):847-58.
  12. Hoque MZ, Arumugham P, Huda N, Verma N, Afiniwala M, Karia DH: Conivaptan: vielversprechende Behandlungsmöglichkeiten bei Herzinsuffizienz. Expert Opin Pharmacother. 2009 Sep;10(13):2161-9. doi: 10.1517/14656560903173237.

Enzyme

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkungen

Substrat
Inhibitor

Allgemeine Funktion Vitamin d3 25-.Hydroxylase-Aktivität Spezifische Funktion Cytochrome P450 sind eine Gruppe von Häme-Thiolat-Monooxygenasen. In Lebermikrosomen ist dieses Enzym an einem NADPH-abhängigen Elektronentransportweg beteiligt. Es führt eine Vielzahl von Oxidationsreaktionen durch… Genname CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Molekulargewicht 57342.67 Da

  1. Ali F, Raufi MA, Washington B, Ghali JK: Conivaptan: a dual vasopressin receptor v1a/v2 antagonist . Cardiovasc Drug Rev. 2007 Fall;25(3):261-79.
  2. Wirkstoffwechselwirkungen & Kennzeichnung – FDA
  3. FDA Arzneimittelentwicklung und Arzneimittelwechselwirkungen: Tabelle der Substrate, Inhibitoren und Induktoren

Transporter

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkungen

Inhibitor

Allgemeine Funktion Xenobiotika-transportierende Atpase-Aktivität Spezifische Funktion Energieabhängige Effluxpumpe, die für eine verringerte Arzneimittelakkumulation in multiresistenten Zellen verantwortlich ist. Genname ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molekulargewicht 141477.255 Da

×

Interactions

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Erstellt am 13. Juni 2005 13:24 / Aktualisiert am 04. März 2021 11:35

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