Zielsetzung: Ziel dieser Studie war es, die akuten Wirkungen von Buprenorphin, einem Opioid-Partial-Mu-Agonisten, über einen breiten Dosisbereich im Vergleich zu Methadon zu charakterisieren.
Methode: Gesunde erwachsene männliche Probanden, die Erfahrung mit Opioiden hatten, aber nicht körperlich abhängig waren, nahmen in einer geschlossenen Forschungseinrichtung teil. Vier Probanden erhielten Buprenorphin (0, 1, 2, 4, 8, 16 und 32 mg sublingual) und fünf Probanden erhielten Methadon (0, 15, 30, 45 und 60 mg oral) in aufsteigender Reihenfolge im Abstand von einer Woche. Physiologische, subjektive und verhaltensbezogene Messungen wurden 96 Stunden lang nach der Verabreichung des Medikaments überwacht.
Ergebnisse: Beide Medikamente erzeugten typische Opioid-Agonisten-Effekte (positive Stimmung, Sedierung, Atemdepression und Miosis), von denen einige 24 bis 48 Stunden anhielten. Bei den Dosiseffekten von Buprenorphin auf subjektive Maße und Atemdepression wurde ein Plateau beobachtet. Die pharmakokinetischen Daten zeigten, dass die Plasmakonzentrationen von Buprenorphin linear mit der Dosis zusammenhingen, was darauf hindeutet, dass es in diesem Dosisbereich keine Grenzen für die sublinguale Absorption gibt.
Schlussfolgerungen: Diese Studie zeigt ein Plateau bei der Wirkung von Buprenorphin, das mit seiner Einstufung als partieller Agonist übereinstimmt, und dass Einzeldosen von Buprenorphin bis zum 70-fachen der empfohlenen analgetischen Dosis von nicht abhängigen Menschen gut vertragen werden.