Tseftaroliini on laajakirjoinen kefalosporiini, jota parhaillaan tutkitaan kliinisesti komplisoituneiden iho- ja ihorakenneinfektioiden (cSSSI), mukaan lukien metisilliinille vastustuskykyisen Staphylococcus aureus -bakteerin (MRSA) aiheuttamat infektiot, ja yhteisperäisen keuhkokuumeen (CAP) hoitoon. Tseftaroliinilla on kyky sitoutua penisilliiniä sitovaan proteiiniin (PBP)2a, MRSA-spesifiseen PBP:hen, jolla on alhainen affiniteetti useimpiin muihin beetalaktaamiantibakteereihin. Tseftaroliinin korkea sitoutumisaffiniteetti PBP2a:han (mediaani-inhibitiokonsentraatio 0,90 mikrog/ml) korreloi hyvin sen alhaisen vähimmäis-inhibitiokonsentraation kanssa MRSA:lle. Tseftaroliini on aktiivinen in vitro grampositiivisia kokkeja vastaan, mukaan lukien MRSA, metisilliinille vastustuskykyinen Staphylococcus epidermidis, penisilliinille vastustuskykyinen Streptococcus pneumoniae ja vankomysiinille vastustuskykyinen Enterococcus faecalis (ei E. faecium). Tseftaroliinin laajakirjoinen aktiivisuus kattaa monet gramnegatiiviset patogeenit, mutta se ei ulotu laajennetun spektrin beetalaktaamiaaseja tuottaviin tai AmpC-derepressiivisiin enterobakteereihin eikä useimpiin ei-fermentatiivisiin gramnegatiivisiin bakteereihin. Tseftaroliinilla on rajallinen teho anaerobeihin, kuten Bacteroides fragilis ja non-fragilis Bacteroides spp. Rajalliset tiedot osoittavat, että tseftaroliinilla on vähäinen taipumus valikoitua resistentteihin osapopulaatioihin. Plasman fosfataasit muuttavat keftaroliinifosamiilin (aihiolääkkeen) nopeasti aktiiviseksi keftaroliiniksi. Kun useita 600 mg:n laskimonsisäisiä annoksia annettiin 1 tunnin ajan 12 tunnin välein 14 päivän ajan, enimmäispitoisuus plasmassa oli 19,0 mikrog/ml ensimmäisellä ja 21,0 mikrog/ml viimeisellä annoksella. Tseftaroliinin jakautumistilavuus on 0,37 L/kg (28,3 L), proteiiniin sitoutuminen on vähäistä (<20 %) ja seerumin puoliintumisaika 2,6 tuntia. Lääkkeen kertymistä ei tapahdu moninkertaisilla annoksilla, ja eliminaatio tapahtuu pääasiassa munuaiserityksen kautta (49,6 %). Monte Carlo -simulaatioiden perusteella annoksen mukauttamista suositellaan potilaille, joilla on keskivaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma 30-50 ml/min); lievää munuaisten vajaatoimintaa ei tarvitse mukauttaa. Tällä hetkellä tseftaroliinista on saatavilla rajoitetusti kliinisiä tutkimustietoja. Vaiheen II tutkimuksessa satunnaistettiin 100 potilasta, joilla oli cSSSI, suonensisäiseen keftaroliiniin 600 mg:aan 12 tunnin välein tai suonensisäiseen vankomysiiniin 1 g:aan 12 tunnin välein yhdessä tai ilman suonensisäistä atsreonaamia 1 g:aan 8 tunnin välein (vakiohoito) 7-14 päivän ajan. Kliininen paranemisaste oli 96,7 % keftaroliinin osalta verrattuna 88,9 %:iin vakiohoidon osalta. Haittavaikutukset olivat ryhmien välillä samanlaisia ja yleensä lieviä. Vaiheen III tutkimuksessa 702 potilasta, joilla oli cSSSI, satunnaistettiin saamaan 600 mg keftaroliinia tai 1 g vankomysiiniä ja 1 g atsreonaamia, jotka molemmat annettiin laskimoon 12 tunnin välein 5-14 päivän ajan. Tseftaroliini ei ollut huonompi kuin vankomysiini plus atsreonaami sekä grampositiivisten että -negatiivisten patogeenien aiheuttaman cSSSI:n hoidossa. Haittavaikutusten määrä oli samanlainen eri ryhmissä. Keftaroliini on hyvin siedetty, mikä vastaa kefalosporiiniluokan hyvää turvallisuus- ja siedettävyysprofiilia. Yhteenvetona voidaan todeta, että keftaroliini on lupaava hoitomuoto cSSSI:n ja CAP:n hoidossa, ja sitä voidaan käyttää monoterapiana monimikrobisten infektioiden hoidossa sen laajakirjoisen aktiivisuuden vuoksi. Kliinisiä lisätutkimuksia tarvitaan keftaroliinin tehon ja turvallisuuden määrittämiseksi ja sen aseman määrittelemiseksi potilaiden hoidossa.