Tartrato de butorfanol
Stadol, Stadol NS
Clasificación farmacológica: agonista-antagonista de los narcóticos; agonista parcial de los opiáceos
Clasificación terapéutica: analgésico, coadyuvante de la anestesia
Categoría de riesgo de embarazo C
Ficha de sustancias controladas: IV
Indicaciones y dosis 
Dolor moderado a intenso. Adultos: 1 a 4 mg I.M. q 3 a 4 horas, p.r.n. O, 0,5 a 2 mg I.V. q 3 a 4 horas, p.r.n., o durante todo el día. O bien, administrar 1 mg por spray nasal (1 spray en una fosa nasal). Repetir si el alivio del dolor es inadecuado después de 60 a 90 minutos. Repetir cada 3 ó 4 horas, p.r.n. En caso de dolor intenso, una dosis inicial de 2 mg por pulverización nasal en pacientes que puedan permanecer tumbados (una pulverización en cada fosa nasal). Repetir como máximo cada 3 ó 4 horas, p.r.n.
Ancianos: la mitad de la dosis parenteral habitual cada 6 a 8 horas. Basar las dosis posteriores en la respuesta del paciente. O bien, 1 mg de spray nasal (1 spray en cada fosa nasal) y repetir en 90 a 120 minutos, p.r.n. Dolor durante el parto. Adultos: 1 a 2 mg I.M. o I.V. q 4 horas pero no menos de 4 horas antes de que se espere el parto. Anestesia preoperatoria. Adultos: 2 mg I.M. 60 a 90 minutos antes de la cirugía o 2 mg I.V. poco antes de la inducción.
≡ Ajuste de la dosis. Los pacientes con insuficiencia hepática o renal deben recibir la dosis habitual para adultos por vía parenteral a intervalos de 6 a 8 horas, p.r.n.
Farmacodinámica
Acción analgésica: Se desconocen los mecanismos exactos de acción. Se cree que el fármaco antagoniza competitivamente algunos receptores opiáceos y agoniza otros, aliviando así el dolor moderado a severo. Al igual que los agonistas narcóticos, provoca depresión respiratoria, sedación y miosis.
Pharmacokinetics
Absorption: Se absorbe bien tras la administración por vía intravenosa.
Distribución: Atraviesa rápidamente la barrera placentaria y los niveles séricos neonatales son de 0,4 a 1,4 veces los niveles maternos.
Metabolismo: Se metaboliza ampliamente en el hígado, principalmente por hidroxilación, a metabolitos inactivos.
Excreción: Se excreta en forma inactiva, principalmente por los riñones. Alrededor del 11% al 14% de una dosis parenteral se excreta en las heces.
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Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en pacientes que reciben dosis repetidas de estupefacientes o con adicción a los mismos; puede precipitar el síndrome de abstinencia. También está contraindicado en pacientes hipersensibles al fármaco o al conservante cloruro de bencetonio.
Utilizar con precaución en pacientes emocionalmente inestables y en aquellos con antecedentes de abuso de drogas, lesiones en la cabeza, aumento de la presión intracraneal, IM agudo, disfunción ventricular, insuficiencia coronaria, enfermedad o depresión respiratoria y disfunción renal o hepática.
Interacciones
Fármacos. Anestésicos barbitúricos como el tiopental: Causan efectos aditivos depresores del SNC y respiratorios y posiblemente apnea. Vigilar estrechamente al paciente.
Cimetidina: Puede potenciar la toxicidad del butorfanol, causando desorientación, depresión respiratoria, apnea y convulsiones. Utilizar con precaución y estar preparado para administrar un antagonista narcótico si se produce toxicidad.
Depresores del SNC (antihistamínicos, barbitúricos, benzodiazepinas, relajantes musculares, analgésicos narcóticos, fenotiazinas, sedantes-hipnóticos, antidepresivos tricíclicos): Potencian la depresión respiratoria y del SNC, la sedación y los efectos hipotensores. Suele ser necesario reducir la dosis de butorfanol.
Digitoxina, fenitoína, rifampicina: Causan acumulación de fármacos y potencian los efectos. Reducir la dosis de butorfanol.
Anestésicos generales: Causan depresión CV grave. Evitar su uso conjunto.
Antagonistas de los narcóticos: El paciente que se vuelve físicamente dependiente de los opioides puede experimentar un síndrome de abstinencia agudo. Utilizar con precaución y vigilar estrechamente al paciente.
Pancuronio: Puede aumentar los cambios conjuntivales. Vigilar al paciente.
Estilo de vida de las drogas. Consumo de alcohol: Puede potenciar la depresión respiratoria y del SNC, la sedación y los efectos hipotensores del fármaco. Desaconsejar el consumo de alcohol.
Reacciones adversas
Sistema nervioso: confusión, nerviosismo, letargo, cefalea, somnolencia, mareo, insomnio, ansiedad, parestesia, euforia, alucinaciones, aumento de la presión intracraneal.
CV: palpitaciones, rubor, vasodilatación, hipotensión.
Entorno: visión borrosa, congestión nasal (con spray nasal), acúfenos.
GI: perversión del gusto, náuseas, vómitos, estreñimiento, anorexia.
Respiratorio: depresión respiratoria.
Piel: erupción, urticaria, diaforesis excesiva.
Otros: ardor, sensación de calor.
Efectos en los resultados de las pruebas de laboratorio
No se ha notificado ninguno.
Sobredosis y tratamiento
No se dispone de información.
Consideraciones especiales
El paciente que utilice la forma nasal para el dolor intenso puede empezar con 2 mg (1 pulverización en cada fosa nasal) siempre que permanezca recostado. La dosis no se repite hasta pasadas 3 ó 4 horas.
Vigilar al paciente para evitar la depresión respiratoria.
Se han notificado síntomas leves de abstinencia con el uso prolongado de la forma inyectable.
El medicamento tiene el potencial de ser abusado. Supervisar estrechamente a los pacientes emocionalmente inestables y a los que tienen antecedentes de abuso de drogas cuando sea necesario un tratamiento a largo plazo.
Pacientes embarazadas
No se ha establecido el uso seguro durante el embarazo (excepto durante el parto).
Pacientes en periodo de lactancia
No se recomienda el uso del medicamento en mujeres en periodo de lactancia.
Pacientes pediátricos
No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños menores de 18 años.
Pacientes geriátricos
Por lo general, se indican dosis más bajas para los pacientes de edad avanzada porque pueden ser más sensibles a los efectos terapéuticos y adversos del medicamento. La vida media plasmática se incrementa en un 25% en pacientes mayores de 65 años.
Educación del paciente
Enseñar al paciente cómo utilizar el spray nasal. El paciente debe utilizar 1 pulverización en una fosa nasal a menos que se le indique lo contrario.
Las reacciones pueden ser comunes, poco comunes, potencialmente mortales o COMÚNES Y PONEN EN PELIGRO LA VIDA.
◆ Sólo en Canadá
◇ Uso clínico no etiquetado