Canagliflozina

por

Identificación

Nombre Canagliflozina Número de acceso DB08907 Descripción

Canagliflozina, también conocida como Invokana, es un inhibidor del cotransportador de sodio-glucosa 2 (SGLT2) que se utiliza en el manejo de la diabetes mellitus tipo 2 junto con cambios en el estilo de vida que incluyen dieta y ejercicio Etiqueta.

Fue aprobado inicialmente por la FDA en 2013 para el manejo de la diabetes y posteriormente aprobado en 2018 para una segunda indicación de reducción del riesgo de eventos cardiovasculares en pacientes diagnosticados de diabetes mellitus tipo 2 8, Etiqueta.

Canagliflozina es el primer medicamento antidiabético oral aprobado para la prevención de eventos cardiovasculares en pacientes con diabetes tipo 2 8. La enfermedad cardiovascular es la causa más común de muerte en estos pacientes 4.

Tipo Grupos de moléculas pequeñas Estructura aprobada

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Peso medio: 444.516
Monoisotópico: 444.140672805 Fórmula química C24H25FO5S Sinónimos

  • Canagliflozina
  • Canagliflozina anhidra
  • Canagliflozina

Farmacología

Pharmacology

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Indicación

Este medicamento se utiliza junto con la dieta y el ejercicio para aumentar el control glucémico en adultos diagnosticados de diabetes mellitus tipo 2 Etiqueta.

Otra indicación de canagliflozina es la prevención de eventos cardiovasculares mayores (infarto de miocardio, accidente cerebrovascular o muerte por causa cardiovascular) en pacientes con diabetes tipo 2, así como la hospitalización por insuficiencia cardíaca en pacientes con diabetes tipo 28,10.

Además de lo anterior, canagliflozina puede utilizarse para reducir el riesgo de enfermedad renal terminal y de aumentos importantes de creatinina sérica y de muerte cardiovascular en pacientes con una combinación de diabetes mellitus tipo 2, nefropatía diabética y albuminuria10.

Es importante señalar que este medicamento no está indicado para el tratamiento de la diabetes mellitus de tipo 1 o de la cetoacidosis diabética Etiqueta.

Afecciones asociadas

  • Eventos cardiovasculares
  • Mortalidad cardiovascular
  • Enfermedad renal en fase terminal (ESRD)
  • Diabetes mellitus tipo 2
  • Creatinina sérica elevada
  • Hospitalización por insuficiencia cardíaca

Terapias asociadas

  • Control de la glucemia

Contraindicaciones &Advertencias de la caja negraContraindications

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Farmacodinámica

Este medicamento aumenta la excreción urinaria de glucosa y disminuye el umbral renal para la glucosa (RTG) de forma dependiente de la dosis Etiqueta. El umbral renal se define como el nivel más bajo de glucosa en sangre asociado a la aparición de glucosa detectable en la orina 2,7. El resultado final de la administración de canagliflozina es un aumento de la excreción urinaria de glucosa y una menor absorción renal de la misma, disminuyendo la concentración de glucosa en sangre y mejorando el control glucémico.

Nota sobre la diabetes de tipo 2 y las enfermedades cardiovasculares

El riesgo de eventos cardiovasculares en la diabetes de tipo 2 está aumentado debido a los efectos perjudiciales de la diabetes sobre los vasos sanguíneos y los nervios del sistema cardiovascular. En particular, existe una tendencia a que la hiperglucemia cree lesiones proaterogénicas (formadoras de placa) en los vasos sanguíneos, lo que conduce a diversos acontecimientos mortales y no mortales, como el ictus y el infarto de miocardio 5,9. Se ha demostrado que el control glucémico a largo plazo es eficaz en la prevención de acontecimientos cardiovasculares como el infarto de miocardio y el ictus en pacientes con diabetes de tipo 2 6.

Mecanismo de acción

El cotransportador de sodio-glucosa2 (SGLT2), se encuentra en los túbulos proximales del riñón, y reabsorbe la glucosa filtrada desde la luz tubular renal. La canagliflozina inhibe el cotransportador SGLT2. Esta inhibición conduce a una menor reabsorción de la glucosa filtrada en el organismo y disminuye el umbral renal para la glucosa (RTG), lo que conduce a una mayor excreción de glucosa en la orina Etiqueta.

Objetivo Acciones Organismo
ASodio/glucosa cotransportador 2
inhibidor
 Humanos

Absorción

Disponibilidad biológica y enestado estable

La biodisponibilidad oral absoluta de canagliflozina en promedio, es de aproximadamente el 65% Etiqueta. Las concentraciones en estado estacionario se alcanzan después de 4 a 5 días de administración de dosis diarias entre el rango de 100mg a 300mg Etiqueta.

Efecto de los alimentos sobre la absorción

La coadministración de una comida rica en grasas con canagliflozina no ejerció ningún efecto apreciable sobre los parámetros farmacocinéticos de canagliflozina. Este fármaco puede administrarse sin tener en cuenta los alimentos. A pesar de ello, debido al potencial de canagliflozina para disminuir la excreción de glucosa plasmática postprandial debido a la absorción intestinal prolongada de glucosa, se aconseja tomar este medicamento antes de la primera comida del día Etiqueta.

Volumen de distribución

Este medicamento se distribuye ampliamente por el organismo. En promedio, el volumen de distribución de canagliflozina en estado estable tras una dosis intravenosa única en pacientes sanos se midió en 83,5 L Etiqueta.

Unión a proteínas

Canagliflozina se une principalmente a la albúmina. La unión a proteínas plasmáticas de este fármaco es del 99% Etiqueta.

Metabolismo

Canagliflozina se metaboliza principalmente por O-glucuronidación. Se glucurona principalmente por las enzimas UGT1A9 y UGT2B4 a dos metabolitos O-glucurónidos inactivos Etiqueta.

El metabolismo oxidativo de canagliflozina por la enzima citocromo hepática CYP3A4 es insignificante (alrededor del 7%) en humanos Etiqueta.

Pase el ratón por encima de los productos siguientes para ver los socios de reacción

  • Canagliflozina
    • Metabolitos glucuronidados, canafliglozina
    • Metabolito hidroxilado, canagliflozina

Vía de eliminación

Después de una dosis única oral de canagliflozina radiomarcada a sujetos sanos, se midieron las siguientes proporciones de canagliflozina o metabolitos en las heces y en la orina Etiqueta:

Heces

41.5% como fármaco radiomarcable inalterado

7,0% como metabolito hidroxilado

3,2% como metabolito O-glucurónido

Urina

Alrededor del 33% de la dosis radiomarcada ingerida se midió en la orina, generalmente en forma de metabolitos O-glucurónidos. Menos del 1% de la dosis se excretó como fármaco inalterado en la orina.

Vida media

En un estudio clínico, la vida media terminal de canagliflozina fue de 10,6 horas para la dosis de 100 mg y de 13,1 horas para la dosis de 300 mg Etiqueta.

Aclaramiento

En sujetos sanos, el aclaramiento de canagliflozina fue de aproximadamente 192 mL/min tras la administración intravenosa (IV) Etiqueta.

El aclaramiento renal de las dosis de 100 mg y 300 mg de canagliflozina se midió en el rango de 1,30 – 1,55 mL/min Etiqueta.

Efectos adversos Errores médicos

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Toxicidad

Información sobre sobredosis

Si se produce una sobredosis, póngase en contacto con el Centro de Toxicología. Deben tomarse las medidas de apoyo normales, incluyendo la eliminación del medicamento no absorbido del tracto gastrointestinal, iniciando la monitorización clínica del paciente y proporcionando el tratamiento de apoyo que se considere necesario. La canagliflozina se ha eliminado en cantidades muy pequeñas después de una sesión de hemodiálisis de 4 horas. Es probable que este medicamento no sea dializable mediante diálisis peritoneal Etiqueta.

Embarazo y lactancia

Datos en animales han demostrado que canagliflozina puede causar efectos renales adversos en un feto en crecimiento. Los datos son insuficientes en este momento para determinar un riesgo potencial relacionado con canagliflozina de defectos congénitos importantes o posibles abortos en humanos Etiqueta. No obstante, se conocen los riesgos de una diabetes no controlada durante el embarazo Etiqueta. Informar a las pacientes que toman canagliflozina del riesgo potencial, que aumenta durante el segundo y tercer trimestre. Este medicamento no se recomienda durante la lactancia Etiqueta.

Mutagénesis y carcinogenicidad

Canagliflozina no resultó ser mutagénica tanto en estado metabólicamente activado como inactivado en el ensayo de Ames. Canagliflozina mostró mutagenicidad en el ensayo de linfoma de ratón de laboratorio, pero sólo en el estado activado. Canagliflozina no resultó ser mutagénica en varios ensayos in vivo realizados en ratas Etiqueta.

El riesgo carcinogénico de canagliflozina se evaluó en estudios de 2 años completados tanto en ratones CD1 como en ratas Sprague-Dawley. No se demostró que canagliflozina aumentara la incidencia de tumores en modelos de ratón a los que se les administraron dosis inferiores o iguales a 14 veces la exposición de una dosis típica de 300 mg en humanos. A pesar de estos resultados negativos en ratones, la incidencia de varios tumores aumentó en ratones, incluyendo tumores de células de Leydig, adenomas tubulares renales y feocromocitomas suprarrenales Etiqueta.

Organismos afectados

  • Humanos y otros mamíferos

Vías no disponibles Efectos farmacogenómicos/ADRs no disponibles

Interacciones

Interacciones con otros medicamentos

Esta información no debe interpretarse sin la ayuda de un profesional sanitario. Si cree que está experimentando una interacción, póngase en contacto con un proveedor de atención médica inmediatamente. La ausencia de una interacción no significa necesariamente que no existan interacciones.
  • Aprobado
  • Aprobado en veterinaria
  • Nutracéutico
  • Ilícito
  • Retirado
  • En investigación
  • Experimental
  • Todas las drogas
Droga Interacción
Integrar droga-medicamento
interacciones en su programa informático
Abacavir Abacavir puede aumentar la tasa de excreción de Canagliflozina, lo que podría dar lugar a un nivel sérico más bajo y potencialmente a una reducción de la eficacia.
Abametapir La concentración sérica de Canagliflozina puede aumentar cuando se combina con Abametapir.
Abemaciclib La concentración sérica de Abemaciclib puede aumentar cuando se combina con Canagliflozina.
Acarbosa Canagliflozina puede aumentar las actividades hipoglucémicas de Acarbosa.
Acebutolol La eficacia terapéutica de Acebutolol puede aumentar cuando se utiliza en combinación con Canagliflozina.
Aceclofenaco El aceclofenaco puede disminuir la tasa de excreción de Canagliflozina, lo que podría dar lugar a un mayor nivel sérico.
Acemetacina La eficacia terapéutica de Canagliflozina puede disminuir cuando se utiliza en combinación con Acemetacina.
Acetaminofén El acetaminofén puede aumentar la tasa de excreción de Canagliflozina, lo que podría resultar en un nivel sérico más bajo y potencialmente en una reducción de la eficacia.
Acetazolamida La eficacia terapéutica de Canagliflozina puede aumentar cuando se utiliza en combinación con Acetazolamida.
Acetohexamida Canagliflozina puede aumentar las actividades hipoglucémicas de Acetohexamida.
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Más información

Interacciones alimentarias

  • Evite el alcohol. La ingesta excesiva de alcohol puede favorecer la cetoacidosis.
  • Beber mucho líquido.
  • Tomar antes de las comidas. Se recomienda tomar este medicamento antes de la primera comida del día.

Productos

Products

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Ingredientes del producto

Ingrediente UNII CAS Clave InChI
Canagliflozina hidrato 0SAC974Z85 928672-86-0 VHOFTEAWFCUTOS-TUGBYPPCSA-N

Imágenes de productos

Productos de prescripción de marca

Nombre Dosificación Fuerza Ruta Etiquetadora Inicio de comercialización Fin de comercialización Región Imagen
Invokana Tableta 100 mg Oral Janssen Pharmaceuticals 2014-06-03 No aplicable CanadáBandera de Canadá
Invokana Tableta, recubierto con película 300 mg/1 Oral Janssen Pharmaceuticals, Inc. 2013-03-29 No aplicable Estados Unidos Bandera estadounidense 50458 0141 30 nlmimage10 a344d186
Invokana Tableta, recubierto con película 300 mg Oral Janssen Cilag International Nv 2020-12-16 No aplicable EUPabellón de la UE
Invokana Tableta, recubierto con película 100 mg Oral Janssen Cilag International Nv 2020-12-16 No aplicable EUPabellón de la UE
Invokana Tableta, recubierto con película 100 mg Oral Janssen Cilag International Nv 2020-12-16 No aplicable EUPabellón de la UE
Invokana Tableta, recubierto con película 300 mg/1 Oral A-S Medication Solutions 2013-03-29 No aplicable Estados Unidos
Invokana Tableta, recubierto con película 100 mg/1 Oral A-S Medication Solutions 2013-03-29 No aplicable Estados Unidos
Invokana Tableta, recubierto con película 100 mg/1 Oral Janssen Pharmaceuticals, Inc. 2013-03-29 No aplicable Estados Unidos Bandera estadounidense 50458 0140 90 nlmimage10 4744a395
Invokana Tableta, recubierto con película 300 mg Oral Janssen Cilag International Nv 2020-12-16 No aplicable EUPabellón de la UE
Invokana Tableta, recubierto 100 mg Oral Janssen Cilag International Nv 2020-12-16 No aplicable UEBandera de la UE

Productos de mezcla

Nombre Ingredientes Dosificación Ruta Etiquetadora Inicio de comercialización Fin de comercialización Región Imagen
Invokamet Canagliflozina (150 mg) + Clorhidrato de Metformina (1000 mg) Tableta Oral Janssen Pharmaceuticals 2016-06-28 No aplicable CanadáBandera de Canadá
Invokamet Canagliflozina hidrato (150 mg/1) + Metformina clorhidrato (500 mg/1) Tableta, recubierto Oral Janssen Pharmaceuticals, Inc. 2014-08-08 No aplicable Estados Unidos Bandera de Estados Unidos
Invokamet Canagliflozin (50 mg) + Clorhidrato de metformina (500 mg) Tableta Oral Janssen Pharmaceuticals 2016-06-28 No aplicable CanadáBandera de Canadá
Invokamet Canagliflozina (150 mg) + Clorhidrato de metformina (850 mg) Tableta Oral Janssen Pharmaceuticals 2016-06-28 No aplicable CanadáBandera de Canadá
Invokamet Canagliflozina (150 mg) + clorhidrato de metformina (500 mg) Tableta Oral Janssen Pharmaceuticals 2016-06-28 No aplicable CanadáBandera de Canadá
Invokamet Canagliflozina hidrato (50 mg/1) + Metformina clorhidrato (1000 mg/1) Tableta, recubierto Oral Janssen Pharmaceuticals, Inc. 2014-08-08 No aplicable Estados Unidos Bandera de Estados Unidos
Invokamet Canagliflozina hidrato (150 mg/1) + Metformina clorhidrato (1000 mg/1) Tableta, recubierto con película Oral Janssen Pharmaceuticals, Inc. 2014-08-08 No aplicable Estados Unidos Bandera de Estados Unidos
Invokamet Canagliflozin (50 mg) + clorhidrato de metformina (850 mg) Tableta Oral Janssen Pharmaceuticals 2016-06-28 No aplicable CanadáBandera de Canadá
Invokamet Canagliflozina hidrato (50 mg/1) + Metformina clorhidrato (500 mg/1) Tableta, recubierto Oral Janssen Pharmaceuticals, Inc. 2014-08-08 No aplicable Estados Unidos Bandera de Estados Unidos
Invokamet Canagliflozin (50 mg) + Clorhidrato de metformina (1000 mg) Tableta Oral Janssen Pharmaceuticals 2016-06-28 No aplicable CanadáBandera de Canadá

Categorías

Códigos ATC A10BD16 – Metformina y canagliflozina

  • A10BD – Combinaciones de fármacos orales hipoglucemiantes
  • A10B – Fármacos hipoglucemiantes, EXCL. INSULINAS
  • A10 – FÁRMACOS UTILIZADOS EN LA DIABETES
  • A – TRACTO ALIMENTARIO Y METABOLISMO

A10BK02 – Canagliflozin

  • A10BK – Inhibidores del cotransportador 2 de sodio y glucosa (SGLT2)
  • A10B – FÁRMACOS REDUCTORES DE LA GLUCOSA EN LA SANGRE, EXCL. INSULINAS
  • A10 – MEDICAMENTOS UTILIZADOS EN LA DIABETES
  • A – TRACTO ALIMENTARIO Y METABOLISMO

Categorías de medicamentos Taxonomía químicaProporcionada por Classyfire Descripción Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como glucósidos fenólicos. Se trata de compuestos orgánicos que contienen una estructura fenólica unida a una fracción de glicosilo. Algunos ejemplos de estructuras fenólicas son los lignanos y los flavonoides. Entre las unidades de azúcar que se encuentran en los glucósidos naturales están la D-glucosa, la L-fructosa y la L-ramnosa. Reino Compuestos orgánicos Superclase Compuestos orgánicos de oxígeno Clase Compuestos de organooxígeno Subclase Carbohidratos y conjugados de carbohidratos Padre directo Glucósidos fenólicos Padres alternativos Hexosas / Compuestos de C-glicosilo / Toluenos / Fluorobencenos / 2,5-tiofenos disustituidos / Oxanos / Fluoruros de arilo / Compuestos heteroaromáticos / Alcoholes secundarios / Polioles / Compuestos oxacíclicos / Éteres dialquílicos / Alcoholes primarios / Derivados de hidrocarburos muestran 5 más Sustituyentes 2,5-disustituido tiofeno / Alcohol / Compuesto heterocíclico aromático / Fluoruro de arilo / Haluro de arilo / Bencenoide / Compuesto C-glicosilado / Éter dialquilo / Éter / Fluorobenceno / Halobenceno / Compuesto heteroaromático / Monosacárido de hexosa / Derivado de hidrocarburo / Moiety de benceno monocíclico / Monosacárido / Organofluoruro / Compuesto organohalógeno / Compuesto organoheterocíclico / Oxaciclo / Oxano / Glucósido fenólico / Poliol / Alcohol primario / Alcohol secundario / Tiofeno / Tolueno mostrar 17 más Marco molecular Compuestos heterocíclicos aromáticos Descriptores externos compuesto organofluorado, tiofenos, ensamblaje de anillos, compuesto C-glicosilado (CHEBI:73274)

Identificadores químicos

UNII 6S49DGR869 Número CAS 842133-18-0 Clave InChI XTNGUQKDFGDXSJ-ZXGKGEBGSA-N InChI

InChI=1S/C24H25FO5S/c1-13-2-3-15(24-23(29)22(28)21(27)19(12-26)30-24)10-16(13)11-18-8-9-20(31-18)14-4-6-17(25)7-5-14/h2-10,19,21-24,26-29H,11-12H2,1H3/t19-,21-,22+,23-,24+/m1/s1

IUPAC Name

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(3-{methyl}-4-methylphenyl)-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol

SMILES

1(O(CO)(O)(O)1O)C1=CC=C(C)C(CC2=CC=C(S2)C2=CC=C(F)C=C2)=C1

Referencias generales

  1. Lamos EM, Younk LM, Davis SN: Canagliflozin , un inhibidor del cotransportador de sodio-glucosa 2, para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2013 Jun;9(6):763-75. doi: 10.1517/17425255.2013.791282. Epub 2013 abr 17.
  2. Osaki A, Okada S, Saito T, Yamada E, Ono K, Niijima Y, Hoshi H, Yamada M: El umbral renal para la reabsorción de glucosa predice la mejora de la diabetes mediante el tratamiento con inhibidores del cotransportador de sodio-glucosa 2. J Diabetes Investig. 2016 Sep;7(5):751-4. doi: 10.1111/jdi.12473. Epub 2016 Feb 16.
  3. Deeks ED, Scheen AJ: Canagliflozin: Una revisión en la diabetes tipo 2. Drugs. 2017 Sep;77(14):1577-1592. doi: 10.1007/s40265-017-0801-6.
  4. Joseph JJ, Golden SH: Diabetes tipo 2 y enfermedad cardiovascular: ¿qué sigue? Curr Opin Endocrinol Diabetes Obes. 2014 Abr;21(2):109-20. doi: 10.1097/MED.0000000000000044.
  5. Gleissner CA, Galkina E, Nadler JL, Ley K: Mecanismos por los que la diabetes aumenta la enfermedad cardiovascular. Drug Discov Today Dis Mech. 2007;4(3):131-140. doi: 10.1016/j.ddmec.2007.12.005.
  6. Mannucci E, Dicembrini I, Lauria A, Pozzilli P: ¿Es importante el control de la glucosa para la prevención de la enfermedad cardiovascular en la diabetes? Diabetes Care. 2013 Aug;36 Suppl 2:S259-63. doi: 10.2337/dcS13-2018.
  7. Steven L. Cowart y Max E. Stachura (1990). Clinical Methods: La historia, el examen físico y el examen de laboratorio. 3ª edición. (3ª ed.). Butterworths.
  8. La FDA de EE.UU. aprueba INVOKANA® (canagliflozina) para reducir el riesgo de ataque cardíaco, accidente cerebrovascular o muerte cardiovascular en adultos con diabetes de tipo 2 y enfermedad cardiovascular establecida
  9. Diabetes, enfermedad cardíaca y accidente cerebrovascular: NIDDK
  10. Fármacos aprobados por la FDA: Invokana (canagliflozina) comprimidos orales
  11. Invokana, Monografía canadiense

Enlaces externos KEGG Drug D09592 PubChem Compound 24812758 PubChem Substance 175427146 ChemSpider 26333259 BindingDB 50386885 RxNav 1373458 ChEBI 73274 ChEMBL CHEMBL2048484 ZINC ZINC000043207238 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Canagliflozin AHFS Codes

  • 68:20.18 – Sodium-glucose Cotransporter 2 (SGLT2) Inhibitors

FDA label

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MSDS

Download (24.7 KB)

Ensayos clínicos

Ensayos clínicos

Fase Estado Finalidad Condiciones Cuento
4 Activo Sin Reclutamiento Ciencia Básica Diabetes Mellitus / Artritis Gotosa / Hiperuricemia 1
4 Activo No reclutando Tratamiento Diabetes Mellitus Tipo 2 2
4 Activo No está reclutando Tratamiento Diabetes tipo II en sujetos con IMC de 27 a 32 1
4 Tratamiento Albuminuria / Diabetes Mellitus tipo 2 1
4 Completado Tratamiento IMC >27 kg/m2 / IMC >30 kg/m2 / Diabetes Mellitus Tipo 2 1
4 Completado Tratamiento Insuficiencia Cardíaca, Sistólica / Diabetes Mellitus Tipo 2 1
4 Completado Tratamiento Presión arterial alta (hipertensión) / Diabetes Mellitus Tipo 2 1
4 Completado Tratamiento Diabetes Mellitus Tipo 2 6
4 Inscripción por invitación Tratamiento Síndrome de Ovarios Poliquísticos 1
4 Aún no se está reclutando Tratamiento Glomerulonefritis / Inmunoglobulina A Nefropatía 1

Farmacoeconomía

Fabricantes

No Disponible

Envasadores

No disponible

Formas de dosificación

Tablet, recubierto con película, liberación prolongada

Tableta

Tableta, recubierto con película

Forma Vía Fuerza
Tableta Oral
Tableta, recubierto con película Oral
Tablet, liberación prolongada Oral
Oral
Oral 100 mg
Tableta Oral 300 mg
Oral
Tablet, recubierto con película Oral 100 mg/1
Tablet, recubierto con película Oral 100 mg
Tablet, recubierto con película Oral 300 mg
Tablet, recubierto Oral 300 mg/1
Tableta, recubierta Oral
Tableta, recubierto Oral

Precios no disponibles Patentes

Número de patente Pediátrica Extensión Aprobada Caduca (estimada) Región
Estados Unidos6723340 No 2004-04-20 2021-10-25 Estados UnidosBandera de Estados Unidos
Estados Unidos8222219 No 2012-07-17 2024-07-30 Estados Unidos
Estados Unidos8513202 No 2013-08-20 2027-12-03 Estados UnidosBandera de Estados Unidos
US7943582 No 2011-05-17 2029-02-26 USBandera de EE.UU.
US8785403 No 2014-07-22 2024-07-30 Estados Unidos
Estados Unidos7943788 No 2011-05-17 2027-07-14 Estados UnidosBandera estadounidense
Estados Unidos10617668 No 2011-05-11 2031-05-11 Estados Unidos Bandera de EE.UU.

Propiedades

Propiedades Experimentales del Estado

Propiedad Valor Fuente
Punto de fusión (°C) 68-72 https://www.trc-canada.com/product-detail/?CatNum=C175190
punto de ebullición (°C) 642.9±55,0 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.26333259.html
Solubilidad en agua Casi insoluble https://www.ema.europa.eu/en/documents/assessment-report/invokana-epar-public-assessment-report_en.pdf
logP 3,44 https://www.tga.gov.au/file/824/download
pKa 13.34 https://www.ebi.ac.uk/chembl/compound_report_card/CHEMBL2103841/

Propiedades previstas

Propiedad Valor Fuente
Solubilidad en agua 0.0045 mg/mL ALOGPS
logP 3.09 ALOGPS
logP 3,52 ChemAxon
logS -5 ALOGPS
pKa (Ácido más fuerte) 12.57 ChemAxon
pKa (Básico más fuerte) -3 ChemAxon
Carga fisiológica 0 ChemAxon
Cuenta de aceptores de hidrógeno 5 ChemAxon
Cuento de donantes de hidrógeno 4 ChemAxon
Superficie polar 90.15 Å2 ChemAxon
Cuento de enlaces giratorios 5 ChemAxon
Refractividad 116.14 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizabilidad 46.5 Å3 ChemAxon
Número de anillos 4 ChemAxon
Disponibilidad 1 ChemAxon
Regla de Cinco Sí ChemAxon
Filtro Gose Sí ChemAxon
Regla de Veber No ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Características ADMET predichas

Propiedad Valor Probabilidad
Absorción intestinal humana + 0.9541
Barrera hematoencefálica + 0.7708
Caco-2 permeable – 0,6554
Sustrato de glicoproteína P Sustrato 0.6058
Inhibidor de la glicoproteína P I No inhibidor 0.8414
Inhibidor de la glicoproteína P II No inhibidor 0,9447
Transportador de cationes orgánicos renales No inhibidor 0.8544
Sustrato deCYP450 2C9 No sustrato 0.6853
CYP450 2D6 sustrato No sustrato 0,8293
CYP450 3A4 sustrato No sustrato 0.5929
CYP450 1A2 substrato No inhibidor 0.6579
Inhibidor deCYP450 2C9 No inhibidor 0,6178
Inhibidor deCYP450 2D6 No inhibidor 0.8683
Inhibidor deCYP450 2C19 No inhibidor 0,5958
Inhibidor deCYP450 3A4 No inhibidor 0.7086
Promiscuidad inhibidora de CYP450 Alta promiscuidad inhibidora de CYP 0.7691
Prueba de AMES No tóxico por AMES 0,584
Carcinogenicidad No carcinógenos 0.9103
Biodegradación No es fácilmente biodegradable 0,9936
Toxicidad aguda en ratas 2.5975 DL50, mol/kg No aplicable
Inhibición del hERG (predictor I) Inhibidor débil 0.9912
Inhibición del hERG (predictor II) No inhibidor 0,7246

Los datos ADMET se predicen utilizando admetSAR, una herramienta gratuita para evaluar las propiedades químicas ADMET. (23092397)

Espectro

Espectros de Masa (NIST) No Disponibles Espectros

Espectro Tipo de Espectro Clave de Salpicadura
Espectro MS/MS predicho – 10V, Positivo (Anotado) Predicho LC-MS/MS No Disponible
Espectro MS/MS predicho – 20V, Positivo (Anotado) Espectro LC-MS/MS No Disponible
Espectro MS/MS Previsto – 40V, Positivo (Anotado) Espectro LC-MS/MS Previsto No Disponible
Espectro MS/MS Previsto – 10V, Negativo (Anotado) Espectro LC-MS/MS No Disponible
Espectro MS/MS Previsto – 20V, Negativo (Anotado) Espectro LC-MS/MS Previsto No Disponible
Espectro MS/MS Previsto – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS No disponible

Objetivos

Propiedades de unión

×

Propiedades Medida PH Temperatura (°C)
IC 50 (nM) 6.7 N/A N/A 22652255
Detalles Propiedades de unión1. Cotransportador de sodio/glucosa 2
Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Sí

Acciones

Inhibidor

Función general Actividad de simportador de glucosa:sodio de baja afinidad Función específica Transportador de glucosa dependiente de sodio. Tiene una relación de acoplamiento Na(+) a glucosa de 1:1.El transporte eficiente de sustrato en el riñón de los mamíferos se produce por la acción concertada de un transportador de baja afinidad y alta capacidad… Nombre del gen SLC5A2 Uniprot ID P31639 Uniprot Name Sodium/glucose cotransporter 2 Peso molecular 72895.995 Da

  1. Lamos EM, Younk LM, Davis SN: Canagliflozin , an inhibitor of sodium-glucose cotransporter 2, for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2013 Jun;9(6):763-75. doi: 10.1517/17425255.2013.791282. Epub 2013 abr 17.
  2. Etiqueta de la FDA, Invokana
  3. Invokana, Monografía canadiense

Enzimas

Tipo Proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Desconocida

Acciones

Sustrato

Función general Unión del ácido retinoico Función específica UDPGT es de gran importancia en la conjugación y posterior eliminación de xenobióticos y compuestos endógenos potencialmente tóxicos. Esta isoforma tiene especificidad por los fenoles. La isoforma 2 carece de trans… Gene Name UGT1A9 Uniprot ID O60656 Uniprot Name UDP-glucuronosyltransferase 1-9 Molecular Weight 59940.495 Da

  1. Sarnoski-Brocavich S, Hilas O: Canagliflozin (invokana), a novel oral agent for type-2 diabetes. P T. 2013 Nov;38(11):656-66.
  2. Devineni D, Vaccaro N, Murphy J, Curtin C, Mamidi RN, Weiner S, Wang SS, Ariyawansa J, Stieltjes H, Wajs E, Di Prospero NA, Rothenberg P: Efectos de la rifampicina, la ciclosporina A y el probenecid en el perfil farmacocinético de canagliflozin, un inhibidor del cotransportador 2 de la glucosa de sodio, en participantes sanos. Int J Clin Pharmacol Ther. 2015 Feb;53(2):115-28. doi: 10.5414/CP202158.
  3. Etiqueta de la FDA, Invokana
  4. Invokana, Monografía canadiense

Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Desconocida

Acciones

Sustrato

Función general Actividad de la glucuronosiltransferasa Función específica Las UDPGT son de gran importancia en la conjugación y posterior eliminación de xenobióticos y compuestos endógenos potencialmente tóxicos. Esta isoenzima es activa en estrógenos polihidroxilados (como… Gene Name UGT2B4 Uniprot ID P06133 Uniprot Name UDP-glucuronosyltransferase 2B4 Molecular Weight 60512.035 Da

  1. Sarnoski-Brocavich S, Hilas O: Canagliflozin (invokana), a novel oral agent for type-2 diabetes. P T. 2013 Nov;38(11):656-66.
  2. Devineni D, Vaccaro N, Murphy J, Curtin C, Mamidi RN, Weiner S, Wang SS, Ariyawansa J, Stieltjes H, Wajs E, Di Prospero NA, Rothenberg P: Efectos de la rifampicina, la ciclosporina A y el probenecid en el perfil farmacocinético de canagliflozin, un inhibidor del cotransportador 2 de glucosa de sodio, en participantes sanos. Int J Clin Pharmacol Ther. 2015 Feb;53(2):115-28. doi: 10.5414/CP202158.
  3. Etiqueta de la FDA, Invokana
  4. Invokana, Monografía canadiense
Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Desconocida

Acciones

Sustrato

Función general Actividad de la vitamina d3 25-hidroxilasa Función específica Los citocromos P450 son un grupo de hemotiolato monooxigenasas. En los microsomas hepáticos, esta enzima participa en una vía de transporte de electrones dependiente del NADPH. Realiza una variedad de reacciones de oxidación… Gene Name CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Molecular Weight 57342.67 Da

  1. Mosley JF 2nd, Smith L, Everton E, Fellner C: Sodium-Glucose Linked Transporter 2 (SGLT2) Inhibitors in the Management Of Type-2 Diabetes: A Drug Class Overview. P T. 2015 Jul;40(7):451-62.
  2. Etiqueta de la FDA, Invokana

Transportadores

Tipo Proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Desconocida

Acciones

Sustrato

Función general No disponible Función específica Funciona como proteína transportadora en el torrente sanguíneo. Se une a varios ligandos en el interior de su dominio de barril beta. También se une a drogas sintéticas e influye en su distribución y disponibilidad en… Nombre del gen ORM1 Uniprot ID P02763 Uniprot Name Alpha-1-acid glycoprotein 1 Peso molecular 23511.38 Da

  1. Lamos EM, Younk LM, Davis SN: Canagliflozin , an inhibitor of sodium-glucose cotransporter 2, for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2013 Jun;9(6):763-75. doi: 10.1517/17425255.2013.791282. Epub 2013 abr 17.

Transportadores

Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Desconocida

Acciones

Sustrato
Inhibidor

Función general Xenobiótico-.Función específica Bomba de eflujo dependiente de la energía responsable de la disminución de la acumulación de fármacos en células multirresistentes. Nombre del gen ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Nombre Proteína de resistencia a múltiples fármacos 1 Peso molecular 141477.255 Da

  1. Mamidi RNVS, Dallas S, Sensenhauser C, Lim HK, Scheers E, Verboven P, Cuyckens F, Leclercq L, Evans DC, Kelley MF, Johnson MD, Snoeys J: Evaluación basada en la farmacocinética in vitro y fisiológica del potencial de interacción farmacológica de canagliflozin. Br J Clin Pharmacol. 2017 May;83(5):1082-1096. doi: 10.1111/bcp.13186. Epub 2016 Dec 20.
  2. Devineni D, Vaccaro N, Murphy J, Curtin C, Mamidi RN, Weiner S, Wang SS, Ariyawansa J, Stieltjes H, Wajs E, Di Prospero NA, Rothenberg P: Efectos de la rifampicina, la ciclosporina A y el probenecid en el perfil farmacocinético de canagliflozina, un inhibidor del cotransportador 2 de glucosa de sodio, en participantes sanos. Int J Clin Pharmacol Ther. 2015 Feb;53(2):115-28. doi: 10.5414/CP202158.
  3. Etiqueta de la FDA, Invokana
  4. Invokana, Monografía canadiense

Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Desconocida

Acciones

Sustrato

Función general Actividad de transportador transmembrana de aniones orgánicos Función específica Media la excreción hepatobiliar de numerosos aniones orgánicos. Puede funcionar como transportador celular de cisplatino. Nombre del gen ABCC2 Uniprot ID Q92887 Uniprot Name Transportador canalicular multiespecífico de aniones orgánicos 1 Peso molecular 174205.64 Da

  1. Invokana, monografía canadiense
Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Desconocida

Función general Actividad de atpasa transportadora de xenobióticos Función específica Transportador de urato de alta capacidad que funciona en la excreción de urato tanto renal como extrarrenal. Desempeña un papel en la homeostasis de la porfirina, ya que es capaz de mediar en la exportación de la protoporfirina IX (PPIX) tanto de… Nombre del gen ABCG2 Uniprot ID Q9UNQ0 Uniprot Nombre ATP-binding cassette sub-family G member 2 Peso molecular 72313.47 Da

  1. Invokana, monografía canadiense
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Fármaco creado el 17 de junio de 2013 06:21 / Actualizado el 23 de marzo de 2021 14:29

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