In-vitro-Bewertung einer neuartigen Oxycodon-Formulierung mit sofortiger Freisetzung (RoxyBond™) im Hinblick auf das Missbrauchspotenzial durch Injektion

Zielsetzung: Oxycodon-Formulierungen mit sofortiger Wirkstofffreisetzung (IR) können für nicht-orale Verabreichungswege manipuliert werden. Oxycodon mit missbrauchsresistenter sofortiger Freisetzung (ARIR) ist eine neue missbrauchsabschreckende Formulierung (ADF) von IR-Oxycodon. Ziel dieser Studie war es, das intravenöse (IV) Missbrauchspotenzial von Oxycodon ARIR im Vergleich zu handelsüblichen IR-Oxycodontabletten anhand von In-vitro-Laborstudien zu bewerten.

Aufbau: Intakte oder manipulierte Tabletten wurden in 5 oder 10 mL Wasser bei Raumtemperatur für eine zunehmende Zeitdauer inkubiert. Für jeden Zeitpunkt wurde die Spritzenfähigkeit, definiert als die Fähigkeit, in Wasser getauchte intakte oder manipulierte Tabletten in eine Spritze aufzuziehen, auf einer Skala von 1 (sehr leicht) bis 10 (unmöglich) bewertet. Wenn die vorbereitete Probe in eine Spritze gezogen werden konnte, wurde der Anteil des spritzbaren Oxycodons analytisch gemessen.

Ergebnisse: Unter allen Bedingungen war es nahezu unmöglich, aus Proben, die manipulierte Oxycodon-ARIR-Tabletten enthielten (N = 5/Gruppe), Flüssigkeit in eine Spritze zu ziehen, und die meisten Proben gaben unabhängig vom Probenvolumen nur sehr geringe Konzentrationen (<10 Prozent) ihres gesamten Oxycodongehalts ab. Im Gegensatz dazu ließen sich Proben, die zerkleinertes IR-Oxycodon (N = 5/Gruppe) in kleinen Flüssigkeitsmengen enthielten, leicht durch die kleinste Nadel in eine Spritze ziehen, und mehr als 90 Prozent des Oxycodon-Gehalts wurden aus relativ kleinen Probenmengen (5 ml) freigesetzt.

Schlussfolgerung: Die Schwierigkeit, eine injizierbare Lösung aus Oxycodon ARIR herzustellen, wenn diese manipuliert wird, deutet darauf hin, dass Oxycodon ARIR missbrauchsabschreckende Eigenschaften hat, die einen intravenösen Missbrauch verhindern könnten.

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