Identification
Nimi Bimatoprost Accession Number DB00905 Kuvaus
Bimatoprost, joka tunnetaan myös nimellä Latisse tai Lumigan, kuuluu prostaglandiinien synteettisiin rakenteellisiin analogeihin eli prostamideihin. Bimatoprostia, jota Allergan markkinoi, annetaan sekä silmäliuoksena että implanttina. Sillä on kyky vähentää silmän hypotensiota, ja se on osoittautunut tehokkaaksi esimerkiksi silmänpainetaudin ja glaukooman kaltaisissa tiloissa.13,14,15,20 Bimatoprostia käytetään myös silmäripsien hypotrikoosin eli niukan silmäripsien kasvun hoitoon.16 FDA hyväksyi sen alun perin vuonna 2001 silmänpainetaudin hoitoon, ja myöhemmin se hyväksyttiin silmäripsien hypotrikoosin hoitoon vuonna 2008, koska silmäripsien kasvusta tuli toivottu haittavaikutus tätä lääkettä käyttävillä potilailla.17
Tyyppi Pienet molekyyliryhmät Hyväksytty, Tutkittu rakenne
Samankaltaiset rakenteet
Rakenne Bimatoprost (DB00905)
×
Painokeskiarvo: 415.5656
Monoisotooppinen: 415.272258677 Kemiallinen kaava C25H37NO4 Synonyymit
- (Z)-7-((1R,2R,3R,5S)-3,5-Dihydroksi-2-((1E,3S)-3-hydroksi-5-fenyyli-1-pentenyyli)syklopentyyli)-N-etyyli-5-heptenamidi
- Bimatoprost
- Bimatoprostum
Ulkoiset tunnukset
- AGN 192024
- AGN-192024
Farmakologia
Indikaatio
Bimatoprostia käytetään kohonneen silmänsisäisen silmänpaineen alentamiseen potilailla, joilla on avoimet silmälasit…glaukooma tai silmänpainetauti.Näiden potilaiden on oltava sietämättömiä muille silmänpainetta alentaville lääkkeille tai reagoitava riittämättömästi muihin hoitoihin.13
Bimatoprost on tarkoitettu myös silmäripsien hypotrikoosin hoitoon.16 saat käyttöösi tärkeää tietoa vaarallisista riskeistä, vasta-aiheista ja haittavaikutuksista.
Farmakodynamiikka
Korkea silmänsisäinen silmänpaine on glaukoomaan liittyvän näkökenttäpuutoksen merkittävä riskitekijä. Silmänsisäisen paineen ja näköhermon vaurioitumisriskin välillä on lineaarinen suhde, mikä voi johtaa huomattavaan näön heikkenemiseen.13 Siksi silmänpainetaudin ja glaukooman kaltaiset tilat voivat aiheuttaa vaarallisia silmänsisäisen paineen nousuja. Bimatoprost laskee nopeasti silmänsisäistä painetta ja vähentää eri syistä johtuvan silmänpainetaudin aiheuttaman näkökenttäpuutoksen riskiä.13
Tämän lääkkeen muita vaikutuksia voivat olla silmäluomien pigmentaation asteittaiset muutokset, iiriksen pigmentaatiomuutokset, ripsien pigmentaatiomuutokset, kasvu ja paksuus.13 Potilaita on informoitava näistä mahdollisista vaikutuksista, erityisesti jos tätä lääkettä annetaan vain toiseen silmään, jonka ulkonäkö saattaa muuttua huomattavasti bimatoprostihoidon myötä.13
Vaikutusmekanismi
Bimatoprost jäljittelee prostamidien, erityisesti prostaglandiini F2α:n, vaikutuksia.14 Bimatoprost stimuloi lievästi kammionesteen ulosvirtausta, lievittää kohonnutta silmänsisäistä painetta ja vähentää näköhermon vaurioitumisen riskiä. Bimatoprostin uskotaan alentavan silmänsisäistä painetta (IOP) ihmisillä lisäämällä kammionesteen ulosvirtausta trabekulaarisen verkon ja uveoskleraalisten reittien kautta.13 Se saavuttaa edellä mainitut vaikutukset vähentämällä tonografista vastusta kammionesteen ulosvirtaukselle.6 Bimatoprost ei vaikuta kammionesteen tuotantoon.5
| Kohde | Vaikutukset | Organismi |
|---|---|---|
| AProstaglandiini F2-alfa-reseptori |
agonisti
|
ihminen |
| AProstaglandiini E2-reseptorin EP1 alatyyppi |
agonisti
|
ihminen |
| AProstaglandiini E2-reseptorin EP3-alatyyppi |
agonisti
|
ihmiset |
Imeytyminen
Tämä lääkeaine imeytyy systeemisesti silmään annosteltuna. Tutkimus suoritettiin 15 terveellä vapaaehtoisella, ja bimatoprostin 0,03-prosenttista oftalmologista liuosta annettiin kerran päivässä 14 päivän ajan. Keskimääräinen Cmax oli noin 0,08 ng/ml ja AUC0-24hr oli noin 0,09 tutkimuksen päivinä 7 ja 14.13 Veren huippupitoisuus saavutettiin 10 minuuttiin mennessä. Bimatoprostia ei ollut havaittavissa 1,5 tunnin kuluttua annostelusta useimmilla koehenkilöillä. Veren enimmäispitoisuudeksi määritettiin 6 terveellä vapaaehtoisella tehdyssä tutkimuksessa 12,2 ng/ml. Vakaa tila saavutettiin ensimmäisellä viikolla annostelusta.13
Yhden lääkevalmisteen etiketissä mainitaan, että silmänpaineen aleneminen alkaa noin 4 tunnin kuluttua ensimmäisestä annostelusta ja huippuvaikutus ajoittuu 8-12 tunnin välille. Bimatoprostin vaikutukset voivat kestää jopa 24 tuntia.15
Jakaantumistilavuus
Jakaantumistilavuus vakaassa tilassa on 0,67 l/kg.13,15. Se läpäisee ihmisen sarveiskalvon ja kovakalvon.15
Proteiineihin sitoutuminen
Bimatoprost sitoutuu noin 88-90 %:sti plasman proteiineihin.13,14
Metabolia
Bimatoprost hydrolysoituu aktiiviseksi muodokseen, bimatoprostihapoksi, silmässä.18 Bimatoprostille tapahtuu hapettumista, N-deetyloitumista ja glukuronidoitumista sen jälkeen, kun se on imeytynyt systeemisesti, ja tämä johtaa erilaisten metaboliittien muodostumiseen.13 In vitro -tutkimukset osoittavat, että CYP3A4 on entsyymi, joka osallistuu bimatoprostin metaboliaan. Tästä huolimatta monet entsyymit ja reitit metaboloivat bimatoprostia, joten merkittäviä lääkeaineinteraktioita ei todennäköisesti esiinny.14 Glukuronidoidut metaboliitit muodostavat suurimman osan rotilla vereen, virtsaan ja ulosteeseen erittyvästä lääkevalmisteesta.14
Hover over over products below to view reaction partners
- Bimatoprost
- 17-Phenyl-Trinor-
- 17-Phenyl-Trinor-PGF2alfa
Eliminaatioreitti
Eräässä bimatoprostin farmakokineettisessä tutkimuksessa, joka tehtiin kuudella terveellä vapaaehtoisella, todettiin, että 67 % annetusta annoksesta erittyi virtsaan, kun taas 25 % annoksesta saatiin talteen ulosteeseen.13
Puoliintumisaika
Bimatoprostin eliminaation puoliintumisaika on noin 45 minuuttia.13,14
Puhdistuma
Puhdistumaksi mitattiin 1,5 l/h/kg terveillä koehenkilöillä, jotka saivat suonensisäisesti annosteltuna bimatoprostia annoksella 3,12 ug/kg.13,14
Haittavaikutukset
Vähennä hoitovirheitäja paranna hoitotuloksia lääkkeiden haittavaikutuksia koskevien kattavien & jäsenneltyjen tietojen avulla.Learn moreVähennä hoitovirheitä ¶nna hoitotuloksia haittavaikutustietojemme avullaLearn moreMyrkyllisyys
Bimatoprostin yliannostuksesta ihmisillä ei ole tällä hetkellä saatavilla tietoa. Anna tukevaa oireenmukaista hoitoa, jos yliannostus tapahtuu. 13
Vaikuttavat organismit
- Ihminen ja muut nisäkkäät
Vaikutusreitit Ei ole saatavilla Farmakogeneettiset vaikutukset/ADR:t Ei ole saatavilla
Vuorovaikutukset
Yhteisvaikutukset
Lääkkeiden väliset yhteisvaikutuksetTämän tiedon tulkinta ei ole sallittua ilman terveydenhuoltohenkilökunnan apua. Jos uskot, että sinulla on yhteisvaikutuksia, ota välittömästi yhteyttä terveydenhuollon tarjoajaan. Yhteisvaikutusten puuttuminen ei välttämättä tarkoita, ettei yhteisvaikutuksia ole.- Hyväksytty
- Vet-hyväksytty
- Lääketieteellinen
- Liittyy
- Valvottu
- Tutkittu
- Tutkimukset
- Kokeellinen
- Kaikki huumausaineet
Huume Vuorovaikutus Integroida huumausaineita-lääkkeen
vuorovaikutukset ohjelmistoosiAcebutololi Bimatoprost voi lisätä acebutololin verenpainetta alentavaa vaikutusta. Aseklofenaakki Bimatoprostin terapeuttinen teho voi heikentyä, kun sitä käytetään yhdessä aseklofenaakin kanssa. Asetemetasiini Bimatoprostin terapeuttinen teho voi heikentyä, kun sitä käytetään yhdessä asetasiinin kanssa. Asetyylisalisyylihappo Bimatoprostin terapeuttinen teho voi heikentyä, kun sitä käytetään yhdessä asetyylisalisyylihapon kanssa. Alklofenaakki Bimatoprostin terapeuttinen teho voi heikentyä, kun sitä käytetään yhdessä alklofenaakin kanssa. Aliskireeni Bimatoprost voi lisätä aliskireenin verenpainetta alentavaa vaikutusta. Ambrisentaani Bimatoprost saattaa lisätä ambrisentaanin verenpainetta alentavaa vaikutusta. Aminofenatsoni Bimatoprostin terapeuttinen teho voi heikentyä käytettäessä sitä yhdessä aminofenatsonin kanssa. Amlodipiini Amlodipiini saattaa lisätä Bimatoprostin verenpainetta alentavaa vaikutusta. Antipyriini Bimatoprostin terapeuttinen teho voi heikentyä, kun sitä käytetään yhdistelmänä Antipyriinin kanssa. 
paranna potilastuloksiaRakenna tehokkaita päätöksenteon tukivälineitä alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.Lisätietoja
Ruokien yhteisvaikutukset Yhteisvaikutuksia ei löytynyt.
Tuotteet
Kattavat & strukturoidut lääkevalmistetiedotHakemusnumeroista tuotekoodeihin, yhdistä eri tunnisteet kaupallisten tietokantojemme avulla.Opi lisääLiitä eri tunnisteet helposti takaisin tietokantoihinOpi lisääTuotemerkit Reseptivalmisteet
Nimi Arkkiannos Vahvuus Reitti Labeller Markkinoinnin alku Markkinoinnin loppu Regio Image Durysta Implantaatti 10 ug/1 Allergan, Inc. 2020-03-04 Ei sovelleta US 
Latisse Liuos 0.03 % Topikaalinen Allergan 2010-11-01 Ei sovelleta Kanada 
Latisse Liuos / tippa 0.3 mg/1ml Ophthalmic Allergan, Inc. 2009-01-26 Ei sovelleta US Latisse Liuos / tippa 0.3 mg/1ml Ophthalmic Physicians Total Care, Inc. 2009-07-24 2013-06-30 Yhdysvallat Lumigan Liuos / tippa 0.3 mg/ml Ophthalmic Allergan 2021-02-09 Not applicable EU 
Lumigan Liuos / tippa 0.1 mg/ml Ophthalmic Allergan 2021-02-09 Not applicable EU Lumigan Luoma Luoma Liuos 0.03 % Ophthalmic Allergan 2002-05-24 Not applicable Canada Lumigan Liuos / tipat 0.3 mg/1ml Ophthalmic Allergan, Inc. 2001-03-22 Ei sovelleta US Lumigan Liuos / tippa 0.3 mg/ml Ophthalmic Allergan 2021-02-09 Not applicable EU Lumigan Liuos / tipat 0.3 mg/1ml Ophthalmic Physicians Total Care, Inc. 2001-03-22 Ei sovelleta Yhdysvallat Geneeriset reseptivalmisteet
Nimi Arkkiannos Vahvuus Reitti Labeller Markkinoinnin alku Markkinoinnin loppu Regio Kuva Apo-p.bimatoprost Liuos Ophthalmic Apotex Corporation Ei sovellu Ei sovellu Kanada Apo-bimatoprost Liuos Topikaalinen Apotex Corporation Ei sovellu Ei… applicable Kanada Bimatoprost Liuos / tippa 0.3 mg/1ml Ophthalmic Fosun Pharma USA Inc. 2020-08-10 Ei sovelleta US Bimatoprost Liuos / tippa 0.3 mg/1ml Ophthalmic Somerset Therapeutics, Llc 2019-06-19 Ei sovelleta US Bimatoprost Liuos / tippa 0.3 mg/1ml Ophthalmic Gland Pharma Limited 2019-02-12 Ei sovelleta US Bimatoprost Liuos / tippa 0.3 mg/1ml Ophthalmic Somerset Therapeutics, Llc 2019-06-19 Ei sovellu US Bimatoprost Liuos 3 ug/1mL Topikaalinen Hi-Tech Pharmacal Co., Inc. 2018-09-26 Ei sovelleta US Bimatoprost Liuos/tipat 0.3 mg/1ml Ophthalmic Micro Labs Limited 2021-03-15 Ei sovelleta US Bimatoprost Liuos/tipat 0.3 mg/1ml Ophthalmic Lupin Pharmaceuticals, Inc. 2015-05-13 Ei sovelleta US Bimatoprost Liuos / tippa 0.3 mg/1ml Ophthalmic Alembic Pharmaceuticals Inc. 2020-01-21 Ei sovellu USA Seosvalmisteet
Nimi Ainesosat Dosage Reitti Labeller Markkinoinnin alku Markkinoinnin loppu Regio Image VALMISTAJAİN-T 0,3 MG + 5 MG/1 ML GÖZ DAMLASI, ÇÖZELTİ, 1 ADET Bimatoprost (0.3 mg/ml) + Timolol (5 mg/ml) Liuos / tippa Ophthalmic Deva Holding A.S. 2020-08-14 Ei sovelleta Turkki 
BİMAPRESS DUO 0,3 MG/ML+5 MG/ML GÖZ DAMLASI, ÇÖZELTİ, 1 ADET Bimatoprost (0.3 mg/ml) + Timolol (5 mg/ml) Liuos / tippa Ophthalmic ROMPHARM İLAÇ SAN. VE TİC. LTD. ŞTİ. 2020-08-14 Ei sovelleta Turkki BİMASOPT %0.03+%0.5 GÖZ DAMLASI, ÇÖZELTİ, 1 ADET Bimatoprost (0.03 %) + Timolol (0.5 %) Liuos / tippa Ophthalmic World Medicine Ilac San. Ve Tic. a.s. 2020-08-14 Ei sovelleta Turkki Ganfort Bimatoprost (0.3 mg/ml) + Timolol (5 mg/ml) Liuos / tippa Ophthalmic Allergan 2016-09-…20 Ei sovelleta EU Ganfort Bimatoprost (0.3 mg/ml) + Timolol (5 mg/ml) Liuos / tippa Ophthalmic Allergan 2016-09- …20 Ei sovelleta EU Ganfort Bimatoprost (0.3 mg/ml) + Timolol (5 mg/ml) Liuos / tippa Ophthalmic Allergan 2016-09- …20 Ei sovelleta EU Ganfort Bimatoprost (0.3 mg/ml) + Timolol (5 mg/ml) Liuos / tippa Ophthalmic Allergan 2016-09- …20 Ei sovelleta EU Ganfort Bimatoprost (0.3 mg/ml) + Timolol (5 mg/ml) Liuos / tippa Ophthalmic Allergan 2016- 2016-09-20 Ei sovelleta EU GANFORT % 0,03 + % 0,5 GÖZ DAMLASI, ÇÖZELTİ, 3 ML Bimatoprost (0.3 mg) + Timololimaleaatti (6,8 mg) Liuos / tippa Ophthalmic ALLERGAN İLAÇLARI TİC. A.Ş. 2020-08-14 Ei sovelleta Turkki GANFORT® Bimatoprost (0.3 mg) + Timololimaleaatti (5 mg) Liuos Konj; Silmälääkkeet 2007-02-20 Ei sovellu Kolumbia 
Kategoriat
ATC-koodit S01EE03 – Bimatoprost
- S01EE – Prostaglandiinianalogit
- S01E – ANTIGLAUKOOMAVALMISTEET AND MIOTICS
- S01 – OPHTHALMOLOGICALS
- S – SENSORY ORGANS
Lääkeryhmät Kemiallinen taksonomiaProvided by Classyfire Kuvaus Tämä yhdiste kuuluu orgaanisten yhdisteiden luokkaan, joka tunnetaan nimellä prostaglandiinit ja niihin liittyvät yhdisteet. Nämä ovat tyydyttymättömiä karboksyylihappoja, jotka koostuvat 20 hiilirungosta, joka sisältää myös viisijäsenisen renkaan, ja perustuvat rasvahappo arakidonihappoon. Kuningaskunta Orgaaniset yhdisteet Yläluokka Lipidit ja lipidien kaltaiset molekyylit Luokka Rasvahapot Alaluokka Eikosanoidit Suora vanhempi Prostaglandiinit ja niihin liittyvät yhdisteet Vaihtoehtoiset vanhemmat N-asyyliamiinit / syklopentanolit / bentseeni ja substituoidut johdannaiset / sekundaariset karboksyylihappoamidit / sykliset alkoholit ja johdannaiset / orgaaniset nikotiiniyhdisteet / orgaaniset typpiyhdisteet / orgaaniset oksidit / hiilivetyjohdannaiset / karbonyyliyhdisteet Substituentit Alkoholi / aromaattinen homomonosyklinen yhdiste / bentseeni / karbonyyliryhmä / karboksamidiryhmä / karboksyylihappojohdannainen / syklinen alkoholi / syklopentanoli / rasva-amidi / hiilivetyjohdannainen Molekulaarinen viitekehys aromaattiset homomonosykliset yhdisteet Ulkoiset kuvaajat monokarboksyylihappoamidi (CHEBI:51230)
Kemialliset tunnisteet
UNII QXS94885MZ CAS-numero 155206-00-1 InChI-avain AQOKCDNYWBIDND-FTOWTWDKSA-N InChI
InChI=1S/C25H37NO4/c1-2-26-25(30)13-9-4-3-8-12-12-21-22-22(24(29)18-23(21)28)17-16-20(27)15-14-19-10-6-5-7-11-19/h3,5-8,10-11,16-17,20-24,27-29H,2,4,9,12-15,18H2,1H3,(H,26,30)/b8-3-,17-16+/t20-,21+,22+,23-,24+/m0/s1IUPAC-nimi
(5Z)-7-syklopentyyli]-N-etyylihept-5-enamidiSMILES
CCNC(=O)CCC\C=C/C1(O)C(O)C(O)1\C=C\(O)CCC1=CC=CC=CC=C1Synteesi Viitattu
Jiang Xing Chen, ”Prosessi välituotteiden valmistamiseksi prostaglandiinijohdannaisten, kuten latanaprostin, travaprostin ja bimatoprostin, valmistamiseksi”.” Yhdysvaltain patentti US20090287003, myönnetty 19. marraskuuta 2009.
US20090287003 Yleiset viitteet
- Chen MJ, Cheng CY, Chen YC, Chen YC, Chou CK, Hsu WM: Effects of bimatoprost 0.03% on ocular hemodynamics in normal tension glaucoma. J Ocul Pharmacol Ther. 2006 Jun;22(3):188-93.
- Kruse P, Rieck P, Sherif Z, Liekfeld A: . Klin Monbl Augenheilkd. 2006 Jun;223(6):534-7.
- Steinhauser SL: Paikalliseen bimatoprostihoitoon liittyvät suuritiheyksisten lipoproteiinien seerumipitoisuuksien väheneminen. Optometria. 2006 Apr;77(4):177-9.
- Woodward DF, Krauss AH, Chen J, Lai RK, Spada CS, Burk RM, Andrews SW, Shi L, Liang Y, Kedzie KM, Chen R, Gil DW, Kharlamb A, Archeampong A, Ling J, Madhu C, Ni J, Rix P, Usansky J, Usansky H, Weber A, Welty D, Yang W, Tang-Liu DD, Garst ME, Brar B, Wheeler LA, Kaplan LJ: Bimatoprostin (Lumigan) farmakologia. Surv Ophthalmol. 2001 May;45 Suppl 4:S337-45.
- Lim KS, Nau CB, O’Byrne MM, Hodge DO, Toris CB, McLaren JW, Johnson DH: Bimatoprostin, latanoprostin ja travoprostin vaikutusmekanismi terveillä henkilöillä. Crossover-tutkimus. Ophthalmology. 2008 May;115(5):790-795.e4. doi: 10.1016/j.ophtha.2007.07.002.
- Brubaker RF: Bimatoprostin (Lumigan) vaikutusmekanismi. Surv Ophthalmol. 2001 May;45 Suppl 4:S347-51.
- Christiansen GA, Nau CB, McLaren JW, Johnson DH: Bimatoprostin (Lumigan) silmänpainetta alentavan vaikutuksen mekanismi potilailla, joilla on silmänpainetauti tai glaukooma. Ophthalmology. 2004 Sep;111(9):1658-62.
- Easthope SE, Perry CM: Paikallinen bimatoprost: katsaus sen käyttöön avokulmaglaukoomassa ja silmän hypertensiossa. Drugs Aging. 2002;19(3):231-48.
- Patil AJ, Vajaranant TS, Edward DP: Bimatoprost – katsaus. Expert Opin Pharmacother. 2009 Nov;10(16):2759-68. doi: 10.1517/14656560903292649.
- Woodward DF, Liang Y, Krauss AH: Prostamidit (prostaglandiinietanoliamidit) ja niiden farmakologia. Br J Pharmacol. 2008 Feb;153(3):410-9. doi: 10.1038/sj.bjp.0707434. Epub 2007 Aug 27.
- Law SK: Bimatoprost ripsihypotrikoosin hoidossa. Clin Ophthalmol. 2010 Apr 26;4:349-58. doi: 10.2147/opth.s6480.
- Jha AK, Sarkar R, Udayan UK, Roy PK, Jha AK, Chaudhary RKP: Bimatoprost in Dermatology. Indian Dermatol Online J. 2018 May-Jun;9(3):224-228. doi: 10.4103/idoj.IDOJ_62_16.
- FDA:n hyväksymät lääkevalmisteet: Lumigan (bimatoprost) ophthalmic solution
- Allergen monografia, Bimatoprost
- Bitamaprost MedSafe NZ
- Latisse FDA:n etiketti
- FDA:n hyväksymät lääkkeet: Apadaz (bentshydrokodoni ja parasetamoli) tabletit
- Bimataprost aineenvaihdunta, MDPI
- CaymanChem: Bimatoprost MSDS
- FDA:n hyväksymät tuotteet: Durysta (bimatoprost) implantti intrakameraaliseen antoon
Ulkoiset linkit Human Metabolome Database HMDB0015041 KEGG Drug D02724 PubChem Compound 5311027 PubChem Substance 46505334 ChemSpider 4470565 BindingDB 220120 RxNav 283810 ChEBI 51230 ChEMBL CHEMBL1200963 ZINC ZINC000004474405 Therapeutic Targets Database DAP001217 PharmGKB PA164748867 Guide to Pharmacology GtP Drug Page PDBe Ligand 15M RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Bimatoprost AHFS-koodit
- 52:40.28 – Prostaglandiinianalogit
PDB-merkinnät 2f38
Kliiniset tutkimukset
Kliiniset tutkimukset
Vaihe Tilanne Tarkoitus Edellytykset Lukumäärä 4 Toteutunut Ei saatavilla Glaukooma 4 4 4 Toteutunut diagnostiikka Glaukooma / Silmänpainetauti 1 4 Viimeistelty Hoito Alopecia Areata (AA) / Ripsihypotrikoosi 1 4 Toteutunut Hoito Anteriorinen uveiitti (AU) / Kystoidinen makulaödeema 1 4 Toteutunut Hoito Hakemus. Site Pigmenttimuutokset / Glaukooma 1 4 Viimeistelty Hoito Kataraktat 1 4 Viimeistelty Hoito Variksenjalkojen juonteet / Kasvojen rytmihäiriöt / Glabellalinjat / Nasolabiaaliset laskokset 1 4 Viimeistelty Hoito Hoito Endokriininen oftalmopatia 1 4 Viimeistelty Hoito Silmänpohjan hypotrichosis 1 4 Viimeistelty Hoito Glaukooma 2 Farmakotalous
Valmistajat
- Allergan inc
Pakkausvalmistajat
- Allergan Inc.
- Physicians Total Care Inc.
Annostusmuodot
Muoto Reitti Vahvuus Ratkaisu Topic Ratkaisu Konj; Silmälääkkeet 0.3 mg Liuos Conjunctival; Ophthalmic Liuos / tippa; suspensio / tipat Ophthalmic Liuos / tipat Ophthalmic Liuosliuosliuos Topical 3 ug/1mL Implantaatti 10 ug/1 Liuos/tipat Optaalinen Liuos/tipat; suspensio / tipat Ophthalmic Liquid Ophthalmic Liuos Ophthalmic Liuos Topical 0.03 % Liuos Ophthalmic 0.03 % Liuos / tipat Ophthalmic 0.1 mg/ml Liuos / tippa Ophthalmic 0.1 mg/1mL Liuos / tippa Ophthalmic 0.3 mg/1ml Liuos / tippa Ophthalmic 0.3 mg/ml Liuos Ophthalmic Liuos Ophthalmic 0.1 mg/1ml Liuos Ophthalmic; Topical Liuos Conjunctival; Silmälääkkeet Hinnat
Yksikön kuvaus Kustannus Yksikkö Lumigan .03% 7.5ml pullo 279.56USD pullo Lumigan .03% 5ml pullo 171.4USD pullo Lumigan .03% 2.5ml pullo 91.16USD pullo pullo Lumigan 0.03% silmätipat 44.82USD ml Latisse 0.03% ripsiliuos 36.0USD ml Lumigan 0.03 % liuos 12.18USD ml DrugBank ei myy eikä osta lääkkeitä. Hintatiedot toimitetaan vain tiedoksi.Patentit
Patenttinumero Pediatrinen laajennus Hyväksytty Patenttien voimassaoloaika päättyy (arviolta) Alue Yhdysvallat6403649 Nro 2002-06-11 2012-09-21 Yhdysvallat CA2585691 Ei 2009-05-19 2026-03-14 Kanada CA2144967 Ei 2003-11-11 2013-09-09 Kanada US8299118 Ei 2012-10-30 2025-03-16 Yhdysvallat Yhdysvallat8309605 Ei 2012-11-13 2025-03-16 Yhdysvallat Yhdysvallat8338479 Ei 2012-12-12-25 2025-03-16 Yhdysvallat Yhdysvallat8586630 Ei 2013-11-19 2025-03-16 Yhdysvallat Yhdysvallat8524777 Ei 2013-09-03 2025-03-16 Yhdysvallat Yhdysvallat8772338 Ei 2014-07-08 2025-03-16 Yhdysvallat Yhdysvallat9155716 Ei 2015-10-13 2025-03-16 Yhdysvallat Yhdysvallat9241918 Ei 2016-01-26 2025-03-16 Yhdysvallat Yhdysvallat7851504 Ei 2010-12-14 2027-06-13 Yhdysvallat Yhdysvallat8933120 Ei 2015-01-13 2025-03-16 Yhdysvallat US8933127 Ei 2015-01-13 2025-03-16 Yhdysvallat Yhdysvallat8278353 Ei 2012-10-02 2025-03-16 Yhdysvallat Yhdysvallat7033605 Ei 2006-04-25 2020-10-20 Yhdysvallat Yhdysvallat8906962 Ei 2014-12-09 2021-01-31 Yhdysvallat US8038988 Ei 2011-10-18 2023-08-25 Yhdysvallat Yhdysvallat8101161 Ei 2012-15 Yhdysvallat US8632760 Ei 2014-01-06-24 2023-01-15 Yhdysvallat Yhdysvallat8926953 Ei 2015-01-06 2023-01-15 Yhdysvallat Yhdysvallat8541466 Ei 2013-09-24 2021-01-31 Yhdysvallat Yhdysvallat7388029 Ei 2008-06-04-01 2024-05-25 Yhdysvallat Yhdysvallat9216183 Ei 2015-12-22 2023-01-15 Yhdysvallat Yhdysvallat9226931 Ei 2016-01-05 2023-01-15 Yhdysvallat Yhdysvallat8986715 Ei 2015-03-24 2023-01-15 Yhdysvallat Yhdysvallat9579270 Ei 2017-02-28 2021-01-31 Yhdysvallat Yhdysvallat8206737 Ei 2012-06-26 2027-04-07 Yhdysvallat Yhdysvallat8673341 Ei 2014-03-18 2025-02-02-19 Yhdysvallat Yhdysvallat9980974 Ei 2018-05-29 2034-10-31 Yhdysvallat Yhdysvallat10398707 Ei 2019-09-03 2024-04-30 Yhdysvallat Yhdysvallat9149428 Ei 2015-10-06 2026-12-19 Yhdysvallat Yhdysvallat7799336 Ei 2010-09-21 2029-04-04-24 Yhdysvallat Yhdysvallat8629185 Ei 2014-01-10-15 2026-12-19 Yhdysvallat Yhdysvallat9492316 Ei 2016-11-15 2034-10-31 Yhdysvallat Ominaisuudet
Valtio Kiinteä Kokeelliset ominaisuudet
Ominaisuus arvo lähde sulamispiste (°C) 63-67 https://mri.cts-mrp.eu/Human/Downloads/PT_H_1188_001_PAR.pdf kiehumispiste (°C) 629.8 https://mri.cts-mrp.eu/Human/Downloads/PT_H_1188_001_PAR.pdf vesiliukoisuus liukenee veteen https://mri.cts-mrp.eu/Human/Downloads/PT_H_1188_001_PAR.pdf logP 3.2 http://www.hmdb.ca/metabolites/HMDB0015041 pKa 14.3, – 0.23 http://www.hmdb.ca/metabolites/HMDB0015041 Ennustetut ominaisuudet
Ominaisuus Arvo Lähde Liukoisuus veteen 0.0187 mg/ml ALOGPS logP 3.41 ALOGPS logP 2.63 ChemAxon logS -4.4 ALOGPS pKa (vahvin hapan) 14.35 ChemAxon pKa (Vahvin emäksinen) -1.3 ChemAxon Fysiologinen varaus 0 ChemAxon Vetyakseptorien määrä .
4 ChemAxon Hydrogen Donor Count 4 ChemAxon Polarin pinta-ala 89.79 Å2 ChemAxon Käännettävien sidosten määrä 12 ChemAxon Murtolujuus 122.83 m3-mol-1 ChemAxon Polarisaatio 48.24 Å3 ChemAxon Renkaiden lukumäärä 2 ChemAxon Biosaatavuus 1 ChemAxon Sääntö. Viisi Kyllä ChemAxon Ghose Filter Kyllä ChemAxon Veberin sääntö Ei ChemAxon MDDR-like Rule No ChemAxon Predicted ADMET Features
Property arvo todennäköisyys ihmisen suoliston imeytyminen + 0.9975 Veriaivoeste + 0.825 Caco-2 läpäisevä – 0.5699 P-glykoproteiinisubstraatti Substraatti 0.5541 P-glykoproteiinin inhibiittori I Ei inhibiittori 0.8671 P-glykoproteiinin inhibiittori II Ei inhibiittori 0.8616 Renaalinen orgaanisen kationin kuljettaja Ei inhibiittori 0.8078 CYP450 2C9 substraatti Ei-substraatti 0.7703 CYP450 2D6 substraatti Ei-substraatti 0.7406 CYP450 3A4 substraatti Substraatti 0.552 CYP450 1A2 substraatti Ei inhibiittori 0.6764 CYP450 2C9 inhibiittori Ei inhibiittori 0.7695 CYP450 2D6 inhibiittori Ei inhibiittori 0.6384 CYP450 2C19 inhibiittori Ei inhibiittori 0.7632 CYP450 3A4 inhibiittori Ei inhibiittori 0.757 CYP450:n inhibiittoripromiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.7049 Ames-testi Ei AMES-toksinen 0.7646 Syöpää aiheuttava Ei karsinogeeninen Ei syöpää aiheuttava 0.9257 Biologinen hajoavuus Ei ole valmiiksi biologisesti hajoava 0.6415 Kipeä myrkyllisyys lepakolle 2.1085 LD50, mol/kg Ei sovellu hERG-inhibitio (ennuste I) heikko inhibiittori 0.9251 hERG-inhibitio (predictor II) Ei inhibiittori 0.7822 ADMET-tiedot on ennustettu admetSAR:lla, joka on maksuton työkalu kemiallisten ADMET-ominaisuuksien arviointiin. (23092397)Spektri
Mass Spec (NIST) Ei saatavilla Spektri
Spektri Spektrityyppi Splash Key Predicted GC-MS-spektri – GC-MS Ennustettu GC-MS Ei saatavilla Ennustettu MS/MS-spektri – 10V, Positiivinen (kommentoitu) Predicted LC-MS/MS Ei saatavilla Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Positiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla Ennustettu MS/MS-spektri – 40V, Positiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ennustettu LC-MS/MS Ennustettu LC-MS/MS-spektri – 40V, Positiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla Ennustettu MS/MS-spektri – 10V, Negatiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla Ennustettu MS/MS-spektri – 20V, Negatiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla Ennustettu MS/MS-spektri – 40V, Negatiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS-MS/MS Ei saatavilla Kohteet
Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen toimintaKylläVaikutukset
AgonistiYleinen toiminto Prostaglandiini f -reseptorin aktiivisuus Erityinen toiminto Prostaglandiini F2-reseptori-alfa (PGF2-alfa). Tämän reseptorin aktiivisuutta välittävät G-proteiinit, jotka aktivoivat fosfatidylinositoli-kalsium-kakkoslähetysjärjestelmän. Käynnistää luteolyysin… Geenin nimi PTGFR Uniprot ID P43088 Uniprot Name Prostaglandiini F2-alfa reseptori Molekyylipaino 40054.1 Da- Sharif NA, Williams GW, Kelly CR: Bimatoprost and its free acid are prostaglandin FP receptor agonists. Eur J Pharmacol. 2001 Dec 7;432(2-3):211-3.
- Sharif NA, Kelly CR, Crider JY: Bimatoprostin, travoprostin, latanoprostin, unoprostonin isopropyyliesterin ja muiden prostaglandiinianalogien agonistinen aktiivisuus ihmisen kloonatulla sädekehän FP-prostaglandiinireseptorilla. J Ocul Pharmacol Ther. 2002 Aug;18(4):313-24.
- Sharif NA, Kelly CR, Crider JY, Williams GW, Xu SX: Ocular hypotensive FP prostaglandin (PG) analogs: PG-reseptorin alatyypin sitoutumisaffiniteetit ja selektiivisyydet sekä agonistiset tehot FP- ja muissa PG-reseptoreissa viljellyissä soluissa. J Ocul Pharmacol Ther. 2003 Dec;19(6):501-15.
- Lim KS, Nau CB, O’Byrne MM, Hodge DO, Toris CB, McLaren JW, Johnson DH: Bimatoprostin, latanoprostin ja travoprostin vaikutusmekanismi terveillä henkilöillä. Crossover-tutkimus. Ophthalmology. 2008 May;115(5):790-795.e4. doi: 10.1016/j.ophtha.2007.07.002.
- Mintz EE: Ryhmänohjaus: kokemuksellinen lähestymistapa. Int J Group Psychother. 1978 Oct;28(4):467-9.
- Neacsu AM: . Oftalmologia. 2009;53(2):3-7.
- Wan Z, Woodward DF, Cornell CL, Fliri HG, Martos JL, Pettit SN, Wang JW, Kharlamb AB, Wheeler LA, Garst ME, Landsverk KJ, Struble CS, Stamer WD: Bimatoprost, prostamidin aktiivisuus ja tavanomainen salaojitus. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2007 Sep;48(9):4107-15.
Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutusKylläVaikutukset
AgonistiYleinen toiminto Prostaglandiini e -reseptorin aktiivisuus Spesifinen toiminto Prostaglandiini E2:n (PGE2) reseptori. Tämän reseptorin aktiivisuutta välittävät G(q)-proteiinit, jotka aktivoivat fosfatidylinositoli-kalsium-sekundaarilähetysjärjestelmän. Saattaa olla tärkeä rooli importa… Geenin nimi PTGER1 Uniprot ID P34995 Uniprot Name Prostaglandiini E2 reseptorin EP1 alatyyppi Molekyylipaino 41800.655 Da- Sharif NA, Kelly CR, Crider JY, Williams GW, Xu SX: Silmänpainetta alentavat FP prostaglandiini (PG) analogit: PG-reseptorin alatyypin sitoutumisaffiniteetit ja selektiivisyydet sekä agonistiset tehot FP- ja muissa PG-reseptoreissa viljellyissä soluissa. J Ocul Pharmacol Ther. 2003 Dec;19(6):501-15.
- Ota T, Aihara M, Saeki T, Narumiya S, Araie M: Prostaglandiinianalogien vaikutukset prostanoidien EP1-, EP2- ja EP3-reseptoripuutteisilla hiirillä. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2006 Aug;47(8):3395-9.
Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutusKylläVaikutukset
AgonistiYleinen toiminto Rna-polymeraasi ii:n transkriptiotekijän aktiivisuus, ligandin aktivoima sekvenssispesifinen dna:n sitominen Erityinen toiminto Prostaglandiini E2:n reseptori (PGE2:n); EP3-reseptori voi olla osallisena mahahapon erityksen estossa, välittäjäaineiden vapautumisen moduloinnissa keskus- ja perifeerisissä neuroneissa, estossa … Geenin nimi PTGER3 Uniprot ID P43115 Uniprot Name Prostaglandin E2 reseptorin EP3 alatyyppi Molekyylipaino 43309.335 Da- Sharif NA, Kelly CR, Crider JY, Williams GW, Xu SX: Silmänpainetta alentavat FP prostaglandiini (PG) analogit: PG-reseptorin alatyypin sitoutumisaffiniteetit ja selektiivisyydet sekä agonistiset tehot FP- ja muissa PG-reseptoreissa viljellyissä soluissa. J Ocul Pharmacol Ther. 2003 Dec;19(6):501-15.
- Gabelt BT, Hennes EA, Bendel MA, Constant CE, Okka M, Kaufman PL: Prostaglandiinien alatyypin selektiivinen ja ei-selektiivinen IOP:n alentava vertailu apinoilla. J Ocul Pharmacol Ther. 2009 Feb;25(1):1-8. doi: 10.1089/jop.2008.0089.
- Ota T, Aihara M, Saeki T, Narumiya S, Araie M: Prostaglandiinianalogien vaikutukset prostanoidien EP1-, EP2- ja EP3-reseptoripuutteisilla hiirillä. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2006 Aug;47(8):3395-9.
entsyymit
Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutusTuntematonVaikutukset
SubstraattiYleinen tehtävä d3-vitamiinin 25 mm.hydroksylaasiaktiivisuus Spesifinen tehtävä Sytokromit P450 ovat ryhmä hemi-tiolaattimonooksygenaaseja. Maksan mikrosomeissa tämä entsyymi osallistuu NADPH-riippuvaiseen elektronin kuljetusreittiin. Se suorittaa erilaisia hapetusreaktioita…. Geenin nimi CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Molekyylipaino 57342.67 Da- Allergeenimonografia, Bimatoprost
Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutusTuntematonVaikutukset
SubstraattiYleinen tehtävä Hapen sitominen Spesifinen funktio Sytokromi P450:t ovat ryhmä hemi-tiolaattimono-oksigenaaseja. Maksan mikrosomeissa tämä entsyymi osallistuu NADPH-riippuvaiseen elektronin kuljetusreittiin. Se hapettaa erilaisia rakenteellisesti epä… Geenin nimi CYP3A5 Uniprot ID P20815 Uniprot Name Cytochrome P450 3A5 Molekyylipaino 57108.065 Da- Allergeenimonografia, Bimatoprost
×
Potilaiden hoitotulosten parantaminenRakenna tehokkaat päätöksenteon tukityökalut alan kattavimmalla lääkeaineiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.Lisätietoja
Lääke luotu 13.6.2005 13:24 / Päivitetty 23.3.2021 14:29
- 17-Phenyl-Trinor-