Objetivo: El propósito de este estudio fue caracterizar los efectos agudos de la buprenorfina, un agonista parcial opioide de tipo mu, en un amplio rango de dosis en comparación con la metadona.
Método: Voluntarios adultos sanos, que tenían experiencia con opioides pero no eran físicamente dependientes, participaron mientras residían en una unidad de investigación cerrada. Cuatro sujetos recibieron buprenorfina (0, 1, 2, 4, 8, 16 y 32 mg por vía sublingual y cinco sujetos recibieron metadona (0, 15, 30, 45 y 60 mg por vía oral) en orden ascendente a intervalos de 1 semana. Se controlaron las medidas fisiológicas, subjetivas y conductuales durante 96 horas después de la administración del fármaco.
Resultados: Ambos fármacos produjeron efectos agonistas opioides típicos (estado de ánimo positivo, sedación, depresión respiratoria y miosis), algunos de los cuales persistieron durante 24 a 48 horas. Se observó una meseta para los efectos de la dosis de buprenorfina sobre las medidas subjetivas y la depresión respiratoria. Los datos farmacocinéticos revelaron que las concentraciones plasmáticas de buprenorfina estaban linealmente relacionadas con la dosis, lo que indica que no hay límites en la absorción sublingual en este rango de dosis.
Conclusiones: Este estudio muestra una meseta en los efectos de la buprenorfina, consistente con su clasificación de agonista parcial, y que dosis únicas de buprenorfina de hasta 70 veces la dosis analgésica recomendada son bien toleradas por humanos no dependientes.