CGRP:n estäjät

Kalsitoniinigeeniin liittyvän peptidin (CGRP) estäjät estävät CGRP:n vaikutuksen, joka on pieni proteiini, joka on erittäin yleinen päätä ja kaulaa syöttävissä aistihermoissa. CGRP osallistuu kivun välittämiseen, ja sen pitoisuudet nousevat migreenikohtauksen aikana. Sillä voi olla myös syy-yhteys migreenikohtausten induktioon. CGRP:n estäjiä käytetään migreenin hoitoon.

CGRP:n estäjiä on kahdenlaisia: monoklonaalisia vasta-aineita ja CGRP-reseptoriantagonisteja (gepantteja).

Monoklonaaliset vasta-aineet kohdistuvat joko CGRP:hen tai CGRP-reseptoriin, ja niitä käytetään migreenin ehkäisyyn. Monoklonaalinen vasta-aine on kokoelma identtisiä proteiineja, jotka on kehitetty kohdistumaan vain yhteen aineeseen elimistössä. Ne annetaan injektiona ihon alle, jotta ne eivät hajoa mahalaukussa. Koska ne ovat suuria molekyylejä, kestää kauemmin ennen kuin ne alkavat vaikuttaa, ja ne vaikuttavat aivojen limakalvoissa eivätkä itse aivoissa. Niillä on myös yleensä vähän yhteisvaikutuksia lääkkeiden kanssa, eivätkä ne todennäköisesti aiheuta maksa- tai munuaisvaurioita. Tällä hetkellä on hyväksytty neljä CGRP:n estäjää, jotka ovat monoklonaalisia vasta-aineita:

  • Aimovig (erenumab-aooe): Hyväksytty 17. toukokuuta 2018
  • Ajovy (fremanetsumabi): Hyväksytty 14.9.2018
  • Emgality (galcanezumab-gnlm): Hyväksytty 27.9.2018
  • Vyepti (eptinezumab-jjmr): Hyväksytty 21.2.2020.

Gepantit ovat pienimolekyylisiä lääkkeitä, jotka estävät CGRP-reseptoria ja ovat tehokkaita sekä migreenin lievittämisessä että sen ehkäisyssä. Toisin kuin monoklonaaliset vasta-aineet, gepantit tunkeutuvat nopeasti aivoihin, joten ne vaikuttavat nopeasti; ne kuitenkin metaboloituvat maksassa, joten yhteisvaikutusten ja mahdollisesti maksavaurioiden mahdollisuus on suurempi. Tähän mennessä on hyväksytty kaksi:

  • Ubrelvy (ubrogepantti): Hyväksytty 23.12.2019
  • Nurtec ODT (rimegepantti-sulfaatti): Hyväksytty 27.2.2020.

CGRP:n estäjät ovat ensimmäisiä lääkkeitä, joita on kehitetty erityisesti migreenin ehkäisyyn. Kaikki muut migreeniä ehkäisevät aineet on alun perin kehitetty muihin sairauksiin (kuten korkeaan verenpaineeseen), ja myöhemmin sattumalta havaittiin, että niillä on vaikutusta migreeniin.

Jätä kommentti