La carbidopa, un inhibidor de la descarboxilación de aminoácidos aromáticos, es un compuesto blanco y cristalino, ligeramente soluble en agua, con un peso molecular de 244,3. Se designa químicamente como N-amino-α-metil-3-hidroxi-L-tirosina monohidrato. Su fórmula empírica es C10H14N2O4-H2O. Utilizado junto con la L-DOPA (también conocida como levodopa, un precursor de la dopamina que se convierte en dopamina en el organismo), aumenta la semivida plasmática de la levodopa de 50 minutos a 1½ horas. La CarbiDOPA no puede atravesar la barrera hematoencefálica, por lo que sólo inhibe la DDC periférica. Por lo tanto, impide la conversión de L-DOPA en dopamina a nivel periférico. Esto reduce los efectos secundarios causados por la dopamina en la periferia, además de aumentar la concentración de L-DOPA y dopamina en el cerebro.
La combinación de carbidopa/levodopa lleva los nombres comerciales de Kinson, Sinemet, Pharmacopa y Atamet; mientras que Stalevo es una combinación con entacapona, que mejora la biodisponibilidad de la carbidopa y la levodopa.
La carbidopa se utiliza más comúnmente como método para inhibir la actividad de la dopamina descarboxilasa. Esta es una enzima que descompone la L-Dopa en la periferia y la convierte en dopamina. Esto hace que la dopamina recién formada no pueda atravesar la barrera hematoencefálica y la eficacia de los tratamientos con L-Dopa disminuye considerablemente. La carbidopa reduce la cantidad de levodopa necesaria para producir una respuesta determinada en aproximadamente un 75% y, cuando se administra con levodopa, aumenta tanto los niveles plasmáticos como la semivida plasmática de la levodopa, y disminuye la dopamina y el ácido homovanílico en plasma y orina. La semivida de eliminación de la levodopa en presencia de carbidopa es de aproximadamente 1,5 horas. Tras la administración de SINEMET CR, la semivida aparente de la levodopa puede prolongarse debido a la absorción continua. Esto es extremadamente útil en el tratamiento de los síntomas de la enfermedad de Parkinson porque la cantidad de levodopa administrada al paciente puede reducirse considerablemente. Esta reducción de la dosis es extremadamente útil debido a los efectos secundarios que pueden producirse por una sobredosis de L-Dopa en el organismo.
La carbidopa también se utiliza en combinación con el 5-HTP, un aminoácido de origen natural que es un precursor del neurotransmisor serotonina y un intermediario en el metabolismo del triptófano. La carbidopa, que se utiliza en la EP para evitar la conversión de la levodopa en dopamina, impide el metabolismo del 5-hidroxitriptófano (5-HTP) en el hígado y provoca una disminución de los niveles de serotonina en la sangre. (https://www.longdom.org/open-access/the-effect-of-carbidopa-in-carbidopa-levodopa-combination-on-reducing-osteoporotic-symptoms-in-parkinsons-disease-patients-2168-975X.1000107.pdf) Las investigaciones demuestran que la coadministración de 5-HTP y carbidopa aumenta considerablemente los niveles plasmáticos de 5-HTP. Se han notificado varios casos de enfermedad similar a la esclerodermia en pacientes que utilizan carbidopa y 5-HTP. En Europa, el 5-HTP se prescribe con la carbidopa para evitar la conversión del 5-HTP en serotonina hasta que llegue al cerebro.