Tavoite: Tämän tutkimuksen tarkoituksena oli luonnehtia opioidien osittaisen mu-agonistin, buprenorfiinin, akuutteja vaikutuksia laajalla annosalueella verrattuna metadoniin.
Menetelmä: Terveet aikuiset miespuoliset vapaaehtoiset, joilla oli kokemusta opioideista, mutta jotka eivät olleet fyysisesti riippuvaisia niistä, osallistuivat tutkimukseen asuessaan suljetussa tutkimusyksikössä. Neljä koehenkilöä sai buprenorfiinia (0, 1, 2, 4, 8, 16 ja 32 mg sublinguaalisesti ja viisi koehenkilöä sai metadonia (0, 15, 30, 30, 45 ja 60 mg suun kautta) nousevassa järjestyksessä yhden viikon välein. Fysiologisia, subjektiivisia ja käyttäytymismittareita seurattiin 96 tunnin ajan lääkkeen antamisen jälkeen.
Tulokset: Molemmat lääkkeet aiheuttivat tyypillisiä opioidiagonistivaikutuksia (positiivinen mieliala, sedaatio, hengityslama ja miosis), joista osa säilyi 24-48 tuntia. Buprenorfiinin annosvaikutuksissa subjektiivisiin mittareihin ja hengityslamaan havaittiin tasanko. Farmakokineettiset tiedot osoittivat, että buprenorfiinin pitoisuudet plasmassa olivat lineaarisessa suhteessa annokseen, mikä osoittaa, ettei sublingvaalisella imeytymisellä ole rajoituksia tällä annosalueella.
Päätelmät: Tämä tutkimus osoittaa, että buprenorfiinin vaikutuksilla on tasanko, joka on yhdenmukainen sen osittaisagonistiluokituksen kanssa, ja että buprenorfiinin kerta-annokset, jotka ovat jopa 70-kertaisia suositeltuun kipulääkeannokseen nähden, ovat hyvin siedettyjä ei-riippuvaisilla ihmisillä.