La ceftarolina es una cefalosporina de amplio espectro que se encuentra actualmente en investigación clínica para el tratamiento de las infecciones complicadas de la piel y de las estructuras cutáneas (ICES), incluidas las causadas por Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (SARM), y la neumonía adquirida en la comunidad (NAC). La ceftarolina tiene la capacidad de unirse a la proteína de unión a la penicilina (PBP)2a, una PBP específica del SARM que tiene poca afinidad por la mayoría de los demás antibacterianos betalactámicos. La alta afinidad de unión de la ceftarolina a la PBP2a (concentración inhibitoria media de 0,90 microg/mL) se correlaciona bien con su baja concentración inhibitoria mínima para el SARM. La ceftarolina es activa in vitro frente a cocos grampositivos, incluidos el SARM, el Staphylococcus epidermidis resistente a la meticilina, el Streptococcus pneumoniae resistente a la penicilina y el Enterococcus faecalis resistente a la vancomicina (no E. faecium). La actividad de amplio espectro de la ceftarolina incluye a muchos patógenos gramnegativos, pero no se extiende a las enterobacterias productoras de betalactamasas de espectro extendido o con depresión de AmpC, ni a la mayoría de los bacilos gramnegativos no fermentativos. La ceftarolina demuestra una actividad limitada contra anaerobios como Bacteroides fragilis y Bacteroides spp. Los datos limitados muestran que la ceftarolina tiene una baja propensión a seleccionar subpoblaciones resistentes. La ceftarolina fosamil (profármaco) es rápidamente convertida por las fosfatasas plasmáticas en ceftarolina activa. En dosis intravenosas múltiples de 600 mg administradas en 1 h cada 12 horas durante 14 días, la concentración plasmática máxima fue de 19,0 microg/mL y 21,0 microg/mL para la primera y la última dosis, respectivamente. La ceftarolina tiene un volumen de distribución de 0,37 L/kg (28,3 L), una baja unión a proteínas (<20%) y una vida media sérica de 2,6 horas. No se produce acumulación de fármacos con dosis múltiples y la eliminación se produce principalmente por excreción renal (49,6%). Basándose en las simulaciones de Monte Carlo, se recomienda un ajuste de la dosis para los pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina de 30-50 mL/min); no es necesario ningún ajuste para la insuficiencia renal leve. En la actualidad se dispone de pocos datos de ensayos clínicos sobre la ceftarolina. En un estudio de fase II se asignó al azar a 100 pacientes con SSIIc a ceftarolina intravenosa 600 mg cada 12 horas o vancomicina intravenosa 1 g cada 12 horas con o sin aztreonam intravenoso 1 g cada 8 horas (tratamiento estándar) durante 7-14 días. Las tasas de curación clínica fueron del 96,7% para la ceftarolina en comparación con el 88,9% para el tratamiento estándar. Los efectos adversos fueron similares entre los grupos y generalmente de naturaleza leve. En un ensayo de fase III, 702 pacientes con SSIIc fueron asignados al azar a ceftarolina 600 mg o vancomicina 1 g más aztreonam 1 g, cada uno de ellos administrado por vía intravenosa cada 12 horas durante 5-14 días. La ceftarolina no fue inferior a la vancomicina más aztreonam en el tratamiento de las ISQ causadas por patógenos tanto Gram positivos como negativos. Las tasas de acontecimientos adversos fueron similares entre los grupos. La ceftarolina es bien tolerada, lo que concuerda con el buen perfil de seguridad y tolerabilidad de la clase de las cefalosporinas. En resumen, la ceftarolina es un tratamiento prometedor para la SSIC y la NAC, y tiene potencial para ser utilizado como monoterapia para las infecciones polimicrobianas debido a su actividad de amplio espectro. Se necesitan más estudios clínicos para determinar la eficacia y seguridad de la ceftarolina, y para definir su papel en el cuidado de los pacientes.