Canakinumabi

Identification

Nimi Canakinumabi Accession Number DB06168 Kuvaus

Canakinumabi on rekombinantti, ihmisen anti-human-IL-1β monoklonaalinen vasta-aine, joka kuuluu IgG1/κ-isotyypin alaluokkaan. Se ilmentyy hiiren Sp2/0-Ag14-solulinjassa ja koostuu kahdesta 447 (tai 448) jäämää sisältävästä raskaasta ketjusta ja kahdesta 214 jäämää sisältävästä kevyestä ketjusta, joiden molekyylimassa deglykosyloituna on 145157 Daltonia. Kanakinumabin molemmat raskaat ketjut sisältävät oligosakkaridiketjuja, jotka on liitetty proteiinin selkärankaan asparagiini 298:n (Asn 298) kohdalla. Kanakinumabi sitoutuu ihmisen IL-1β:hen ja neutraloi sen tulehdusaktiivisuutta estämällä sen vuorovaikutuksen IL-1-reseptorien kanssa, mutta se ei sido IL-1alfaa eikä IL-1-reseptorin antagonistia (IL-1ra). Kanakinumabia markkinoidaan kauppanimellä Ilaris, ja se on tarkoitettu 4-vuotiaille ja sitä vanhemmille potilaille Familiaalisen kylmän autoinflammatorisen oireyhtymän (FCAS, Familial Cold Autoinflammatory Syndrome) ja Muckle-Wellsin oireyhtymän (MWS, Muckle-Wellsin oireyhtymä) hoitoon, jotka molemmat kuuluvat kryopyriniin assosioituneisiin jaksoittaisiin oireyhtymiin (CAPS, Familial Cold Autoinflammatory Syndromes), sekä 2-vuotiaille ja sitä vanhemmille potilailta 2 vuotta täyttäneille potilaille systeemisen systeemisen nuoruusiän iänmukaisen niveltulehduksen hoitoon. Kliinisissä tutkimuksissa on todettu, että kanakinumabin antaminen kahden viikon välein on turvallista ja tehokasta, ja se tarjoaa huomattavan edun verrattuna nykyiseen hoitoon ihmisen IL-1-reseptorin antagonistilla, anakinralla, joka on pistettävä päivittäin ja jota potilaat sietävät usein huonosti.

Tyyppi Biotekniikkaryhmät Hyväksytty, tutkittu Biologinen luokitus Proteiinipohjaiset hoidot
Monoklonaalinen vasta-aine (mAb) Proteiinin rakenneProteiinin kemiallinen kaava C6452H9958N1722O2010S42 Proteiinin keskimääräinen paino 145200.0 Da Sekvenssit

>8836_H|canakinumab|Homo sapiens||H-GAMMA-1 (VH(1-118)+CH1(119-216)+HINGE-REGION(217-231)+CH2(232-341)+CH3(342-448))|||||||448||||MW 49253.6|MW 49253.6|QVQLVESGGGVVQPGRSLRLSCAASGFTFSVYGMNWVRQAPGKGLEWVAIIWYDGDNQYYADSVKGRFTISRDNSKNTLYLQMNGLRAEDTAVYYCARDLRTGPFDYWGQGTLVTVSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKRVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSREEMTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK

>8836_L|canakinumab|Homo sapiens||L-KAPPA (V-KAPPA(1-107)+C-KAPPA(108-214))|||||||214||||MW 23357.9|MW 23357.9|QVQLVESGGGVVQPGRSLRLSCAASGFTFSVYGMNWVRQAPGKGLEWVAIIWYDGDNQYYADSVKGRFTISRDNSKNTLYLQMNGLRAEDTAVYYCARDLRTGPFDYWGQGTLVTVSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLEIVLTQSPDFQSVTPKEKVTITCRASQSIGSSLHWYQQKPDQSPKLLIKYASQSFSGVPSRFSGSGSGTDFTLTINSLEAEDAAAYYCHQSSSLPFTFGPGTKVDIKRTVAAPSVFIFPPSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLTLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC

Synonyymit

• Canakinumab

Ulkoiset tunnukset

• ACZ-885
• ACZ885

Farmakologia

Käyttöaihe

Käytetään 4-vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla Familiaalisen kylmän autoinflammatorisen oireyhtymän (FCAS) ja Muckle-Wellsin oireyhtymän (MWS) hoitoon, jotka molemmat ovat osa kryopyriiniin liittyvää jaksottaista oireyhtymää (CAPS), sekä 2-vuotiaille ja sitä vanhemmille potilaille systeemisen juveniilin idiopaattisen niveltulehduksen (SJIA) hoitoon.

Liitännäissairaudet

• Familiaalinen kylmän autoinflammatorinen oireyhtymä (FCAS)
• Muckle-Wellsin oireyhtymä (MWS)
• Neonatal-Onset Multisystem Inflammatory Disease (NOMID)
• Aktiivinen systeeminen juveniili idiopaattinen niveltulehdus

Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset

Farmakodynamiikka

Novartis AG on kehittänyt canakinumabin ihon alle annettavaksi injektionesteeksi ja täysin ihmisperäiseksi mAb:ksi (fully human maabikarbonaalihappoentsyymiksi), joka neutralisoi useiden tulehdussairauksien yhteydessä esiintyvää injektionesteen ihmisen IL-1beta-entsyymin biologista aktiivisuutta. Kanakinumabilla on lupaavia kliinisiä turvallisuus- ja farmakokineettisiä ominaisuuksia, ja sillä on osoitettu olevan potentiaalia kryopyriiniin liittyvien jaksottaisten oireyhtymien (CAPS), systeemisen juveniilin idiopaattisen niveltulehduksen (SJIA) ja mahdollisesti muiden monimutkaisten tulehdussairauksien, kuten nivelreuman, keuhkoahtaumataudin (COPD) ja silmäsairauksien hoidossa.

Vaikutusmekanismi

Tulehdussairauksissa, joihin liittyy kryopyriiniin assosioituneita jaksottaisia oireyhtymiä (CAPS), interleukiini-1-beeta (IL-1β) aktivoituu liikaa ja ajaa tulehdusta. Proteiini kryopyrin kontrolloi IL-1β:n aktivaatiota, ja mutaatiot kryopyrinin geenissä, NLRP-3:ssa, säätelevät IL-1β:n aktivaatiota. Canakinumabi on IgG1/κ-isotyyppinen ihmisen monoklonaalinen ihmisen IL-1β-vasta-aine. Canakinumabi sitoutuu ihmisen IL-1β:hen ja neutraloi sen tulehdusaktiivisuutta estämällä sen vuorovaikutuksen IL-1-reseptorien kanssa, mutta se ei sido IL-1α:ta tai IL-1-reseptorin antagonistia (IL-1ra).

Imeytyminen

Kanakinumabin absoluuttisen biologisen hyötyosuuden arvioidaan olevan 70 % ihonalaisesti.

Jakautumistilavuus

• 6.01 L

Proteiiniin sitoutuminen

Kanakinumabi sitoutuu plasman IL-1β:hen, mutta plasman proteiiniin sitoutumista ei ole määritetty määrällisesti.

Metabolia

Kanakinumabin metaboliaa ei ole vielä määritetty.

Eliminaatioreitti

Kanakinumabin eliminaatioreittiä ei ole vielä määritetty.

Puoliintumisaika

26 vuorokautta

Puhdistuma

• 0,174 l/vrk

Haittavaikutukset

Myrkyllisyys

Yleisimmät haittavaikutukset liittyivät keskushermostoon (päänsärky ja huimaus), ruoansulatuskanavaa (ripuli ja pahoinvointi), hermo-lihas- ja luustoa (tuki- ja liikuntaelinten kipu) ja hengityselimiä (nuha, nenänielutulehdus ja keuhkoputkentulehdus). Myös influenssaa on raportoitu.

Vaikuttavat organismit

• Ihminen ja muut nisäkkäät

Vaikutusreitit Ei ole saatavilla Farmakogeneettiset vaikutukset/ADR:t Ei ole saatavilla

Vuorovaikutukset

Lääkeinteraktiot

• Hyväksytty
• Vet hyväksytty
• Hyväksytty
• Lääkkeet
• Liittyykö
• Viitattu
• Tutkimukset
• Kokeellinen
• Kaikki huumausaineet

Lääke	Vuorovaikutus
Integroida huumausaineita-lääkkeen vuorovaikutukset ohjelmistoosi
Abatacept	Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun Abatacept yhdistetään Canakinumabin kanssa.
Absiksimabi	Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun abiksimabi yhdistetään canakinumabin kanssa.
Abemasiklibi	Abemasiklibin metabolia voi lisääntyä, kun se yhdistetään Canakinumabin kanssa.
Acalabrutinibi	Acalabrutinibin metabolia voi lisääntyä, kun se yhdistetään Canakinumabin kanssa.
Acebutololi	Acebutololin metabolia voi lisääntyä, kun se yhdistetään Canakinumabin kanssa.
Acenokumaroli	Acenokumarolin metabolia voi lisääntyä, kun se yhdistetään Canakinumabin kanssa.
Asetaminofeeni	Asetaminofeenin metabolia voi lisääntyä, kun se yhdistetään kanakinumabin kanssa.
Asetoheksamidi	Asetoheksamidin metabolia voi lisääntyä, kun se yhdistetään kanakinumabin kanssa.
Asetyylisalisyylihappo	Asetyylisalisyylihapon aineenvaihdunta voi lisääntyä, kun se yhdistetään Canakinumabin kanssa.
Asykloviiri	Asykloviirin aineenvaihdunta voi lisääntyä, kun se yhdistetään Canakinumabin kanssa.

paranna potilastuloksia

Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lue lisää

Elintarvikkeiden yhteisvaikutukset

• Vastaanota ruoan kanssa tai ilman ruokaa.

Tuotteet

Tuotemerkit Reseptivalmisteet

Nimi	Dosage	Vahvuus	Reitti	Labeller	Markkinoinnin alku	Markkinoinnin loppu	Regio	Kuva
Ilaris	Injektio, liuos	150 mg/ml	Subkutaaninen	Novartis Europharm Limited	2020-12-16	Ei sovelleta	EU
Ilaris	Injektio, jauhe, liuosta varten	150 mg	Subkutaaninen	Novartis Europharm Limited	2016-09-08	Ei sovelleta	EU
Ilaris	Liuos	150 mg	Subkutaaninen	Novartis	2017-08-22	Ei sovelleta	Kanada
Ilaris	Injektio, jauhe, lyofilisoitu, liuosta varten	150 mg/1ml	Subkutaaninen	Novartis Pharmaceuticals Corporation	2009-06-18	2020-02-29	Yhdysvallat
Ilaris	Inj, liuos	150 mg/1ml	Subkutaaninen	Novartis Pharmaceuticals Corporation	2016-12-22	Ei sovellu	US
Ilaris	Injektio, jauhe, liuosta varten	150 mg	Subkutaaninen	Novartis Europharm Limited	2016-09-08	Ei sovelleta	EU
Ilaris	jauhe, liuosta varten	150 mg	Subkutaaninen	Novartis	2010-04-27	2020-01-13	Kanada		>
Ilaris	Injektio, jauhe, liuosta varten	150 mg	Subkutaaninen	Novartis Europharm Limited	2016-09-08	Ei sovelleta	EU

Kategoriat

ATC Koodit L04AC08 – Canakinumabi

• L04AC – Interleukiini-inhibiittorit
• L04A – IMMUNOSUPPRESSANSSIT
• L04 – Immunosuppressantit
• L04 – IMMUNOSUPPRESSANTS
• L – ANTINEOPLASTISET JA IMMUNOMODULOIVAT AINEET

Lääkeryhmät Kemiallinen taksonomiaProvided by Classyfire Kuvaus Ei saatavissa Kuningaskunta Orgaaniset yhdisteet Yläluokka Orgaaniset hapot Luokka Orgaaniset hapot Luokka Karboksyylihapot ja johdannaiset Alaluokka Aminohapot, Peptides, and Analogues Direct Parent Peptides Alternative Parents Not Available Substituents Not Available Molecular Framework Not Available External Descriptors Not Available

Chemical Identifiers

UNII 37CQ2C7X93 CAS number 914613-48-2 General References

1. Church LD, McDermott MF: Canakinumabi, täysin inhimillinen mAb IL-1-beetaa vastaan tulehdussairauksien mahdolliseen hoitoon. Curr Opin Mol Ther. 2009 Feb;11(1):81-9.
2. Lachmann HJ, Kone-Paut I, Kuemmerle-Deschner JB, Leslie KS, Hachulla E, Quartier P, Gitton X, Widmer A, Patel N, Hawkins PN: Use of canakinumab in the cryopyrin-associated periodic syndrome. N Engl J Med. 2009 Jun 4;360(23):2416-25. doi: 10.1056/NEJMoa0810787.

Ulkoiset linkit KEGG Drug D09315 PubChem Substance 347910340 RxNav 853491 ChEMBL CHEMBL1201834 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Canakinumab AHFS-koodit

• 92:44.00 – Immunosuppressiiviset aineet

FDA:n etiketti

Käyttöturvallisuustiedote

Kliiniset tutkimukset

Kliiniset tutkimukset

Lääketiede

Valmistajat

Pakkaajat

Annostusmuodot

Hinnat Ei saatavissa Patentteja Ei saatavissa

Edeltävät ominaisuudet

Olotila Nestemäinen Kokeelliset ominaisuudet Ei saatavissa

×

Potilaiden hoitotulosten parantaminen

Kehitä tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Lääke luotu 19.3.2008 16:15 / Päivitetty 23.3.2021 14:29