Antecedentes: La introducción y creciente popularidad de los barbitúricos durante las dos primeras décadas del siglo XX se asoció a un nuevo problema toxicológico de riesgo vital: la sobredosis de barbitúricos.
Métodos: En este trabajo se revisan las cuatro fases principales del uso de analépticos. A medida que crecía el interés por los principios del antagonismo fisiológico entre estimulantes y depresores, los agentes analépticos se utilizaron cada vez más para tratar la obtusión y la depresión respiratoria de la sobredosis de barbitúricos. Al principio, se utilizaron estimulantes naturales como el alcanfor, la estricnina, la picrotoxina y la cafeína en intentos desesperados por despertar a los pacientes. Durante la década de 1930, y continuando en algunos centros hasta la década de 1960, un número creciente de agentes analépticos sintéticos como la niquetamida, el pentilentetrazol, la bemegrida, la anfetamina y el metilfenidato fueron recomendados con entusiasmo como antídotos contra los barbitúricos, a menudo en dosis muy altas. Por desgracia, la utilización de cantidades generosas de múltiples convulsionantes no estuvo exenta de complicaciones. Utilizando esta estrategia analéptica, la tasa de mortalidad tras una sobredosis de barbitúricos de moderada a grave llegó a ser del 45%. A partir de mediados de la década de 1940, un grupo de médicos escandinavos fue pionero en un enfoque revolucionario de la sobredosis de sedantes e hipnóticos que rechazaba el uso de analépticos y se basaba en la ventilación respiratoria y los cuidados de apoyo.
Conclusiones: Aunque la mortalidad por sobredosis de barbitúricos disminuyó a menos del 1% utilizando esta estrategia, pasarían otros 20 años antes de que esta técnica se adaptara universalmente. Aunque en la actualidad se han abandonado las terapias analépticas para el tratamiento de la sobredosis de medicamentos, uno de estos analépticos, el metilfenidato, goza actualmente de un amplio uso en el tratamiento del trastorno por déficit de atención e hiperactividad.