cefoperazona sódica
Cefobid
Clasificación farmacológica: cefalosporina de tercera generación
Clasificación terapéutica: antibiótico
Categoría de riesgo de embarazo B
Formas disponibles
Disponible sólo con receta médica
Infusión: 1 g, 2 g piggyback
Parental: 1 g, 2 g
Indicaciones y dosis 
Infecciones graves del tracto respiratorio, intraabdominales, ginecológicas, de la piel, de la estructura de la piel, del tracto urinario y enterococos; septicemia bacteriana causada por organismos susceptibles; profilaxis perioperatoria ◇. Adultos: La dosis habitual es de 1 a 2 g q 12 horas I.M. o I.V. En infecciones graves o causadas por organismos menos sensibles, la dosis puede aumentarse hasta 16 g diarios en determinadas situaciones.
≡ Ajuste de la dosis. No suele ser necesario un ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal. Sin embargo, administrar dosis de 4 g diarios con precaución a pacientes con enfermedad hepática. Los adultos con deterioro de la función hepática y renal no deben recibir más de 1 g (base) diario sin determinaciones séricas. En pacientes que reciben hemodiálisis, programar una dosis para seguir el tratamiento.
Farmacodinámica
Acción antibacteriana: La cefoperazona es principalmente bactericida; también puede ser bacteriostática. La actividad depende del organismo, de la penetración en los tejidos, de la dosis y de la tasa de multiplicación del organismo. El fármaco actúa adhiriéndose a las proteínas bacterianas de unión a la penicilina, inhibiendo así la síntesis de la pared celular. Las cefalosporinas de tercera generación parecen ser más activas contra algunos organismos gramnegativos productores de betalactamasas.
La cefoperazona es activa frente a algunos organismos grampositivos y muchos bacilos entéricos gramnegativos, incluidos Streptococcus pneumoniae y Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (productores o no de penicilinasa), Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli, Klebsiella, Haemophilusinfluenzae, Enterobacter, Citrobacter, Proteus, algunas especies de Pseudomonas (incluida Pseudomonasaeruginosa) y Bacteroides fragilis. Acinetobacter y Listeria suelen ser resistentes. La cefoperazona es menos eficaz que la cefotaxima o la ceftizoxima frente a Enterobacteriaceae, pero es ligeramente más activa que esos fármacos frente a Pseudomonas aeruginosa.
Pharmacokinetics
Absorption: Administrado por vía intravenosa y por vía intramuscular.
Distribución: Se distribuye ampliamente en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales, incluyendo la vesícula biliar, el hígado, los riñones, los huesos, el esputo, la bilis y los fluidos pleural y sinovial; la penetración en el LCR se produce en pacientes con meninges inflamadas. Atraviesa la barrera placentaria. La unión a proteínas depende de la dosis y disminuye a medida que aumentan los niveles séricos; la media es del 82% al 93%.
Metabolismo: No se metaboliza sustancialmente.
Excreción: Se excreta principalmente en la bilis; parte del fármaco se excreta en la orina por secreción tubular renal y filtración glomerular; y pequeñas cantidades en la leche materna. La vida media de eliminación es de aproximadamente 1 hora y media a 2 horas y media en pacientes con función hepatorrenal normal; la obstrucción biliar o la cirrosis prolongan la vida media a aproximadamente 3 horas y media a 7 horas. La hemodiálisis elimina la cefoperazona.
|
Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en pacientes hipersensibles al medicamento o a otras cefalosporinas. Utilizar con precaución en mujeres en periodo de lactancia y en pacientes con deterioro de la función renal o hepática o con alergia a la penicilina.
Interacciones
Fármacos. Aminoglucósidos: Produce actividad sinérgica contra P. aeruginosa y Serratia marcescens; aumenta ligeramente el riesgo de nefrotoxicidad. Utilizar conjuntamente con precaución.
Anticoagulantes: Puede aumentar el riesgo de hemorragia. Utilizar conjuntamente con precaución.
Probenecid: Inhibe competitivamente la secreción tubular renal de las cefalosporinas, causando niveles séricos prolongados de estos fármacos. Utilizar conjuntamente con precaución.
Estilo de vida con medicamentos. Consumo de alcohol: Puede provocar una reacción similar a la del disulfiram. Desaconsejar el consumo de alcohol.
Reacciones adversas
CV: flebitis, tromboflebitis con inyección intravenosa.
GI: colitis pseudomembranosa, náuseas, vómitos, diarrea.
Hematológicas: neutropenia transitoria, eosinofilia, anemia, hipoprotrombinemia, hemorragias.
Piel: erupciones maculopapulares y eritematosas, urticaria; dolor, induración, abscesos estériles, elevación de la temperatura, desprendimiento de tejido en el lugar de la inyección.
Otros: reacciones de hipersensibilidad (enfermedad del suero, anafilaxia); fiebre medicamentosa con inyección intravenosa.
Efectos en los resultados de las pruebas de laboratorio
Puede aumentar los niveles de ALT, AST, fosfatasa alcalina, bilirrubina, GGT y LDH.
Puede aumentar el INR y el recuento de eosinófilos. Puede disminuir la hemoglobina, el hematocrito y el recuento de neutrófilos. Puede aumentar o disminuir la PT.
Sobredosis y tratamiento
La sobredosis puede causar hipersensibilidad neuromuscular. Pueden producirse convulsiones tras niveles elevados en el SNC. Puede producirse hipoprotrombinemia y hemorragias.
La hipoprotrombinemia y las hemorragias pueden requerir tratamiento con vitamina K o productos sanguíneos. La hemodiálisis elimina la cefoperazona.
Consideraciones especiales
La diarrea puede ser más frecuente con el medicamento que con otras cefalosporinas debido al alto grado de excreción biliar.
Los pacientes con enfermedad biliar pueden necesitar dosis más bajas.
Para los pacientes con restricción de sodio, tener en cuenta que la cefoperazona inyectable contiene 1,5 mEq de sodio por gramo de medicamento.
Para preparar la inyección I.M., utilice el diluyente apropiado, incluyendo agua estéril para inyección o agua bacteriostática para inyección. Siga las recomendaciones del fabricante para mezclar el medicamento con agua estéril para inyección y lidocaína al 2% para inyección. La solución final para la inyección I.M. contendrá lidocaína al 0,5% y será menos dolorosa al administrarla (se recomienda para concentraciones de 250 mg/ml o superiores). Inyectar cefoperazona en profundidad en una masa muscular grande, como los glúteos o la cara lateral del muslo.
Almacenar el medicamento en la nevera y al abrigo de la luz antes de reconstituirlo.
Dejar reposar la solución después de la reconstitución para permitir que la espuma se disipe y la solución se aclare. La solución puede agitarse enérgicamente para asegurar la completa disolución del medicamento.
Tras la reconstitución, la solución es estable durante 24 horas a temperatura ambiente controlada o 3 días si se refrigera. No es necesario proteger el medicamento de la luz.
Dado que la cefoperazona es dializable, los pacientes sometidos a tratamiento con hemodiálisis pueden requerir un ajuste de la dosis.
Las cefalosporinas provocan resultados falsos positivos en las pruebas de glucosa en orina que utilizan sulfato cúprico (reactivo de Benedict o Clinitest); utilizar en su lugar glucosa oxidasa (Chemstrip uG, Diastix o tira reactiva enzimática de glucosa). La cefoperazona puede causar resultados positivos en la prueba de Coombs.
Controlar regularmente el INR. La vitamina K revierte rápidamente la hemorragia si se produce.
En pacientes con insuficiencia renal, controlar la función renal antes y durante el tratamiento.
Pacientes embarazadas
Utilizar durante el embarazo sólo cuando sea claramente necesario.
Pacientes en periodo de lactancia
El medicamento aparece en la leche materna; utilizar con precaución en mujeres en periodo de lactancia.
Pacientes pediátricos
No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños menores de 12 años.
Pacientes geriátricos
Se ha notificado hipoprotrombinemia y hemorragias con mayor frecuencia en pacientes de edad avanzada. Utilícelo con precaución y controle la PT y el INR y compruebe si hay signos de hemorragia anormal.
Educación del paciente
Informar al paciente de las posibles reacciones adversas.
Indicar al paciente que informe de las molestias en el lugar de la vía intravenosa.
Las reacciones pueden ser comunes, infrecuentes, potencialmente mortales o COMÚNES Y PONEN EN PELIGRO LA VIDA.
◆ Sólo en Canadá
◇ Uso clínico no etiquetado
.