Aprepitant (Emend) es el primer fármaco comercializado de una nueva clase de agentes, los antagonistas de los receptores NK(1) de la neuroquinina. El aprepitant oral, en combinación con otros agentes, está indicado para la prevención de las náuseas y los vómitos agudos y retardados inducidos por la quimioterapia (CINV) asociados a la quimioterapia altamente emetógena en adultos. En tres ensayos aleatorizados, doblemente ciegos y controlados con placebo en los que se comparó aprepitant (125 mg el día 1, 80 mg una vez al día los días 2 y 3 o 2-5) más el tratamiento estándar (ondansetrón intravenoso y dexametasona oral) con el tratamiento estándar más placebo, se observaron respuestas completas globales (criterio de valoración principal, definido como ausencia de emesis y de tratamiento de rescate) en un número significativamente mayor de pacientes en los brazos de aprepitant (63-73% frente a 43-52%, p < 0,01 para todas las comparaciones). También se observaron respuestas completas y protección completa durante la fase aguda y retardada, así como protección completa general en un número significativamente mayor de pacientes en los brazos de aprepitant. La diferencia entre los grupos de tratamiento fue más marcada en las fases global y retardada que en la fase aguda. La eficacia antiemética de aprepitant más el tratamiento estándar en la prevención de las NVIQ se mantuvo hasta seis ciclos de quimioterapia. Cuando se evaluó, un mayor número de pacientes en los brazos de aprepitant más terapia estándar que en los brazos de terapia estándar más placebo no informaron de ningún impacto de las NVIQ en la vida diaria, según la evaluación del Índice de Vida Funcional-Emesis. Aprepitant es generalmente bien tolerado. Los acontecimientos adversos más frecuentes en los ensayos aleatorios fueron astenia o fatiga. Otros acontecimientos adversos experimentados por los receptores de aprepitant incluyen anorexia, estreñimiento, diarrea, náuseas (después del quinto día del estudio) e hipo. Además de ser un sustrato del citocromo P450 (CYP) 3A4, aprepitant es también un inhibidor e inductor moderado de esta isoenzima, así como un inductor del CYP2C9. Por lo tanto, aprepitant tiene el potencial de interactuar con otros agentes metabolizados por las isoenzimas hepáticas del CYP. En un ensayo, hubo una mayor incidencia de infecciones graves o neutropenia febril en el brazo de aprepitant más terapia estándar que en el brazo de terapia estándar más placebo; esto se atribuyó a una interacción farmacocinética entre aprepitant y dexametasona. En ensayos posteriores, se utilizó un régimen de dexametasona modificado. En conclusión, cuando se añade al tratamiento estándar (un antagonista de los receptores de la serotonina 5-HT(3) y un corticosteroide), el aprepitant es eficaz y generalmente bien tolerado en la prevención de las NVIQ asociadas a la quimioterapia altamente emetógena en adultos. A pesar de los notables avances en la prevención de las NVIQ, el tratamiento estándar no protege a todos los pacientes. La adición de aprepitant al tratamiento estándar supone un avance en la prevención de las NVIQ agudas y retardadas en adultos con cáncer.