HRB National Drugs Library

Der Missbrauch von (±)-threo-Methylphenidat (Methyl-2-phenyl-2-(piperidin-2-yl)acetat; Ritalin®; MPH) ist seit langem bekannt, aber das Auftreten von MPH-Analoga in Form von „Forschungschemikalien“ ist erst in den letzten Jahren bekannt geworden. 4-Fluoromethylphenidat (4F-MPH) ist eines dieser neueren Beispiele. In dieser Studie werden die Identifizierung und analytische Charakterisierung von zwei pulverförmigen 4F-MPH-Produkten vorgestellt, die 2015 von einem Online-Händler bezogen wurden. Interessanterweise schienen die Produkte aus zwei verschiedenen Chargen zu stammen, da ein Produkt aus (±)-threo-4F-MPH-Isomeren bestand, während die zweite Probe aus einer Mischung von (±)-threo und (±)-erythro 4F-MPH bestand. Monoamintransporter-Studien unter Verwendung von Synaptosomen des Rattenhirns ergaben, dass die biologische Aktivität des 4F-MPH-Gemischs bei den (±)-Threo- und nicht bei den (±)-Erythro-Isomeren lag, da höhere Potenzen für die Blockierung der Dopaminaufnahme ermittelt wurden (IC 4F-MPH = 66 nM vs. IC (±)-Threo). IC (±)-threo = 61 nM vs. IC (±)-erythro = 8.528 nM) und Noradrenalinaufnahme (IC 4F-MPH = 45 nM vs. (±)-threo = 31 nM vs. IC (±)-erythro = 3.779 nM). Im Vergleich dazu war MPH am Dopamin-Transporter dreimal weniger stark als (±)-threo-4F-MPH (IC = 131 nM) und am Noradrenalin-Transporter etwa 2,5-mal weniger stark (IC = 83 nM). Beide Substanzen waren katecholaminselektiv mit IC-Werten von 8.805 nM und >10.000 nM für (±)-threo-4F-MPH und MPH am Serotonintransporter. Diese Ergebnisse deuten darauf hin, dass die psychostimulierenden Eigenschaften von (±)-threo-4F-MPH beim Menschen stärker sein könnten als die von MPH. Copyright © 2017 John Wiley & Sons, Ltd.

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