Editor Jefe: C. Michael Gibson, M.S., M.D. ; Editor(es) Asociado(s) en Jefe: Ammu Susheela, M.D.
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Resumen
El ambenonio es un inhibidor de la colinesterasa que está aprobado por la FDA para el tratamiento de la miastenia gravis. Las reacciones adversas comunes incluyen salivación excesiva, calambres abdominales, diarrea, miosis, urgencia urinaria, sudoración, náuseas, aumento de las secreciones bronquiales y lacrimales, vómitos, ansiedad, vértigo, bradicardia y trastornos de la conducción cardíaca.
Indicaciones y dosis para adultos
Indicaciones y dosis indicadas por la FDA (adultos)
- Este medicamento está indicado para el tratamiento de la miastenia gravis.
- La dosis oral debe individualizarse de acuerdo con la respuesta del paciente porque la enfermedad varía ampliamente en su gravedad en diferentes pacientes y porque los pacientes varían en su sensibilidad a los medicamentos colinérgicos. Dado que el punto de máxima eficacia terapéutica con una fuerza muscular óptima y sin alteraciones gastrointestinales es muy crítico, es necesaria la estrecha supervisión de un médico familiarizado con la enfermedad.
- Debido a que su acción es más prolongada, la administración de MYTELASE es necesaria sólo cada tres o cuatro horas, dependiendo de la respuesta clínica. Por lo general, la medicación no es necesaria durante toda la noche, por lo que el paciente puede dormir sin interrupciones.
- Para el paciente con miastenia moderadamente grave, de 5 mg a 25 mg de MYTELASE tres o cuatro veces al día es una dosis eficaz. En algunos pacientes una dosis de 5 mg es eficaz, mientras que otros pacientes requieren hasta de 50 mg a 75 mg por dosis. El médico debe comenzar con una dosis de 5 mg, observando cuidadosamente el efecto del medicamento en el paciente. La dosis puede entonces aumentarse gradualmente para determinar la dosis efectiva y segura. La mayor duración de la acción de MYTELASE hace que sea deseable ajustar la dosis a intervalos de uno o dos días para evitar la acumulación del fármaco y la sobredosis.
- Además de las variaciones individuales en las necesidades de dosis, la cantidad de medicación colinérgica necesaria para controlar los síntomas puede fluctuar en cada paciente, dependiendo de su actividad y del estado actual de la enfermedad, incluyendo la remisión espontánea. Algunos pacientes han necesitado dosis mayores para un control adecuado de los síntomas miasténicos, pero el aumento de la dosis por encima de 200 mg diarios requiere la supervisión rigurosa de un médico que conozca bien los signos y el tratamiento de la sobredosis de medicación colinérgica.
- El edrofonio (Tensilon®) puede utilizarse para evaluar la adecuación de la dosis de mantenimiento de la medicación anticolinesterasa. Se administran dos mg de edrofonio por vía intravenosa una hora después de la última dosis de anticolinesterasa. Un aumento transitorio de la fuerza que se produce unos 30 segundos después y que dura de 3 a 5 minutos indica que la dosis de mantenimiento es insuficiente. Si la dosis es adecuada o excesiva, no se producirá ningún cambio o se producirá una disminución transitoria de la fuerza, a veces acompañada de síntomas muscarínicos.
Uso y dosis fuera de etiqueta (adultos)
Uso apoyado por la guía
Existe información limitada con respecto al uso fuera de etiqueta apoyado por la guía de Ambenonium en pacientes adultos.
Uso no respaldado por las directrices
Existe información limitada sobre el uso no contemplado por las directrices de Ambenonium en pacientes adultos.
Indicaciones y dosis pediátricas
Indicaciones y dosis indicadas por la FDA (pediátricas)
Existe información limitada sobre el uso de Ambenonium indicado por la FDA en pacientes pediátricos.
Uso y dosis fuera de lo indicado (pediátrico)
Uso apoyado por las directrices
Hay información limitada con respecto al uso fuera de lo indicado de Ambenonium en pacientes pediátricos.
Uso no apoyado por las directrices
Hay información limitada con respecto al uso no apoyado por las directrices de Ambenonium en pacientes pediátricos.
Contraindicaciones
- La administración rutinaria de atropina con MYTELASE está contraindicada ya que los derivados de la belladona pueden suprimir los síntomas parasimpaticomiméticos (muscarínicos) de la estimulación gastrointestinal excesiva, dejando sólo los síntomas más graves de fasciculación y parálisis de los músculos voluntarios como signos de sobredosis.
- MYTELASE no debe administrarse a pacientes que reciban mecamilamina, o cualquier otro agente bloqueante ganglionar. MYTELASE tampoco debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad conocida al cloruro de ambenonio o a cualquier otro ingrediente de MYTELASE.
Advertencias
- Debido a que este fármaco tiene una acción más prolongada que otros antimiasténicos, la administración simultánea con otros colinérgicos está contraindicada excepto bajo estricta supervisión médica. El solapamiento de la duración de la acción de varios fármacos complica los esquemas de dosificación. Por lo tanto, cuando se vaya a administrar el fármaco a un paciente, deberá suspenderse la administración de todos los demás colinérgicos hasta que el paciente se haya estabilizado. En la mayoría de los casos los síntomas miasténicos se controlan eficazmente sólo con su uso.
Reacciones adversas
Experiencia en ensayos clínicos
Hay información limitada respecto a la experiencia en ensayos clínicos de Ambenonium en la etiqueta del medicamento.
Experiencia posterior a la comercialización
- Los efectos adversos de los agentes anticolinesterásicos como MYTELASE suelen ser consecuencia de una sobredosis e incluyen efectos muscarínicos como salivación excesiva, calambres abdominales, diarrea, miosis, urgencia urinaria, sudoración, náuseas, aumento de las secreciones bronquiales y lacrimales y vómitos, efectos nicotínicos como calambres musculares, fasciculación de los músculos voluntarios y, raramente, malestar generalizado con ansiedad y vértigo, y bradicardia y trastornos de la conducción cardíaca.
Interacciones con otros medicamentos
Hay información limitada sobre las interacciones de Ambenonium con otros medicamentos en la etiqueta del medicamento.
Uso en poblaciones específicas
Embarazo
Categoría de embarazo (FDA):
- No se ha establecido el uso seguro de este medicamento durante el embarazo. Por lo tanto, antes de utilizar MYTELASE en mujeres embarazadas o en mujeres en edad fértil, deben sopesarse los beneficios potenciales frente a los posibles riesgos para la madre y el feto.
Categoría de embarazo (AUS):
- Categoría de Embarazo del Comité Australiano de Evaluación de Medicamentos (ADEC)
No existe una guía del Comité Australiano de Evaluación de Medicamentos (ADEC) sobre el uso de Ambenonium en mujeres embarazadas.
Parto
No existe ninguna guía de la FDA sobre el uso de Ambenonio durante el parto.
Madres lactantes
- No se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche humana y a la posibilidad de que se produzcan reacciones adversas graves en los lactantes a causa de MYTELASE, se debe decidir si se interrumpe la lactancia o se suspende el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del mismo para la madre.
Uso pediátrico
No existen directrices de la FDA sobre el uso de Ambenonium con respecto a los pacientes pediátricos.
Uso geriátrico
- Los estudios clínicos de MYTELASE no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de forma diferente a los sujetos más jóvenes. Otras experiencias clínicas comunicadas no han identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes. En general, la selección de la dosis para un paciente de edad avanzada debe ser cautelosa, comenzando normalmente en el extremo inferior del rango de dosificación, reflejando la mayor frecuencia de la disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de la enfermedad concomitante u otro tratamiento farmacológico.
Género
No existen directrices de la FDA sobre el uso de Ambenonium con respecto a poblaciones específicas de género.
Raza
No existen directrices de la FDA sobre el uso de Ambenonium con respecto a poblaciones específicas de raza.
Deterioro renal
No existe una guía de la FDA sobre el uso de Ambenonium en pacientes con deterioro renal.
Deterioro hepático
No existe una guía de la FDA sobre el uso de Ambenonium en pacientes con deterioro hepático.
Mujeres con potencial reproductivo y varones
No existen directrices de la FDA sobre el uso de Ambenonium en mujeres con potencial reproductivo y varones.
Pacientes inmunocomprometidos
No existen directrices de la FDA sobre el uso de Ambenonium en pacientes inmunocomprometidos.
Administración y monitorización
Administración
- Oral
- Intravenosa
Monitorización
Hay información limitada sobre la monitorización de Ambenonium en la etiqueta del medicamento.
Compatibilidad IV
Hay información limitada respecto a la Compatibilidad IV de Ambenonium en la etiqueta del medicamento.
Sobredosificación
- Cuando el fármaco produce sobreestimulación, el cuadro clínico es de acción parasimpaticomimética creciente que es más o menos característico cuando no está enmascarado por el uso de atropina.
- Los signos y síntomas de sobredosificación, incluyendo las crisis colinérgicas, varían considerablemente. Suelen manifestarse por un aumento de la estimulación gastrointestinal con malestar epigástrico, calambres abdominales, diarrea y vómitos, salivación excesiva, palidez, polaquiuria, sudoración fría, urgencia urinaria, visión borrosa y, finalmente, fasciculación y parálisis de los músculos voluntarios, incluidos los de la lengua (lengua gruesa y dificultad para tragar), el hombro, el cuello y los brazos. En raras ocasiones, puede producirse malestar general y vértigo.
- La miosis, el aumento de la presión arterial con o sin bradicardia, la bradicardia, los trastornos de la conducción cardíaca y, finalmente, las sensaciones subjetivas de temblor interno y, a menudo, la ansiedad y el pánico graves pueden completar el cuadro. Una crisis colinérgica suele diferenciarse de la debilidad y la parálisis de la miastenia gravis insuficientemente tratada por los fármacos colinérgicos por el hecho de que la debilidad miasténica no se acompaña de ninguno de los signos y síntomas anteriores, excepto los dos últimos subjetivos (ansiedad y pánico).
- Dado que la advertencia de sobredosis es mínima, debe tenerse constantemente presente la existencia de un estrecho margen entre la primera aparición de efectos secundarios y los efectos tóxicos graves. Si aparecen signos de sobredosificación (estimulación gastrointestinal excesiva, salivación excesiva, miosis y fasciculaciones más graves de los músculos voluntarios) suspender temporalmente toda la medicación colinérgica y administrar de 0,5 mg a 1 mg (1/120 a 1/60 de grano) de atropina por vía intravenosa. Hay que tener en cuenta que la atropina revierte los efectos del exceso de acetilcolina por sobredosis en los receptores muscarínicos, pero no los efectos en los receptores nicotínicos, como las fasciculaciones y la parálisis de los músculos respiratorios. El cloruro de pralidoxima puede utilizarse para aliviar estos efectos en los receptores nicotínicos, ya que la pralidoxima tiene su efecto más crítico en el alivio de la parálisis de los músculos de la respiración. Sin embargo, debido a que la pralidoxima es menos eficaz para aliviar la depresión del centro respiratorio, siempre se requiere atropina concomitantemente para bloquear el efecto de la acetilcolina acumulada en este sitio. Administrar otro tratamiento de apoyo según esté indicado (por ejemplo, respiración artificial, traqueotomía, oxígeno y hospitalización).
Farmacología
Hay información limitada respecto a la Farmacología del Ambenonio en la etiqueta del medicamento.
Mecanismo de acción
Hay información limitada sobre el Mecanismo de acción de Ambenonium en la etiqueta del medicamento.
Estructura
Hay información limitada sobre la Estructura de Ambenonium en la etiqueta del medicamento.
Farmacodinámica
Hay información limitada con respecto a la Farmacodinámica de Ambenonium en la etiqueta del medicamento.
Farmacocinética
Hay información limitada con respecto a la Farmacocinética de Ambenonium en la etiqueta del medicamento.
Toxicología no clínica
Hay información limitada con respecto a la Toxicología no clínica de Ambenonium en la etiqueta del medicamento.
Estudios clínicos
Hay información limitada con respecto a los estudios clínicos de Ambenonium en la etiqueta del medicamento.
Cómo se suministra
- Comprimidos marcados, blancos, en forma de cápsula (caplets) con una «W» estilizada en una cara y la puntuación «M» «87» en la otra, 10 mg, frascos de 100 (NDC 0024-1287-04)
Almacenamiento
- Conservar a temperatura ambiente hasta 25° C (77° F).
Imágenes
Panel de visualización de envases y etiquetas
Información de asesoramiento al paciente
Hay información limitada sobre la información de asesoramiento al paciente de Ambenonium en la etiqueta del medicamento.
Precauciones con el alcohol
- No se ha establecido la interacción alcohol-ambenonium. Hable con su médico sobre los efectos de tomar alcohol con este medicamento.
Nombres de marcas
- MYTELASE ®
Nombres de medicamentos similares
Hay información limitada con respecto a los nombres de medicamentos similares a Ambenonium en la etiqueta del medicamento.