Zwei neue ACE-hemmende Peptide aus Longan-Samen: Reinigung, Hemmkinetik und Mechanismen – RSC Advances (RSC Publishing)

Die Hemmung des Angiotensin-Converting-Enzyms (ACE) ist ein nützliches Mittel zur Behandlung von Bluthochdruck, denn ACE-Hemmer (ACEIs) sind als Mittel mit blutdrucksenkenden Eigenschaften bekannt, die darüber hinaus positive metabolische und kardioprotektive Wirkungen erzeugen. Die derzeitigen ACEIs sind jedoch mit nachteiligen Folgen verbunden, so dass wirksame, aber sicherere Verbindungen benötigt werden, die durch chemische Synthese oder die Isolierung natürlich gewonnener bioaktiver Moleküle erreicht werden könnten. Proteinhydrolysate mit ACEI-Aktivität können durch die kombinierte Pepsin- und Pankreatinproteolyse (zur Nachahmung der gastrointestinalen Verdauung) von Longansamenprotein hergestellt werden. In dieser Studie wurden Longansamenprotein-Hydrolysate untersucht, die durch einen aufeinanderfolgenden 3-stündigen Verdau mit Pepsin und anschließendem Pankreatin gewonnen wurden. Das resultierende Hydrolysat wurde einer sequentiellen Ultrafiltrationsmembranfraktionierung mit einem Molekulargewichts-Cut-off (MWCO) von 10, 5 und 3 kDa unterzogen. Das Permeat, das aus dem <3 kDa MWCO gewonnen wurde, zeigte die höchste ACEI-Aktivität. Dieses Permeat wurde anschließend durch Umkehrphasen-Hochleistungsflüssigkeitschromatographie getrennt, um die Hauptfraktionen auf der Grundlage unterschiedlicher Elutionszeiten zu erhalten. Anschließend wurden die ACEI-IC50-Werte für diese Fraktionen ermittelt. Mit Hilfe der Quadrupol-Flugzeit-Tandem-Massenspektrometrie wurde die Peptidmasse für den Hauptpeak (F5) bestimmt, der sich als Glu-Thr-Ser-Gly-Met-Lys-Pro-Thr-Glu-Leu (ETSGMKPTEL) und Ile-Ser-Ser-Met-Gly-Ile-Leu-Val-Cys-Leu (ISSMGILVCL) erwies. Diese beiden Peptide waren über einen Temperatur- und pH-Bereich von -20 bis 90 °C bzw. 2-12 für 60 Minuten stabil. Aus dem Lineweaver-Burk-Diagramm geht hervor, dass beide Peptide ACE nicht-kompetitiv hemmen. Molekulare Docking-Simulationen der Peptide mit ACE bestätigten die Bildung von Wasserstoffbrückenbindungen zwischen den Peptiden und den aktiven Taschen von ACE. Diese Forschungsergebnisse deuten darauf hin, dass es möglich sein könnte, diese beiden Peptide oder Longan-Samenprotein-Hydrolysate zu verwenden, um Inhaltsstoffe für funktionelle Lebensmittel oder pharmazeutische Produkte herzustellen, die in der Lage sind, den Bluthochdruck zu senken.

Schreibe einen Kommentar