El mal uso del (±)-treo-metilfenidato (metil-2-fenil-2-(piperidin-2-il)acetato; Ritalin®; MPH) está reconocido desde hace tiempo, pero la aparición de análogos del MPH en forma de «productos químicos de investigación» sólo ha surgido en años más recientes. El 4-Fluorometilfenidato (4F-MPH) es uno de estos ejemplos recientes. Este estudio presenta la identificación y caracterización analítica de dos productos de 4F-MPH en polvo que se obtuvieron de un vendedor en línea en 2015. Curiosamente, los productos parecían proceder de dos lotes distintos, ya que uno de ellos consistía en isómeros de (±)-Treo-4F-MPH, mientras que la segunda muestra consistía en una mezcla de (±)-Treo y (±)-Eritro 4F-MPH. Los estudios sobre el transportador de monoaminas utilizando sinaptosomas de cerebro de rata revelaron que la actividad biológica de la mezcla de 4F-MPH residía en los isómeros (±)-treo y no en los (±)-eritros, basándose en las mayores potencias determinadas para el bloqueo de la captación de dopamina (IC 4F-MPH = 66 nM vs. IC (±)-Treo = 61 nM vs. IC (±)-erythro = 8.528 nM) y la captación de norepinefrina (IC 4F-MPH = 45 nM vs. (±)-Treo = 31 nM vs. IC (±)-erythro = 3.779 nM). En comparación, el MPH fue tres veces menos potente que el (±)-treo-4F-MPH en el transportador de dopamina (IC = 131 nM) y unas 2,5 veces menos potente en el transportador de norepinefrina (IC = 83 nM). Ambas sustancias fueron selectivas para las catecolaminas, con valores de CI de 8.805 nM y >10.000 nM para la (±)-treo-4F-MPH y la MPH en el transportador de serotonina. Estos resultados sugieren que las propiedades psicoestimulantes de (±)-treo-4F-MPH podrían ser más potentes en humanos que el MPH. Copyright © 2017 John Wiley & Sons, Ltd.