La metástasis del cáncer es la principal causa de morbilidad y mortalidad por cáncer, y representa alrededor del 90% de las muertes por cáncer. Aunque la tasa de supervivencia del cáncer ha mejorado significativamente a lo largo de los años, la mejora se debe principalmente al diagnóstico precoz y a la inhibición del crecimiento del cáncer. Los avances en el tratamiento de las metástasis del cáncer han sido limitados debido a diversos factores. Los tratamientos actuales para la metástasis del cáncer son principalmente la quimioterapia y la radioterapia, aunque los fármacos anticancerígenos de nueva generación (predominantemente anticuerpos neutralizantes de los factores de crecimiento e inhibidores de quinasas de moléculas pequeñas) tienen efectos sobre la metástasis del cáncer además de sus efectos sobre el crecimiento del cáncer. La metástasis del cáncer comienza con el desprendimiento de las células metastásicas del tumor primario, el viaje de las células a diferentes sitios a través de los vasos sanguíneos/linfáticos, el asentamiento y el crecimiento de las células en un sitio distal. Durante el proceso, las células metastásicas pasan por el desprendimiento, la migración, la invasión y la adhesión. Estos cuatro pasos esenciales de la metástasis están interrelacionados y se ven afectados por eventos y parámetros multibioquímicos. Además, se sabe que el microambiente tumoral (como la estructura de la matriz extracelular, los factores de crecimiento, las quimiocinas y las metaloproteinasas de la matriz) desempeña un papel importante en la metástasis del cáncer. Los eventos y parámetros bioquímicos que intervienen en el proceso metastásico y el microambiente tumoral han sido objeto de estudio o pueden ser objetivos potenciales para la prevención e inhibición de la metástasis. Esta revisión proporciona una visión general de estos pasos esenciales de la metástasis, los factores bioquímicos relacionados y las dianas para la intervención.