Identification
Nimi Belimumabi Accession Number DB08879 Kuvaus
Belimumabi on suonensisäinen immunosuppressiivinen lääke systeemisen lupus erythematosuksen (SLE) lisähoitoon. Tarkemmin sanottuna se on täysin ihmisen rekombinantti IgG1λ-monoklonaalinen vasta-aine, joka on tuotettu rekombinantista NS0-solulinjasta, joka on stabiilisti transfektoitu belimumabin raskaan ketjun ja kevyen ketjun geeneillä. Se on ensimmäinen biologinen hoito, joka on hyväksytty SLE:n hoitoon. Samanaikaista käyttöä elävien tai inaktivoitujen rokotteiden kanssa on vältettävä. Belimumabi hyväksyttiin FDA:lla 9. maaliskuuta 2011. Belimumabi koostuu 2 raskaasta ketjusta ja 2 lambda-alaluokan kevyestä ketjusta. Kukin raskas ketju sisältää 452 aminohappojäännöstä ja kukin kevyt ketju 214 aminohappojäännöstä. Raskaassa ketjussa on kolme posttranslationaalista modifikaatiota: konservoitunut N-sidoksinen glykosylaatio CH2-domeenissa raskaan ketjun Asn 303:n kohdalla, raskaan ketjun N-terminaalisen glutamiinijäännöksen muuttaminen pyroglutamaatiksi ja raskaan ketjun C-terminaalisen lysiinijäännöksen häviäminen.
Tyyppi Biotekniikkaryhmät Hyväksytty biologinen luokitus Proteiinipohjaiset hoidot
Monoklonaalinen vasta-aine (mAb) Proteiinin rakenne
Proteiinin kemiallinen kaava C6358H9904N1728O2010S44 Proteiinin keskimääräinen paino 147000.0 Da Sekvenssit Ei saatavilla Synonyymit Ei saatavilla
Farmakologia
Adjunct treatment for auto-vasta-ainepositiivisen aktiivisen systeemisen lupus erythematosuksen (SLE) hoitoon. Suonensisäinen injektoitava muoto on ainoa FDA:n hyväksymä hoito SLE:tä sairastaville lapsipotilaille.
Liitännäissairaudet
- Aktiivinen autovasta-ainepositiivinen systeeminen lupus erythematosus
Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset 
Farmakodynamiikka
Belimumabihoidon 52. hoitoviikkoon mennessä, voidaan havaita CD19+, CD20+, naiivien ja aktivoituneiden B-solujen, plasmasolujen, plasmasytoidisolujen ja SLE:n B-solujen osajoukon vähenemistä. Plasmasolujen ja SLE:n B-solujen osajoukon vähenemistä voidaan havaita kahdeksannella viikolla, ja nämä tasot säilyivät viikolla 52. Belimumabi vähensi myös IgG- ja anti-dsDNA-tasoja.
Vaikutusmekanismi
Belimumabi sitoutuu selektiivisesti ihmisen liukoiseen B-lymfosyyttien stimulaattoriproteiiniin (BLyS) siten, että BLyS ei pysty sitoutumaan B-lymfosyyttien reseptoreihin. BLyS:n sitoutuminen reseptoriinsa on välttämätöntä B-lymfosyyttien selviytymiselle. Näin ollen belimumabi vähentää B-soluvälitteistä immuniteettia ja autoimmuunivastetta.
| Kohde | Vaikutukset | Organismi |
|---|---|---|
| ATumor necrosis factor ligand superfamily member 13B |
neutralizer
|
Humans |
Absorption
Cmax, 10 mg/kg, SLE-potilaat = 313 µg/ml; AUC (0-∞), 10 mg/kg, SLE-potilaat = 3083.
Jakautumistilavuus
Vdss, 10 mg/kg, SLE-potilaat = 5,29 L.
Proteiiniin sitoutuminen Ei saatavilla Metabolia
Koska belimumabi on proteiini, sen odotetaan hajoavan proteolyyttisten entsyymien avulla peptideiksi ja aminohapoiksi.
Eliminaatioreitti Ei saatavilla Puoliintumisaika
Terminaalinen eliminaation puoliintumisaika, 10 mg/kg, SLE-potilaat= 19.4 vrk; Jakautumispuoliintumisaika, 10 mg/kg, SLE-potilaat = 1,75 vrk.
Puhdistuma
Systeeminen puhdistuma, 10 mg/kg, SLE-potilaat = 215 ml/vrk.
Haittavaikutukset 
Myrkyllisyys
Yleisimmin raportoidut haittavaikutukset, joita esiintyi ≥ 5 %:lla potilaista kliinisissä tutkimuksissa, olivat pahoinvointi, ripuli, pyreksia, nenänielutulehdus, keuhkoputkentulehdus, unettomuus, raajakipu, masennus, migreeni ja nielutulehdus. Yleisimmät vakavat haittavaikutukset olivat vakavia infektioita.
Vaikuttavat organismit
- Ihminen ja muut nisäkkäät
Vaikutusreitit Ei saatavilla Farmakogeneettiset vaikutukset/ HAITTAVAIKUTUKSET
Ei saatavilla
Valmisteen yhteisvaikutukset
Lääkeaineiden yhteisvaikutukset
- Hyväksytty
- Vet-hyväksytty
- Lääketieteellinen
- Liittyy
- Valvottu
- Tutkimukset
- Kokeellinen
- Kaikki lääkkeet
| Lääke | Vuorovaikutus |
|---|---|
|
Lääkeaineryhmään-drug
interactions in your software |
|
| Abatacept | Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun Abatacept yhdistetään Belimumabin kanssa. |
| Absiximab | Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi suurentua, kun absiximabia yhdistetään Belimumabiin. |
| Adalimumab | Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi suurentua, kun adalimumabia yhdistetään Belimumabiin. |
| Adenovirus tyyppi 7 elävä rokote | Infektion riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun Adenovirus tyyppi 7 elävä rokote yhdistetään Belimumabiin. |
| Aldesleukiini | Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi suurentua, kun aldesleukiini yhdistetään Belimumabiin. |
| Alefaspti | Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi suurentua, kun Alefaspti yhdistetään Belimumabiin. |
| Alemtutsumabi | Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi suurentua, kun aleptutsumabi yhdistetään belimumabiin. |
| Alirokumabi | Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi suurentua, kun belimumabi yhdistetään alirokumabiin. |
| Altretamiini | Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun Altretamiini yhdistetään Belimumabiin. |
| Amsacrine | Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun Amsacrine yhdistetään Belimumabiin. |
Lisätietoja
Elintarvikkeiden yhteisvaikutukset Ei saatavilla
Tuotteet
Tuotemerkkien reseptivalmisteet
| Nimi | Dosointi | Vahvuus | Reitti | Verkkokauppa | Myynnin aloitus | Myynnin lopetus | Alue | Kuvaus |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Benlysta | Pistos, jauhe, lyofilisoitu, liuosta varten | 120 mg/1.5mL | Intravenoosi | Human Genome Sciences, Inc. | 2011-03-10 | Ei sovelleta | US |
|
| Benlysta | Injektio, jauhe, lyofilisoitu, liuosta varten | 400 mg/5ml | Injektioneste | GlaxoSmithKline Manufacturing SpA | 2011-03-10 | 2018-03-12 | US |
|
| Benlysta | jauhe, liuosta varten | 400 mg | Intravenooseen | Glaxosmithkline Inc | 2011-08-24 | Ei sovellu | Kanada |
|
| Benlysta | Injektio, liuos | 200 mg | Subkutaaninen | Glaxo Smith Kline (Ireland) Limited | 2020-12-16 | Ei sovellu | EU |
|
| Benlysta | Injektio, liuos | 200 mg | Subkutaaninen | Glaxo Smith Kline (Ireland) Limited | 2020-12-16 | Ei sovellu | EU |
|
| Benlysta | Injektio, jauhe, lyofilisoitu, liuosta varten | 400 mg/5ml | Intravenoosiin | Human Genome Sciences, Inc. | 2011-03-10 | Ei sovelleta | US |
|
| Benlysta | Liuos | 200 mg | Subkutaaninen | Glaxosmithkline Inc | 2018-05-14 | Ei sovelleta | Kanada |
|
| Benlysta | Injektio, jauhe, liuosta varten | 400 mg | Intravenoosiin | Glaxo Smith Kline (Ireland) Limited | 2016-09-08 | Ei sovelleta | EU |
|
| Benlysta | jauhe, liuosta varten | 120 mg | Intravenooseen | Glaxosmithkline Inc | 2011-08-24 | Ei sovellu | Kanada |
|
| Benlysta | Injektio, liuos | 200 mg | Subkutaaninen | Glaxo Smith Kline (Ireland) Limited | 2020-12-16 | Ei sovelleta | EU |
Kategoriat
ATC-koodit L04AA26 -… Belimumabi
- L04AA – Selektiiviset immunosuppressantit
- L04A – IMMUNOSUPPRESSANTIT
- L04 – IMMUNOSUPPRESSANTIT
- L04 – IMMUNOSUPPRESSANTIT
- L – ANTINEOPLASTISET JA IMMUNOMODULOIVAT AINEET
Lääkeryhmät Kemiallinen taksonomiaProvided by Classyfire Kuvaus Ei saatavilla Kuningaskunta Orgaaniset yhdisteet Yläluokka Orgaaniset hapot Luokka Orgaaniset hapot Luokka Karboksyylihapot ja johdannaiset Alaluokka Aminohapot, Peptides, and Analogues Direct Parent Peptides Alternative Parents Not Available Substituents Not Available Molecular Framework Not Available External Descriptors Not Available
Chemical Identifiers
UNII 73B0K5S26A CAS-numero 356547-88-1 Yleiset viitteet Ulkoiset linkit KEGG Drug D03068 PubChem Substance 347910378 RxNav 1092437 ChEMBL CHEMBL1789843 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Belimumab AHFS-koodit
- 92:44.00 – Immunosuppressiiviset aineet
FDA-merkintä
Kliiniset tutkimukset
Kliiniset tutkimukset
| Vaihe | Tila | Tarkoitus | Ehdot | Luku |
|---|---|---|---|---|
| 4 | Aktiivinen Ei rekrytointia | Hoito | Systeeminen lupus erythematosus (SLE) | 1 |
| 4 | Viimeistelty | Hoito | Systeeminen Lupus erythematosus (SLE) | 2 |
| 4 | Ei vielä rekrytointia | Perustiede | Systeeminen lupus erythematosus (SLE) | 1 |
| 4 | Ei vielä rekrytointia | Preventio | Systeeminen lupus erythematosus (SLE) | 1 |
| 4 | Rekrytointi | Hoito | IgG4-liittyvä sairaus | 1 |
| 4 | Rekrytointi | Hoito | Lupus erythematosus / Systeeminen lupus erythematosus (SLE) | 1 |
| 4 | Tuntematon tila | Hoito | Systeeminen Lupus erythematosus (SLE) | 1 |
| 3 | Aktiivinen Ei rekrytointia | Hoito | Systeeminen Lupus erythematosus (SLE) | 1 |
| 3 | Toteutunut | Hoito | Nepriitti, Lupus | 1 |
| 3 | Viimeistelty | Hoito | Systeeminen lupus erythematosus (SLE) | 8 |
Lääketiede
Valmistajat
Pakkausvalmistajat
Annostusmuodot
| Muoto | Reitti | Vahvuus | |||
|---|---|---|---|---|---|
| Injektio, jauhe, liuosta varten | Injektioneste | 120 mg | |||
| Injektio, jauhe, liuosta varten | Injektioneste, liuosta varten | 400 mg | |||
| Injektiopulveri, jauhe, lyofilisoitu, liuosta varten | Injektioneste, liuosta varten | 120 mg/1.5mL | |||
| Injektio, jauhe, lyofilisoitu, liuosta varten | Injektioneste, liuos | 400 mg/5mL | |||
| Injektio, liuosta varten | Parenteraal; Ihonalainen | 200 MG | |||
| Injektio, liuos | Subkutaaninen | 200 mg | |||
| Injektio, liuos, konsentraatti | Injektioneste, liuos, konsentraatti | Injektioneste, injektioneste, konsentraatti | Injektioneste, liuos, konsentraattori | 120 mg | |
| , liuos, konsentraatti | Injektioneste | 400 mg | |||
| Jauhe, liuosta varten | Injektioneste | 120 mg | |||
| Jauhe, liuosta varten | Intravenoosi | 400 mg | |||
| Liuos | Subkutaani | 200 mg | |||
| Liuos | Subkutaaninen | 200 mg/1ml | |||
| Inj, liuos | Injektioneste, liuos | 120 mg | |||
| Injektio, jauhe, lyofilisoitu, liuosta varten | Injektioneste | 120 mg | |||
| Injektio | Injektioneste | Injektioneste | 400 mg | ||
| Injektio, jauhe, lyofilisoitu, liuosta varten | Intakavernoosi | 400 mg |
Hinnat Ei saatavilla Patentit
| Patenttinumero | Pediatrinen Laajennus | Hyväksytty | Loppuu (arvioitu) | Regio |
|---|---|---|---|---|
| CA2266439 | Ei | 2009-06-16 | 2016-10-25 | Kanada |
| CA2407910 | Ei | 2009-06-16 | 2021-06-15 | Kanada |
Ominaisuudet
Tila Nestemäinen Kokeelliset ominaisuudet Ei saatavilla
Kohteet
Vaikutukset
Lisätietoja
Lääke luotu 17.5.2013 18:41 / Päivitetty 04.2.2021 14:33