Conivaptan

por

Identificación

Nombre Conivaptan Número de acceso DB00872 Descripción

Conivaptan es un inhibidor no peptídico de la hormona antidiurética (vasopresina). Fue aprobado en 2004 para la hiponatremia (niveles bajos de sodio en sangre) causada por el síndrome de la hormona antidiurética inapropiada (SIADH). Conivaptan inhibe ambos isotipos del receptor de la vasopresina (V1a y V2).

Tipo Grupos de moléculas pequeñas aprobadas, En investigación Estructura

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Estructuras similares

Estructura para Conivaptan (DB00872)

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Peso medio: 498.5744
Monoisotópico: 498.205576096 Fórmula química C32H26N4O2 Sinónimos

  • 4′-((4,5-dihidro-2-metilimidazo(4,5-d)(1)benzazepin-6(1H)-il)carbonilida)-2-bifenilcarboxanilida
  • Conivaptán

Identificaciones externas

  • YM 087
  • YM-087

Farmacología

Pharmacology

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Descubrimiento de fármacos

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Indicación

Para el tratamiento de la hiponatremia euvolémica o hipervolémica (por ej.p. ej. el síndrome de secreción inapropiada de la hormona antidiurética, o en el contexto de hipotiroidismo, insuficiencia suprarrenal, trastornos pulmonares, etc.) en pacientes hospitalizados.

Afecciones asociadas

  • Hiponatremia euvolémica
  • Hiponatremia hipervolémica

Contraindicaciones & Advertencias de la caja negra Contraindications

Contraindicaciones &Advertencias de la caja negra
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Farmacodinámica

Conivaptán es un antagonista dual no peptídico de los receptores V1A y V2 de la arginina vasopresina (AVP). El nivel de AVP en la sangre circulante es crítico para la regulación del equilibrio hídrico y electrolítico y suele estar elevado tanto en la hiponatremia euvolémica como en la hipervolémica. El efecto de la AVP está mediado por los receptores V2, que están acoplados funcionalmente a los canales de acuaporina en la membrana apical de los conductos colectores del riñón. Estos receptores ayudan a mantener la osmolalidad plasmática dentro del rango normal al aumentar la permeabilidad de los conductos colectores renales al agua. La vasopresina también provoca vasoconstricción a través de sus acciones sobre los receptores vasculares 1A. El efecto farmacodinámico predominante del conivaptán en el tratamiento de la hiponatremia es a través de su antagonismo V2 de la AVP en los conductos colectores renales, un efecto que da lugar a la acuaresis, o excreción de agua libre. La actividad antagonista del conivaptán sobre los receptores V1A también puede provocar una vasodilatación esplácnica, lo que puede dar lugar a una hipotensión o a una hemorragia por varices en pacientes con cirrosis. Los efectos farmacodinámicos de conivaptán incluyen un aumento de la excreción de agua libre (es decir, el aclaramiento efectivo de agua) generalmente acompañado de un aumento de la pérdida neta de líquidos, un aumento de la diuresis y una disminución de la osmolalidad de la orina.

Mecanismo de acción

Conivaptán es un antagonista dual de la AVP con afinidad nanomolar por los receptores V1A y V2 de la arginina humana in vitro. Este antagonismo se produce en los conductos colectores renales, dando lugar a la acuaresis, o excreción de agua libre.

Objetivo Acciones Organismo
AVasopresina Receptor V1a
antagonista
 Humanos
Receptor AVasopresina V2
antagonista
 Humanos

Absorción No disponible Volumen de distribución No disponible Unión a proteínas

99%

Metabolismo

CYP3A4 es la única isoenzima del citocromo P450 responsable del metabolismo del conivaptano. Se han identificado cuatro metabolitos. La actividad farmacológica de los metabolitos en los receptores V1a y V2 osciló aproximadamente entre el 3-50% y el 50-100% de la del conivaptán, respectivamente.

Vía de eliminación No disponible Vida media

5 horas

Aclaramiento No disponible Efectos adversos Errores médicos

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Toxicidad

Aunque no se dispone de datos sobre sobredosis en humanos, conivaptán se ha administrado como una dosis de carga de 20 mg el día 1 seguida de una infusión continua de 80 mg/día durante 4 días en pacientes con hiponatremia y hasta 120 mg/día durante 2 días en pacientes con ICC. No se identificaron nuevas toxicidades a estas dosis más altas, pero los acontecimientos adversos relacionados con la actividad farmacológica de conivaptán, por ejemplo, hipotensión y sed, se produjeron con mayor frecuencia a estas dosis más altas.

Organismos afectados

  • Humanos y otros mamíferos

Vías no disponibles Efectos farmacogenómicos/ADRs no disponibles

Interacciones

Interacciones con otros medicamentos

Esta información no debe interpretarse sin la ayuda de un profesional sanitario. Si cree que está experimentando una interacción, póngase en contacto con un proveedor de atención médica inmediatamente. La ausencia de una interacción no significa necesariamente que no existan interacciones.
  • Aprobado
  • Aprobado en veterinaria
  • Nutracéutico
  • Ilícito
  • Retirado
  • Investigación
  • Experimental
  • Todas las drogas
Droga Interacción
Integrar droga-fármaco
interacciones en su software
Abacavir Conivaptán puede aumentar la tasa de excreción de Abacavir, lo que podría dar lugar a un nivel sérico más bajo y potencialmente a una reducción de la eficacia.
Abametapir La concentración sérica de Conivaptan puede aumentar cuando se combina con Abametapir.
Abatacept El metabolismo de Conivaptan puede aumentar cuando se combina con Abatacept.
Abemaciclib El metabolismo de Conivaptan puede disminuir cuando se combina con Abemaciclib.
Abiraterona El metabolismo de Conivaptan puede disminuir cuando se combina con Abiraterona.
Acalabrutinib El metabolismo de Acalabrutinib puede disminuir cuando se combina con Conivaptán.
Acebutolol El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando se combina Conivaptán con Acebutolol.
Aceclofenaco Conivaptan puede aumentar la tasa de excreción de Aceclofenaco, lo que podría dar lugar a un nivel sérico más bajo y potencialmente a una reducción de la eficacia.
Acemetacina La eficacia terapéutica de Conivaptán puede disminuir cuando se utiliza en combinación con Acemetacina.
Acenocumarol La concentración sérica de Acenocumarol puede aumentar cuando se combina con Conivaptán.
Mejorar los resultados de los pacientes
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Más información

Interacciones con alimentos No se han encontrado interacciones.

Productos

Products

Completa &información estructurada de productos farmacéuticos
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Conecte fácilmente varios identificadores a nuestros conjuntos de datos
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Ingredientes de productos

Ingrediente UNII CAS Clave InChI
Hidrocloruro de conivaptano 75L57R6X36 168626-94-6 BTYHAFSDANBVMJ-UHFFFAOYSA-N

Productos de prescripción de marca

Nombre Dosificación Fuerza Ruta Etiquetadora Inicio de comercialización Fin de comercialización Región Imagen
Vaprisol Solución 20 mg/100mL Intravenosa Astellas Pharma Inc 2008-10-08 2014-02-27 Estados UnidosBandera estadounidense
Vaprisol Líquido 5 mg/1mL Conjuntival; Intravenoso Astellas Pharma US, Inc. 2007-03-02 2007-03-02 Estados Unidos Bandera estadounidense
Vaprisol Dextrose In Plastic Container Injection, solución 20 mg/100mL Intravenosa Cumberland Pharmaceuticals 2008-10-08 No aplicable Estados UnidosBandera estadounidense

Categorías

Códigos ATC C03XA02 – Conivaptan

  • C03XA – Antagonistas de la vasopresina
  • C03X – Otros DIURÉTICOS
  • C03 – DIURÉTICOS
  • C – SISTEMA CARDIOVASCULAR

Categorías de medicamentos Taxonomía químicaProporcionada por Classyfire Descripción Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como benzanilidas. Son compuestos aromáticos que contienen un grupo anilida en el que el grupo carboxamida está sustituido por un anillo de benceno. Tienen la estructura general RNC(=O)R’, donde R,R’= benceno. Reino Compuestos orgánicos Superclase Benzenoides Clase Benceno y derivados sustituidos Subclase Anilidas Padre directo Benzanilidas Padres alternativos Bifenilos y derivados / Benzazepinas / Benzamidas / Derivados benzoílicos / Azepinas / Amidas de ácidos carboxílicos terciarios / Imidazoles / Compuestos heteroaromáticos / Amidas secundarias de ácidos carboxílicos / Compuestos azocíclicos / Compuestos organopnicógenos / Compuestos organoxígenos / Compuestos organonitrógenos / Óxidos orgánicos / Derivados de hidrocarburos mostrar 5 más Sustituyentes Compuesto heteropolicíclico aromático / Azole / Azepina / Azol / Benzamida / Benzanilida / Benzazepina / Ácido benzoico o derivados / Benzoilo / Bifenilo / Grupo carboxamida / Derivado del ácido carboxílico / Compuesto heteroaromático / Derivado de hidrocarburo / Imidazol / Compuesto orgánico nitrogenado / Óxido orgánico / Compuesto orgánico oxigenado / Compuesto organoheterocíclico / Compuesto organonitrógeno / Compuesto organoxígeno / Compuesto organopnicógeno / Amida de ácido carboxílico secundario / Amida de ácido carboxílico terciario mostrar 14 más Marco molecular Compuestos heteropolíclicos aromáticos Descriptores externos benzazepina (CHEBI:681850)

Identificadores químicos

UNII 0NJ98Y462X Número CAS 210101-16-9 Clave InChI IKENVDNFQMCRTR-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C32H26N4O2/c1-21-33-28-19-20-36(29-14-8-7-13-27(29)30(28)34-21)32(38)23-15-17-24(18-16-23)35-31(37)26-12-6-5-11-25(26)22-9-3-2-4-10-22/h2-18H,19-20H2,1H3,(H,33,34)(H,35,37)

Nombre IUPAC

N-(4-{4-metil-3,5,9-triazatricyclotetradeca-1(14),2(6),3,10,12-pentaeno-9-carbonilo}fenil)-2-fenilbenzamida

SMILES

CC1=NC2=C(CCN(C(=O)C3=CC=C(NC(=O)C4=CC=C4)C=C3)C3=CC=C23)N1

Referencias generales

  1. Ali F, Raufi MA, Washington B, Ghali JK: Conivaptan: un antagonista dual del receptor de vasopresina v1a/v2 . Cardiovasc Drug Rev. 2007 Fall;25(3):261-79.
  2. Mao ZL, Stalker D, Keirns J: Farmacocinética del clorhidrato de conivaptán, un antagonista del receptor de vasopresina V(1A)/V(2), en pacientes con hiponatremia euvolémica o hipervolémica y con o sin insuficiencia cardíaca congestiva a partir de un estudio prospectivo abierto de 4 días. Clin Ther. 2009 Jul;31(7):1542-50. doi: 10.1016/j.clinthera.2009.07.011.
  3. Ghali JK, Farah JO, Daifallah S, Zabalawi HA, Zmily HD: Conivaptan y su papel en el tratamiento de la hiponatremia. Drug Desvel Ther. 2009 Dec 29;3:253-68.

Enlaces externos Human Metabolome Database HMDB0015010 KEGG Drug D07748 PubChem Compound 151171 PubChem Substance 46504533 ChemSpider 133239 BindingDB 85095 RxNav 302285 ChEBI 681850 ChEMBL CHEMBL1755 ZINC ZINC000012503187 Therapeutic Targets Database DNC001525 PharmGKB PA164742939 Guide to Pharmacology GtP Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Conivaptan FDA label

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Ensayos Clínicos

Ensayos Clínicos

Fase Estado Propósito Condiciones Cuento
4 Terminado Tratamiento Evolemia / Hiponatremia / Sobrecarga de volumen 1
4 Terminado Tratamiento Fallo cardíaco 1
4 Terminado Tratamiento Hiponatremia 1
4 Retirada Tratamiento Insuficiencia cardíaca 1
3 Completado Tratamiento Hiponatremia 4
3 Terminado Tratamiento Insuficiencia cardíaca descompensada/hiponatremia 1
3 Terminada Tratamiento Hiponatremia 1
3 Retirada Tratamiento Hiponatremia 1
2 Terminado Tratamiento Insuficiencia cardíaca crónica (ICC) 1
2 Terminado Tratamiento Hígado Cirrosis 1

Farmacoeconomía

Fabricantes

  • Astellas pharma us inc

Envasadores

  • Astellas Pharma Inc.
  • Baxter International Inc.

Formas de dosificación

Líquido

Forma Ruta Fuerza
Conjuntival; Intravenosa 5 mg/1mL
Solución Intravenosa 20 mg/100mL
Inyección, solución Intravenosa 20 mg/100mL

Precios

Unidad descripción Coste Unidad
Vaprisol 20 mg/100 ml bolsa 6.3USD ml

DrugBank no vende ni compra medicamentos. La información sobre los precios se suministra sólo con fines informativos.

Patentes

Número de patente Extensión pediátrica Aprobado Vencimientos (estimados) Región
Estados Unidos5723606 No 1998-03-03 2019-12-15 Estadounidense Bandera de EE.UU.

Propiedades

Propiedades experimentales del estado

Propiedad Valor Fuente
Solubilidad en agua Muy poco soluble (0.15 mg/mL a 23 °C) No disponible
logP 6.3 No disponible

Propiedades previstas

Propiedad Valor Fuente
Solubilidad en agua 0.00175 mg/mL ALOGPS
logP 5.23 ALOGPS
logP 5,44 ChemAxon
logS -5.5 ALOGPS
pKa (ácido más fuerte) 11,14 ChemAxon
pKa (básico más fuerte) 6.23 ChemAxon
Carga fisiológica 0 ChemAxon
Cuento de aceptantes de hidrógeno 3 ChemAxon
Cuento de donantes de hidrógeno 2 ChemAxon
Superficie polar 78.09 Å2 ChemAxon
Cuento de enlaces giratorios 4 ChemAxon
Refractividad 150.83 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizabilidad 55.51 Å3 ChemAxon
Número de anillos 6 ChemAxon
Disponibilidad 1 ChemAxon
Regla de Cinco No ChemAxon
Ghose Filter No ChemAxon
Regla de Veber No ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Características ADMET predichas

Propiedad Valor Probabilidad
Absorción intestinal humana + 1.0
Barrera hematoencefálica + 0,9522
Permeabilidad de Caco-2 + 0.5291
Sustrato de glicoproteína P Sustrato 0.5919
Inhibidor de la glicoproteína P I Inhibidor 0,6901
Inhibidor de la glicoproteína P II Inhibidor 0.8429
Transportador de cationes orgánicos renales No inhibidor 0.6631
Sustrato deCYP450 2C9 No sustrato 0.7671
CYP450 2D6 sustrato No sustrato 0,7534
CYP450 3A4 sustrato Sustrato 0.6602
CYP450 1A2 sustrato Inhibidor 0,7008
CYP450 2C9 inhibidor Inhibidor 0.5368
Inhibidor deCYP450 2D6 No inhibidor 0.6597
Inhibidor deCYP450 2C19 Inhibidor 0,8477
Inhibidor deCYP450 3A4 Inhibidor 0.9027
Promiscuidad inhibidora de CYP450 Alta promiscuidad inhibidora de CYP 0.9043
Prueba de AMES No tóxico para AMES 0,6672
Carcinogenicidad No carcinógenos 0.8831
Biodegradación No es fácilmente biodegradable 0,9584
Toxicidad aguda en ratas 2.5446 DL50, mol/kg No aplicable
Inhibición del hERG (predictor I) Inhibidor débil 0.9885
Inhibición del hERG (predictor II) Inhibidor 0,8456
Los datos ADMET se predicen utilizando admetSAR, una herramienta gratuita para evaluar las propiedades químicas ADMET. (23092397)

Espectro

Espectros de masa (NIST) No disponibles Espectros

Espectro Tipo de espectro Clave de salpicadura
Espectro GC- predichoMS Spectrum – GC-MS Predicted GC-MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positivo (anotado) Espectro LC-MS/MS No disponible
Espectro MS/MS previsto – 20V, Positivo (Anotado) Espectro LC-MS/MS No Disponible
Espectro MS/MS Previsto – 40V, Positivo (Anotado) Espectro LC-MS/MS Previsto No Disponible
Espectro MS/MS Previsto – 10V, Negativo (anotado) Espectro LC-MS/MS No disponible
Espectro MS/MS previsto – 20V, Negativo (anotado) Espectro LC-MS/MS No disponible
Espectro MS/MS previsto – 40V, Negativo (Anotado) Espectro LC-MS/MS No disponible

Objetivos

Propiedades de unión

×

Propiedades Medida PH Temperatura (°C)
IC 50 (nM) 3 N/A N/A 20471258
Ki (nM) 0.43 N/A N/A 20471258
Detalles Propiedades de unión1. Receptor de vasopresina V1a
Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Sí

Acciones

Antagonista

Función general Actividad del receptor de vasopresina Función específica Receptor de arginina vasopresina. La actividad de este receptor está mediada por proteínas G que activan un sistema de segundo mensajero fosfatidil-inositol-calcio. Se ha implicado en el comportamiento social… Nombre del gen AVPR1A Uniprot ID P37288 Uniprot Nombre Receptor de vasopresina V1a Peso molecular 46799,105 Da

  1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
  2. Ali F, Raufi MA, Washington B, Ghali JK: Conivaptan: un antagonista dual del receptor de vasopresina v1a/v2 . Cardiovasc Drug Rev. 2007 Fall;25(3):261-79.
  3. Wada K, Matsukawa U, Fujimori A, Arai Y, Sudoh K, Sasamata M, Miyata K: Un nuevo antagonista del receptor dual de vasopresina V1A/V2, hidrocloruro de conivaptán, mejora la hiponatremia en ratas con síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética (SIADH). Biol Pharm Bull. 2007 Jan;30(1):91-5.
  4. Walter KA: Conivaptan: nuevo tratamiento para la hiponatremia. Am J Health Syst Pharm. 2007 Jul 1;64(13):1385-95.
  5. Mao ZL, Stalker D, Keirns J: Farmacocinética del clorhidrato de conivaptán, un antagonista de los receptores V(1A)/V(2) de la vasopresina, en pacientes con hiponatremia euvolémica o hipervolémica y con o sin insuficiencia cardíaca congestiva a partir de un estudio prospectivo abierto de 4 días. Clin Ther. 2009 Jul;31(7):1542-50. doi: 10.1016/j.clinthera.2009.07.011.
  6. Ghali JK, Koren MJ, Taylor JR, Brooks-Asplund E, Fan K, Long WA, Smith N: Eficacia y seguridad de conivaptán oral: un antagonista del receptor de vasopresina V1A/V2, evaluado en un ensayo aleatorizado y controlado con placebo en pacientes con hiponatremia euvolémica o hipervolémica. J Clin Endocrinol Metab. 2006 Jun;91(6):2145-52. Epub 2006 Mar 7.
  7. Annane D, Decaux G, Smith N: Eficacia y seguridad de conivaptan oral, un antagonista del receptor de la vasopresina, evaluado en un ensayo aleatorio y controlado en pacientes con hiponatremia euvolémica o hipervolémica. Am J Med Sci. 2009 Jan;337(1):28-36. doi: 10.1097/MAJ.0b013e31817b8148.
  8. Ghali JK, Farah JO, Daifallah S, Zabalawi HA, Zmily HD: Conivaptan y su papel en el tratamiento de la hiponatremia. Drug Desvel Ther. 2009 Dec 29;3:253-68.
  9. Ali F, Guglin M, Vaitkevicius P, Ghali JK: Therapeutic potential of vasopressin receptor antagonists. Drugs. 2007;67(6):847-58.
  10. Hoque MZ, Arumugham P, Huda N, Verma N, Afiniwala M, Karia DH: Conivaptan: promesa de tratamiento en la insuficiencia cardíaca. Expert Opin Pharmacother. 2009 Sep;10(13):2161-9. doi: 10.1517/14656560903173237.

Propiedades de unión

×

.

Propiedades Medición pH Temperatura (°C)
IC 50 (nM) 11 N/A N/A 20471258
Ki (nM) 0.36 N/A N/A 20471258
Detalles Propiedades de unión2. Receptor de vasopresina V2
Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Sí

Acciones

Antagonista

Función general Actividad del receptor de vasopresina Función específica Receptor de arginina vasopresina. La actividad de este receptor está mediada por proteínas G que activan la adenilato ciclasa. Participa en la reabsorción renal de agua. Nombre del gen AVPR2 Uniprot ID P30518 Uniprot Nombre Receptor de vasopresina V2 Peso molecular 40278,57 Da

  1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
  2. Wada K, Fujimori A, Matsukawa U, Arai Y, Sudoh K, Yatsu T, Sasamata M, Miyata K: La administración intravenosa de clorhidrato de conivaptán mejora la hemodinámica cardíaca en ratas con insuficiencia cardíaca congestiva inducida por infarto de miocardio. Eur J Pharmacol. 2005 Jan 10;507(1-3):145-51. Epub 2005 Jan 1.
  3. Palm C, Pistrosch F, Herbrig K, Gross P: Vasopressin antagonists as aquaretic agents for the treatment of hyponatremia. Am J Med. 2006 Jul;119(7 Suppl 1):S87-92.
  4. Ali F, Raufi MA, Washington B, Ghali JK: Conivaptan: un antagonista dual del receptor de vasopresina v1a/v2 . Cardiovasc Drug Rev. 2007 Fall;25(3):261-79.
  5. Wada K, Matsukawa U, Fujimori A, Arai Y, Sudoh K, Sasamata M, Miyata K: Un nuevo antagonista del receptor dual de la vasopresina V1A/V2, hidrocloruro de conivaptán, mejora la hiponatremia en ratas con síndrome de secreción inapropiada de la hormona antidiurética (SIADH). Biol Pharm Bull. 2007 Jan;30(1):91-5.
  6. Walter KA: Conivaptan: nuevo tratamiento para la hiponatremia. Am J Health Syst Pharm. 2007 Jul 1;64(13):1385-95.
  7. Mao ZL, Stalker D, Keirns J: Farmacocinética del clorhidrato de conivaptán, un antagonista de los receptores V(1A)/V(2) de la vasopresina, en pacientes con hiponatremia euvolémica o hipervolémica y con o sin insuficiencia cardíaca congestiva a partir de un estudio prospectivo abierto de 4 días. Clin Ther. 2009 Jul;31(7):1542-50. doi: 10.1016/j.clinthera.2009.07.011.
  8. Ghali JK, Koren MJ, Taylor JR, Brooks-Asplund E, Fan K, Long WA, Smith N: Eficacia y seguridad de conivaptán oral: un antagonista del receptor de vasopresina V1A/V2, evaluado en un ensayo aleatorizado y controlado con placebo en pacientes con hiponatremia euvolémica o hipervolémica. J Clin Endocrinol Metab. 2006 Jun;91(6):2145-52. Epub 2006 Mar 7.
  9. Annane D, Decaux G, Smith N: Eficacia y seguridad de conivaptan oral, un antagonista del receptor de la vasopresina, evaluado en un ensayo aleatorio y controlado en pacientes con hiponatremia euvolémica o hipervolémica. Am J Med Sci. 2009 Jan;337(1):28-36. doi: 10.1097/MAJ.0b013e31817b8148.
  10. Ghali JK, Farah JO, Daifallah S, Zabalawi HA, Zmily HD: Conivaptan y su papel en el tratamiento de la hiponatremia. Drug Desvel Ther. 2009 Dec 29;3:253-68.
  11. Ali F, Guglin M, Vaitkevicius P, Ghali JK: Therapeutic potential of vasopressin receptor antagonists. Drugs. 2007;67(6):847-58.
  12. Hoque MZ, Arumugham P, Huda N, Verma N, Afiniwala M, Karia DH: Conivaptan: promesa de tratamiento en la insuficiencia cardíaca. Expert Opin Pharmacother. 2009 Sep;10(13):2161-9. doi: 10.1517/14656560903173237.

Enzimas

Tipo Proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Desconocida

Acciones

Sustrato
Inhibidor

Función general Vitamina d3 25-Función específica Los citocromos P450 son un grupo de hemo-tiolato monooxigenasas. En los microsomas hepáticos, esta enzima participa en una vía de transporte de electrones dependiente del NADPH. Realiza una variedad de reacciones de oxidación… Gene Name CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Molecular Weight 57342.67 Da

  1. Ali F, Raufi MA, Washington B, Ghali JK: Conivaptan: a dual vasopressin receptor v1a/v2 antagonist . Cardiovasc Drug Rev. 2007 Fall;25(3):261-79.
  2. Interacciones farmacológicas &Etiquetado – FDA
  3. Desarrollo de medicamentos e interacciones farmacológicas de la FDA: Tabla de sustratos, Inhibidores e inductores

Transportadores

Tipo Proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Desconocida

Acciones

Inhibidor

Función general Xenobiótico-Función específica Bomba de eflujo dependiente de la energía responsable de la disminución de la acumulación de fármacos en células multirresistentes. Nombre del gen ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Nombre Proteína de resistencia a múltiples fármacos 1 Peso molecular 141477.255 Da

×

Interactions

Mejore los resultados de los pacientes
Construya herramientas eficaces de apoyo a la toma de decisiones con el comprobador de interacciones farmacológicas más completo del sector.

Más información

Fármaco creado el 13 de junio de 2005 13:24 / Actualizado el 04 de marzo de 2021 11:35

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