Identification
Nimi Azilsartan medoxomil Accession Number DB08822 Kuvaus
Azilsartan medoxomil on angiotensiini II -reseptorin antagonisti, joka on tarkoitettu lievän tai keskivaikean essentiaalisen hypertension hoitoon. Azilsartaanimedoksomiili on Takedan ”Edarbi” -nimellä markkinoima atsilsartaanin aihiolääke. Azilsartaanimedoksomiilin on toistaiseksi osoitettu olevan parempi kuin olmesartaanin ja valsartaanin verenpaineen alentamisessa.
Tyyppi Pienet molekyyliryhmät Hyväksytty, Tutkittu rakenne
3D
Lataa
Samankaltaiset rakenteet
Rakenne. Azilsartan medoxomil (DB08822)
×
Sulje
Paino Keskim: 568.5336
Monoisotooppinen: 568.159413764 Kemiallinen kaava C30H24N4O8 Synonyymit
- Azilsartaani
- Azilsartaanikamedoksomiili
- Azilsartaanimedoksomiili
- Azilsartan medoxomil
- Azilsartan medoxomilo
- Azilsartanum medoxomilum
Ulkoiset tunnukset
Farmakologia
Nopeuta lääkekeksintötutkimustasi alan ainoalla täysin yhdistetyllä ADMET-tietokannalla, ihanteellinen seuraaviin tarkoituksiin:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery
Biihdytä lääkeainetutkimustasi täysin yhdistetyllä ADMET-tietoaineistolla
Indikaatio
Ylivertaisen verenpainetaudin hoito (yksinään tai liitännäislääkkeenä).
Liitännäissairaudet
- korkea verenpaine (hypertensio)
Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset
Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset
Kaupallisten aineistojemme avulla saat käyttöösi tärkeää tietoa vaarallisista riskeistä, vasta-aiheista ja haittavaikutuksista.
Lue lisää
Blackbox-varoituksemme kattavat riskit, vasta-aiheet ja haittavaikutukset
Farmakodynamiikka
Azilsartaanimedoksomiili vähentää angiotensiini II:n puristusvaikutusta. Vastauksena angiotensiini I, angiotensiini II ja reniini lisääntyvät, kun taas aldosteroni vähenee.
Vaikutusmekanismi
Azilsartaanimedoksomiili salpaa angiotensiini II:n tyypin 1 reseptoria estäen angiotensiini II:n sitoutumisen ja verisuonten supistumisen. Atsilsartaanin kyky pysyä tiukasti sitoutuneena AT1-reseptoreihin hyvin pitkiä aikoja lääkkeen huuhtoutumisen jälkeen kuuluu sen epätavallisimpiin ominaisuuksiin.
| Kohde |
Vaikutukset |
Organismi |
| ATyyp.1 angiotensiini II -reseptori |
antagonisti
|
ihminen |
Imeytyminen
Atsilsartaanimedoksomiili hydrolysoituu aktiiviseksi metaboliitiksi atsilsartaaniksi ruoansulatuskanavassa. Ruoan läsnäolo ei vaikuta atsilsartaanimedoksomiilin oraaliseen imeytymiseen, ja atsilsartaanin biologinen hyötyosuus on 60 %. Maksimipitoisuudet plasmassa saavutetaan 1,5-3 tunnissa.
Jakaantumistilavuus
Atsilsartaanimedoksomiilin Vd on 16 l.
Proteiineihin sitoutuminen
Atsilsartaanimedoksomiili sitoutuu 99 %:sti plasman proteiineihin.
Metabolia
Atsilsartaani metaboloituu CYP2C9:ssä. CYP2C9 suorittaa atsilsartaanin dekarboksylaation M-I:ksi ja atsilsartaanin O-dealkylaation M-II:ksi. Sekä M-I:llä että M-II:llä ei ole farmakologista aktiivisuutta.
Eliminaatioreitti
Renaalinen puhdistuma on 2,3 l/minuutti.
Puoliintumisaika
Puoliintumisaika on 11 tuntia, ja vakaan tilan pitoisuuksien saavuttaminen kestää noin 5 vuorokautta.
Puhdistuma
Eliminoituminen ulosteen kautta on 55 %, erittyminen virtsaan 42 % ja muuttumattoman lääkeaineen osuus 15 %.
Haittavaikutukset
Vähennä hoitovirheitä
ja paranna hoitotuloksia kattavien & jäsenneltyjen tietojen avulla lääkkeiden haittavaikutuksista.
Learn more
Vähennä hoitovirheitä ¶nna hoitotuloksia lääkkeiden haittavaikutuksia koskevilla tiedoillamme
Toksisuus
Hypotensio ja ripuli ovat yleisimpiä.
Vaikuttavat organismit
- Ihmiset ja muut nisäkkäät
Vaikutusreitit Ei saatavilla Farmakogeneettiset vaikutukset/ADR:t Ei saatavilla
Vuorovaikutukset
Lääkeaineiden yhteisvaikutukset
Tietoja ei pidä tulkita ilman terveydenhuollon ammattilaisen apua. Jos uskot, että sinulla on yhteisvaikutuksia, ota välittömästi yhteyttä terveydenhuollon tarjoajaan. Yhteisvaikutusten puuttuminen ei välttämättä tarkoita, ettei yhteisvaikutuksia ole.
- Hyväksytty
- Vet-hyväksytty
- Lääketieteellinen
- Lääkkeet
- Liittyvät
- Viitattu
- Tutkimukset
- Kokeellinen
- Kaikki huumausaineet
| Lääke |
Vuorovaikutus |
Lääkeaines
|
Lääkeaines-drug
interactions in your software
|
| Acebutolol |
Hyperkalemian riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun asebutololia yhdistetään atsilsartaanimedoksomiiliin. |
| Atseklofenaakki |
Munuaisten vajaatoiminnan, hyperkalemian ja verenpainetaudin riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun atsilsartaanimedoksomiili yhdistetään aseklofenaakin kanssa. |
| Atsemetasiini |
Munuaisten vajaatoiminnan, hyperkalemian ja verenpainetaudin riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun atsilsartaanimedoksomiili yhdistetään asemetasiinin kanssa. |
| Asetyylisalisyylihappo |
Munuaisten vajaatoiminnan, hyperkalemian ja verenpainetaudin riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun Azilsartan medoxomil yhdistetään asetyylisalisyylihapon kanssa. |
| Alklofenaakki |
Munuaisten vajaatoiminnan, hyperkalemian ja verenpainetaudin riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun atsilsartaanimedoksomiili yhdistetään alklofenaakin kanssa. |
| Aldesleukiini |
Haittavaikutusten riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun aldesleukiini yhdistetään atsilsartaanimedoksomiiliin. |
| Aliskireeni |
Hyperkalemian riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun aliskireeni yhdistetään atsilsartaanimedoksomiiliin. |
| Alogliptiini |
Angiödeeman riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun Alogliptiini yhdistetään Azilsartan medoxomiliin. |
| Alteplaasi |
Angiödeeman riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun Alteplaasi yhdistetään Azilsartan medoxomiliin. |
| Ambrisentaani |
Atsilsartaanimedoksomiili saattaa lisätä ambrisentaanin verenpainetta alentavaa vaikutusta. |
Potilaiden hoitotulosten parantaminen
Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.
Lisätietoja
Ruokien yhteisvaikutukset
- Vastaanota ruoan kanssa tai ilman ruokaa. Ruoka ei vaikuta imeytymiseen.
Tuotteet
Kattavat & strukturoidut lääkevalmistetiedot
Hakemusnumeroista tuotekoodeihin, yhdistä eri tunnisteet kaupallisten tietokantojemme avulla.
Opi lisää
Liitä eri tunnisteet helposti takaisin tietokokonaisuuksiimme
Tuotemerkin nimi Reseptivalmisteet
| Nimi |
Arkkiannos |
Vahvuus |
Reitti |
Labeller |
Markkinoinnin alku |
Markkinoinnin loppu |
Regio |
Image |
| Edarbi |
Tabletti |
80 mg |
Oraalinen |
Takeda Pharma A/S |
2020…12-16 |
Ei sovelleta |
EU |
|
| Edarbi |
Tabletti |
40 mg |
Suullinen |
Takeda Pharma A/S |
20-12-16 |
Ei sovelleta |
EU |
|
| Edarbi |
Tabletti |
20 mg |
Oraalinen |
Takeda Pharma A/S |
2020-12-16 |
Ei sovelleta |
EU |
|
| Edarbi |
Tabletti |
20 mg |
Oraalinen |
Takeda Pharma A/S |
2020-12-16 |
Ei sovelleta |
EU |
|
| Edarbi |
Tabletti |
40 mg |
Suullinen |
Takeda Pharma A/S |
2020-12-16 |
Ei sovelleta |
EU |
|
| Edarbi |
Tabletti |
80 mg/1 |
Oraalinen |
Takeda |
2011-02-25 |
2018-02-01 |
Yhdysvallat |
|
| Edarbi |
Tabletti |
40 mg |
Oraalinen |
Takeda Pharma A/S |
2020-12-16 |
Ei sovelleta |
EU |
|
| Edarbi |
Tabletti |
20 mg |
Oraalinen |
Takeda Pharma A/S |
2020-12-16 |
Ei sovelleta |
EU |
|
| Edarbi |
Tabletti |
80 mg |
Oraalinen |
Takeda Pharma A/S |
2020-12-16 |
Ei sovelleta |
EU |
|
| Edarbi |
Tabletti |
40 mg |
Oraalinen |
Takeda Pharma A/S |
2020-12-16 |
Ei sovelleta |
EU |
|
Sekoitevalmisteet
| Nimi |
Ainesosat |
Adosointi |
Tuoteseloste |
Tuotereitti |
Valmisteen nimi |
.
Myynnin aloitus |
Myynnin lopetus |
Regio |
Kuva |
| EDARBI CLD® |
Azilsartaanimedoksomiili (40 mg) + klortalidoni (25 mg) |
Tabletti, päällystetty |
suun kautta |
|
2014-04-10 |
Ei sovelleta |
Kolumbia |
|
| EDARBI CLD® 40MG/12.5MG |
Azilsartaanimedoksomiili (40 mg) + klortalidoni (12.5 mg) |
Tabletti, päällystetty |
Oraalinen |
|
2014-04-04-22 |
Ei sovelleta |
Kolumbia |
|
| Edarbyclor |
Azilsartaanimedoksomiili (40 mg/1) + klorthalidoni (12.5 mg/1) |
Tabletti |
Oraalinen |
Arbor Pharmaceuticals |
2013-02-…01 |
Ei sovelleta |
USA |
|
| Edarbyclor |
Azilsartan medoxomil (40 mg/1) + Chlorthalidone (25 mg/1) |
Tabletti |
Oraalinen |
Takeda |
2011-12-23 |
2018-05-01 |
Yhdysvallat |
|
| Edarbyclor |
Azilsartan medoxomil (40 mg) + Chlorthalidone (25 mg) |
Tablet |
Oraalinen |
Valeant Canada Lp Valeant Canada S.E.C. |
2013-03-21 |
Ei sovelleta |
Kanada |
|
| Edarbyclor |
Azilsartan medoxomil (80 mg/1) + Chlorthalidone (12.5 mg/1) |
Tabletti |
Oraalinen |
Takeda Pharmaceuticals America, Inc. |
2011-12-23 |
2011-12-14 |
Yhdysvallat |
|
| Edarbyclor |
Azilsartaanimedoksomiili (40 mg/1) + klortalidoni (12.5 mg/1) |
Tabletti |
Oraalinen |
Takeda |
2011-12-23 |
2018-05…01 |
Yhdysvallat |
|
| Edarbyclor |
Azilsartaanimedoksomiili (40 mg) + klortalidoni (12.5 mg) |
Tabletti |
Oraalinen |
Valeant Canada Lp Valeant Canada S.E.C. |
2013-03-21 |
Ei sovelleta |
Kanada |
|
| Edarbyclor |
Azilsartaani medoksomiili (40 mg/1) + klortalidoni (25 mg/1) |
Tabletti |
Oraalinen |
Arbor Pharmaceuticals |
2013-02-01 |
Ei sovelleta |
US |
|
| Edarbyclor |
Azilsartan medoxomil (20 mg/1) + Chlorthalidone (12.5 mg/1) |
Tabletti |
Oraalinen |
Takeda Pharmaceuticals America, Inc. |
2011-12-23 |
2011-12-14 |
Yhdysvallat |
|
Kategoriat
ATC-koodit C09CA09 – Atsilsartaanimedoksomiili
- C09CA – Angiotensiini II -reseptorin salpaajat (ARB), tavallinen
- C09C – ANGIOTENSIINI II-RESEPTORIN SULKIJAT (ARB:t), PLAIN
- C09 – AINEET, JOTKA VAIKUTTAVAT RENIN-ANGIOTENSINIJÄRJESTELMÄSSÄ
- C – KARDIOVASKULAARINEN JÄRJESTELMÄ
C09DA09 – Atsilsartaanimedoksomiili ja diureetit
- C09DA – Angiotensiini II -reseptorin salpaajat (ARB:t) ja diureetit
- C09D – ANGIOTENSIINI II -RESEPTORIN SULKIJAT (ARB), YHDISTELMÄT
- C09 – RENIINI-ANGIOTENSIINIJÄRJESTELMÄÄN VAIKUTTAVAT AINEET
- C – KARDIOVASKULAARINEN JÄRJESTELMÄ
Lääkekategoriat Kemiallinen taksonomiaProvided by Classyfire Kuvaus Tämä yhdiste kuuluu orgaanisten yhdisteiden luokkaan, joka tunnetaan nimellä bifenyylit ja johdannaiset. Nämä ovat orgaanisia yhdisteitä, jotka sisältävät C-C-sidoksella toisiinsa liitettyjä bentseenirenkaita. Kuningaskunta Orgaaniset yhdisteet Yläluokka Bentseenoidit Luokka Bentseeni ja substituoidut johdannaiset Alaluokka Bifenyylit ja johdannaiset Suora vanhempi Bifenyylit ja johdannaiset Vaihtoehtoiset vanhemmat Fenyylioksadiatsolit / Bentsimidatsolit / Alkyyliaryylieetterit / N-N-substituoidut imidatsolit / Hiilihappodiesterit / Vinyyliamidit / Heteroaromaattiset yhdisteet / Karboksyylihappoesterit / Oksasykliset yhdisteet / Monokarboksyylihapot ja niiden johdannaiset / Asasykliset yhdisteet / Orgaaniset nikotiiniyhdisteet / Orgaaniset typpiyhdisteet / Orgaaniset oksidit / Hiilivetyhiilivetyjohdannaiset Näytetään vielä 5 muuta Substituentteja 1,2,4-oksadiatsoli / Alkyyliaryylieetteri / Aromaattinen heteropolysyklinen yhdiste / Atsasykli / Atsoli / Bentsimidatsoli / Bifenyyli / Hiilihappodiesteri / Karboksyylihappojohdannainen / Karboksyylihappoesteri / Eetteri / Eetteri / Heteroaromaattinen yhdiste / Hiilivetyhiilivetyjohdannainen / Imidatsoli / Monokarboksyylihappo tai johdannaiset / N-korvattu imidatsoli / Orgaaninen typpiyhdiste / Orgaaninen oksidi / Orgaaninen happiyhdiste / Orgaaninen heterosyklinen yhdiste / Orgaaninen typpiyhdiste / Orgaaninen happiyhdiste / Orgaaninen nikotiiniyhdiste / Oksasykli / Oksadiatsoli / Fenyyli-1,2,4-oksadiatsoli / Vinyylioksadiatsoliamidi Näytä 17 muuta Molekyylikehys Aromaattiset heteropolysykliset yhdisteet Ulkoiset kuvaajat aromaattinen eetteri, karboksyyliesteri, dioksolaani, syklinen karbonaattiesteri, bentsimidatsolit, 1,2,4-oksadiatsoli (CHEBI:68845)
Kemialliset tunnisteet
UNII LL0G25K7I2 CAS-numero 863031-21-4 InChI-avain QJFSABGVXDWMIW-UHFFFAOOYSA-N InChI
InChI=1S/C30H24N4O8 / C1-3-38-28-31-23-10-6-9-22(27(35)39-16-24-17(2)40-30(37)41-24)25(23)34(28)15-18-11-13-19(14-12-18)20-7-4-5-8-21(20)26-32-29(36)42-33-26/h4-14H,3,15-16H2,1-2H3,(H,32,33,36)
IUPAC-nimi
(5-metyyli-2-okso-2H-1,3-dioksoli-4-yyli)metyyli-2-etoksi-1-({4-fenyyli}metyyli)-1H-1,3-bentsodiatsoli-7-karboksylaatti
SMILES
CCOC1=NC2=C(N1CC1=CC=CC=C(C=C1)C1=CC=CC=CC=C1C1=NOC(=O)N1)C(=CC=C2)C(=O)C(=O)OCC1=C(C)OC(=O)O1
Synteesi Viitattu
Kohara Y, Kubo K, Imamiya E, Wada T, Inada Y, Naka T: Happamia heterosyklejä sisältävien bentsimidatsolijohdannaisten synteesi ja angiotensiini II -reseptorin antagonistinen aktiivisuus uusina tetratsolibioisosteereina. J Med Chem. 1996 Dec 20;39(26):5228-35.
Yleiset viitteet
- Jones JD, Jackson SH, Agboton C, Martin TS: Azilsartan Medoxomil (Edarbi): Kahdeksas angiotensiini II -reseptorin salpaaja. P T. 2011 Oct;36(10):634-40.
- Lanier G, Sankholkar K, Aronow WS: Azilsartaani, aliskireeni ja reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän antagonisteja hyödyntävät verenpainelääkkeiden yhdistelmät. Am J Ther. 2014 Sep-Oct;21(5):419-35. doi: 10.1097/MJT.0b013e31824a0ed7.
- Kurtz TW, Kajiya T: Atsilsartaanin erilainen farmakologia ja hyöty/riski verrattuna muihin sartaaneihin. Vasc Health Risk Manag. 2012;8:133-43. doi: 10.2147/VHRM.S22595. Epub 2012 Feb 28.
Ulkoiset linkit KEGG Drug D08865 PubChem Compound 11238823 PubChem Substance 175427104 ChemSpider 9413866 RxNav 1294597 ChEBI 68845 ChEMBL CHEMBL2028661 ZINC ZINC000014210642 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Lääkesivu Wikipedia Azilsartan AHFS-koodit
- 24:32.08 – Angiotensiini Ii -reseptoriantagonistit
FDA:n etiketti
Lataa (381 KB)
Käyttöturvallisuustiedote
Lataa (34.9 KB)
Kliiniset tutkimukset
Kliiniset tutkimukset
| Vaihe |
Tila |
Tarkoitus |
Edellytykset |
Luku |
| 4 |
Viimeistelty |
Hoito |
Välttämätön hypertensio Komplisoitunut tyypin 2 diabetes mellitus |
1 |
| 4 |
Toteutunut |
Hoito |
korkea Verenpaine (Hypertensio) |
1 |
| 4 |
Toteutunut |
Hoito |
Hypertensio,Essentiaalinen / tyypin 2 diabetes mellitus |
1 |
| 4 |
Hoito lopetettu |
Hoito |
Essentiaalinen hypertensio, johon liittyy stabiili angina pectoris ja dyslipidemia |
1 |
| 3 |
Toteutunut |
Hoito |
Korkea verenpaine (Hypertensio) |
13 |
| 3 |
Toteutunut |
Hoito |
Hypertensio,Essentiaalinen |
6 |
| 3 |
Toteutunut |
Hoito |
Pediatrinen hypertensio |
2 |
| 3 |
Viimeistelty |
Hoito |
Turvallisuus |
1 |
| 3 |
Ei vielä… Rekrytointi |
Hoito |
korkea verenpaine (hypertensio) |
1 |
| 3 |
Päättynyt |
Hoito |
Diabetes / Korkea verenpaine (Hypertensio) |
1 |
Farmakotitalous
Valmistajat
Ei saatavilla
Pakkausvalmistajat
Ei saatavilla
Annostusmuodot
| Muoto |
Reitti |
Vahvuus |
| Tabletti |
Oraalinen |
20 mg |
| Tabletti |
Oraalinen |
40 mg/1 |
| Tabletti |
Oraalinen |
40 mg |
| Tabletti |
Oraalinen |
80 mg/1 |
| Tabletti |
Oraalinen |
80 mg |
| Tabletti |
Oraalinen |
|
| Tabletti, päällystetty |
Oral |
|
| Tabletti |
Oral |
|
| Tabletti, kalvopäällysteinen |
|
|
Hinnat Ei saatavilla Patentit
| Patenttinumero |
Pediatric Laajennus |
Hyväksytty |
Loppuu (arvioitu) |
Regio |
| US9169238 |
Ei |
2015-10-27 |
2030-02-25 |
Yhdysvallat |
| Yhdysvallat7572920 |
Ei |
2009-08-11 |
2025-01-07 |
Yhdysvallat |
| Yhdysvallat9066936 |
Ei |
2015-06-30 |
2028-03-22 |
US |
| US9387249 |
Ei |
2016-07-12 |
2031-07-01 |
Yhdysvallat |
Ominaisuudet
Valtio Kiinteä Kokeelliset ominaisuudet
| Ominaisuus |
Arvo |
Lähde |
| sulamispiste (°C) |
212-214 |
Ei saatavilla |
| vesiliukoisuus |
käytännöllisesti katsoen liukenematon |
Ei saatavilla |
| pKa |
6.1 |
Ei saatavilla |
Ennustetut ominaisuudet
| Ominaisuus |
Arvo |
Lähde |
| Vesiliukoisuus |
0.00703 mg/ml |
ALOGPS |
| logP |
4.94 |
ALOGPS |
| logP |
6.03 |
ChemAxon |
| logS |
-4.9 |
ALOGPS |
| pKa (vahvin hapan) |
9.21 |
ChemAxon |
| pKa (vahvin emäksinen) |
1.75 |
ChemAxon |
| Fysiologinen varaus |
0 |
ChemAxon |
| Hydrogeenin akseptorien määrä |
.
7 |
ChemAxon |
| Hydrogen Donor Count |
1 |
ChemAxon |
| Polarin pinta-ala |
139.57 Å2 |
ChemAxon |
| Käännettävien sidosten määrä |
10 |
ChemAxon |
| Murtolujuus |
149.52 m3-mol-1 |
ChemAxon |
| Polarisaatio |
57.73 Å3 |
ChemAxon |
| Renkaiden lukumäärä |
6 |
ChemAxon |
| Biosaatavuus |
0 |
ChemAxon |
| Säännöt. Five |
No |
ChemAxon |
| Ghose Filter |
No |
ChemAxon |
| Veberin sääntö |
Ei |
ChemAxon |
| MDDR-like Rule |
Yes |
ChemAxon |
Predicted ADMET Features
| Property |
arvo |
todennäköisyys |
| ihmisen suoliston imeytyminen |
+ |
1.0 |
| Blood Brain Barrier |
+ |
0.915 |
| Caco-2 läpäisevä |
– |
0.5843 |
| P-glykoproteiinisubstraatti |
Substraatti |
0.5619 |
| P-glykoproteiinin inhibiittori I |
Ei inhibiittori |
0.5061 |
| P-glykoproteiinin inhibiittori II |
Ei inhibiittori |
0.7217 |
| Renaalinen orgaanisen kationin kuljettaja |
Ei inhibiittori |
0.8851 |
| CYP450 2C9 substraatti |
Ei-substraatti |
0.834 |
| CYP450 2D6 substraatti |
Ei-substraatti |
0.8338 |
| CYP450 3A4 substraatti |
Substraatti |
0.5128 |
| CYP450 1A2 substraatti |
Ei inhibiittori |
0.7445 |
| CYP450 2C9 inhibiittori |
Inhibiittori |
0.5531 |
| CYP450 2D6 inhibiittori |
Ei inhibiittori |
0.8779 |
| CYP450 2C19 inhibiittori |
Inhibiittori |
0.5915 |
| CYP450 3A4 inhibiittori |
Inhibiittori |
0.8507 |
| CYP450-inhibiittoripromiscuity |
High CYP Inhibitory Promiscuity |
0.594 |
| Ames-testi |
Ei AMES-toksinen |
0.5227 |
| Syöpää aiheuttava |
Ei karsinogeeninen |
Ei syöpää aiheuttava |
0.7059 |
| Biologinen hajoavuus |
Ei ole valmiiksi biologisesti hajoava |
0.9962 |
| Kiinnittynyt myrkyllisyys |
2.5320 LD50, mol/kg |
Ei sovellu |
| hERG-inhibitio (ennuste I) |
heikko inhibiittori |
0.8853 |
| hERG-inhibiittori (predictor II) |
Ei inhibiittori |
0.6952 |
ADMET-tiedot ennustetaan admetSAR:lla, joka on maksuton työkalu kemiallisten ADMET-ominaisuuksien arviointiin. (23092397)
Spektri
Mass Spec (NIST) Not Available Spectra
| Spectrum |
Spectrum Type |
Splash Key |
| Ennustettu MS/MS-spektri – 10V, Positiivinen (kommentoitu) |
Ennustettu LC-MS/MS |
Ei saatavilla |
| Ennustettu MS/MS-spektri – 20V, Positiivinen (kommentoitu) |
Ennustettu LC-MS/MS |
Ei saatavilla |
| Ennustettu MS/MS-spektri – 40V, Positiivinen (kommentoitu) |
Ennustettu LC-MS/MS |
Ei saatavilla |
| Ennustettu MS/MS-spektri – 10V, Negatiivinen (kommentoitu) |
Ennustettu LC-MS/MS |
Ei saatavilla |
| Ennustettu MS/MS-spektri – 20V, Negatiivinen (kommentoitu) |
Ennustettu LC-MS/MS |
Ei saatavilla |
| Ennustettu MS/MS-spektri – 40V, Negatiivinen (kommentoitu) |
Predicted LC-MS-MS/MS |
Ei saatavilla |
Kohteet
Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologia toiminta
Kyllä
Vaikutukset
Antagonisti
Yleinen tehtävä Proteiinin heterodimerisaatioaktiivisuus Erityinen tehtävä Angiotensiini II:n reseptori. Välittää vaikutustaan assosioitumalla G-proteiineihin, jotka aktivoivat fosfatidylinositoli-kalsium-kakkoslähetysjärjestelmän. Geenin nimi AGTR1 Uniprot ID P30556 Uniprot Name Type-1 angiotensiini II -reseptori Molekyylipaino 41060.53 Da
- Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
- Miura S, Matsuo Y, Nakayama A, Tomita S, Suematsu Y, Saku K: Uuden AT1-reseptorin salpaajan atsilsartaanin kyky estää angiotensiini II:n aiheuttama AT1-reseptorin aktivoituminen pesun jälkeen. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst. 2014 Mar;15(1):7-12. doi: 10.1177/1470320313482170. Epub 2013 Apr 5.
×
paranna potilaiden hoitotuloksia
Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkeaineiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.
Lisätietoja
Lääke luotu 21.12.2012 17:01 / Päivitetty 23.3.2021 14:29
|
