butorfanolitartraatti
Stadol, Stadol NS
Farmakologinen luokitus: narkoottinen agonisti-antagonisti; opioidien osittaisagonisti
Terapeuttinen luokitus: kipulääke, anestesian liitännäislääke
Raskauden riskiluokka C
Valvontaluokitus: IV
Käyttöaiheet ja annokset 
Kohtalainen tai vaikea kipu. Aikuiset: 1 – 4 mg I.M. q 3 – 4 tuntia, p.r.n. Tai 0,5 – 2 mg I.V. q 3 – 4 tuntia, p.r.n. tai ympäri vuorokauden. Tai anna 1 mg nenäsumutteena (1 sumute toiseen sieraimeen). Toista, jos kivunlievitys ei ole riittävä 60-90 minuutin kuluttua. Toistetaan q 3 – 4 tuntia, p.r.n. Kovaan kipuun aluksi 2 mg nenäsumutteena potilaille, jotka pystyvät pysymään makuuasennossa (yksi sumute kumpaankin sieraimeen). Toistetaan enintään q 3 – 4 tuntia, p.r.n.
Iäkkäät: puolet tavanomaisesta parenteraalisesta annoksesta q 6 – 8 tuntia. Perusta seuraavat annokset potilaan vasteen mukaan. Tai 1 mg nenäsumute (1 sumute kumpaankin sieraimeen) ja toista 90-120 minuutin kuluttua, p.r.n. Synnytyskipu. Aikuiset: 1 – 2 mg I.M. tai I.V. q 4 tuntia, mutta vähintään 4 tuntia ennen odotettua synnytystä. Leikkausta edeltävä anestesia. Aikuiset: 2 mg I.M. 60-90 minuuttia ennen leikkausta tai 2 mg I.V. vähän ennen induktiota.
≡ Annostuksen säätäminen. Potilaiden, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta, tulee saada tavanomainen parenteraalinen aikuisten annos 6-8 tunnin välein, p.r.n.
Farmakodynamiikka
Analgeettinen vaikutus: Tarkat vaikutusmekanismit ovat tuntemattomia. Lääkkeen uskotaan kilpailevasti antagonisoivan joitakin opiaattireseptoreita ja agonisoivan toisia, mikä lievittää kohtalaista tai voimakasta kipua. Narkoottisten agonistien tavoin se aiheuttaa hengityslamaa, sedaatiota ja mioosia.
Pharmacokinetics
Absorption: I.m. antamisen jälkeen imeytyy hyvin.
Jakaantuminen: Läpäisee nopeasti istukkaesteen, ja vastasyntyneen seerumipitoisuudet ovat 0,4-1,4-kertaiset äidin pitoisuuksiin nähden.
Aineenvaihdunta: Metaboloituu laajalti maksassa, pääasiassa hydroksylaatiolla, inaktiivisiksi metaboliiteiksi.
Erittyminen: Erittyy inaktiivisessa muodossa, pääasiassa munuaisten kautta. Noin 11-14 % parenteraalisesta annoksesta erittyy ulosteeseen.
|
Vasta-aiheet ja varotoimet
Vasta-aiheinen potilailla, jotka saavat toistuvia annoksia narkoottisia lääkkeitä tai joilla on narkoottinen riippuvuus; saattaa saostaa vieroitusoireyhtymää. Vasta-aiheinen myös potilaille, jotka ovat yliherkkiä lääkkeelle tai säilöntäaine bentsetoniumkloridille.
Käytä varoen emotionaalisesti epävakailla potilailla ja potilailla, joilla on aiemmin ollut huumeiden väärinkäyttöä, päävamma, kohonnut kallonsisäinen paine, akuutti sydäninfarkti, kammion toimintahäiriö, sepelvaltimoiden vajaatoiminta, hengityselinsairaus tai -lamautus sekä munuaisten tai maksan toimintahäiriö.
Yhteisvaikutukset
Lääke-lääke. Barbituraattianesteetit, kuten tiopentaali: Aiheuttavat additiivisia keskushermostoa ja hengitystä lamaavia vaikutuksia ja mahdollisesti apneaa. Seuraa potilasta tarkasti.
Simetidiini: Saattaa voimistaa butorfanolin toksisuutta aiheuttaen sekavuutta, hengityslamaa, apneaa ja kouristuksia. Käytä varoen ja varaudu antamaan narkoottista antagonistia, jos toksisuutta ilmenee.
CNS-masennuslääkkeet (antihistamiinit, barbituraatit, bentsodiatsepiinit, lihasrelaksantit, narkoottiset analgeetit, fenotiatsiinit, sedatiiviset-hypnootit, trisykliset masennuslääkkeet): Voimistavat hengitys- ja keskushermoston masennusta, sedaatiota ja verenpainetta alentavia vaikutuksia. Pienennetty butorfanoliannos on yleensä tarpeen.
Digitoksiini, fenytoiini, rifampiini: Aiheuttavat lääkkeen kertymistä ja tehostuneita vaikutuksia. Pienennä butorfanoliannosta.
Yleisanestesia-aineet: Aiheuttavat vakavaa CV:n masennusta. Vältä käyttöä yhdessä.
Narkoottiset antagonistit: Potilas, joka tulee fyysisesti riippuvaiseksi opioideista, voi saada akuutin vieroitusoireyhtymän. Käytä varovasti ja seuraa potilasta tarkasti.
Pancuronium: Saattaa lisätä sidekalvomuutoksia. Seuraa potilasta.
Lääke-elämäntapa. Alkoholin käyttö: Saattaa voimistaa lääkkeen hengitys- ja keskushermoston masennusta, sedaatiota ja verenpainetta alentavia vaikutuksia. Kannattaa välttää alkoholin käyttöä.
Haittavaikutukset
NS: sekavuus, hermostuneisuus, letargia, päänsärky, uneliaisuus, huimaus, unettomuus, ahdistuneisuus, parestesia, euforia, hallusinaatiot, kohonnut kallonsisäinen paine.
CV: sydämentykytys, punoitus, vasodilataatio, hypotensio.
EENT: näön hämärtyminen, nenän tukkoisuus (nenäsumutteen kanssa), tinnitus.
GI: makuhäiriöt, pahoinvointi, oksentelu, ummetus, anoreksia.
Hengityselimet: hengityslama.
Iho: ihottuma, nokkosihottuma, liiallinen diaforeesi.
Muut: klammaisuus, kuumuuden tunne.
Vaikutukset laboratoriokokeiden tuloksiin
Ei raportoitu.
Yliannostus ja hoito
Ei tietoja saatavilla.
Erityistä huomioitavaa
Potilas, joka käyttää nenämuotoa kovaan kipuun, voi aloittaa 2 mg:lla (1 suihke kumpaankin sieraimeen) edellyttäen, että hän pysyy makuuasennossa. Annosta ei toisteta 3-4 tuntiin.
Tarkkaile potilasta hengityslaman varalta.
Injektoitavan muodon pitkäaikaisessa käytössä on raportoitu lieviä vieroitusoireita.
Lääkkeellä on väärinkäytön mahdollisuus. Valvo tarkasti emotionaalisesti epävakaita potilaita ja potilaita, joilla on ollut huumeiden väärinkäyttöä, kun pitkäaikainen hoito on tarpeen.
Raskaana olevat potilaat
Turvallista käyttöä raskauden aikana (paitsi synnytyksen aikana) ei ole varmistettu.
Imettävät potilaat
Lääkkeen käyttöä imettäville naisille ei suositella.
Pediatriset potilaat
Turvallisuutta ja tehoa alle 18-vuotiailla lapsilla ei ole osoitettu.
Geriatriset potilaat
Iäkkäille potilaille suositellaan yleensä pienempiä annoksia, koska he saattavat olla herkempiä lääkkeen terapeuttisille ja haittavaikutuksille. Plasman puoliintumisaika pitenee 25 % yli 65-vuotiailla potilailla.
Potilaan koulutus
Opeta potilaalle, miten nenäsumutetta käytetään. Potilaan tulee käyttää 1 sumutetta yhteen sieraimeen, ellei toisin ohjeisteta.
Reaktiot voivat olla yleisiä, harvinaisia, henkeä uhkaavia tai YLEISIÄ JA ELÄMÄÄ VAARANTEKIJÖITÄ.
◆ Vain Kanada
◇ Kliininen käyttö, jota ei ole merkitty kliiniseen käyttöön