(±)-trreo-metyylifenidaatin (metyyli-2-fenyyli-2-(piperidiini-2-yyli)asetaatti; Ritalin®; MPH) väärinkäyttö on tunnustettu jo pitkään, mutta MPH:n analogien ilmaantuminen ”tutkimuskemikaaleina” on ilmennyt vasta viime vuosina. 4-Fluorometyylifenidaatti (4F-MPH) on yksi näistä viimeaikaisista esimerkeistä. Tässä tutkimuksessa esitellään kahden jauhemaisen 4F-MPH-tuotteen tunnistaminen ja analyyttinen karakterisointi, jotka saatiin online-myyjältä vuonna 2015. Mielenkiintoista oli, että tuotteet näyttivät olevan peräisin kahdesta eri erästä, koska toinen tuote koostui (±)-threo-4F-MPH-isomeereistä, kun taas toinen näyte koostui (±)-threo- ja (±)-erythro-4F-MPH:n seoksesta. Monoamiinin kuljettajatutkimukset rotan aivojen synaptosomeilla osoittivat, että 4F-MPH-seoksen biologinen aktiivisuus kuului (±)-trreo- eikä (±)-erytro-isomeereille, mikä perustui dopamiinin sisäänoton estämiseksi määritettyihin korkeampiin potensseihin (IC 4F-MPH = 66 nM vs. IC 4F-MPH = 66 nM). IC (±)-threo = 61 nM vs. IC (±)-erythro = 8,528 nM) ja noradrenaliinin otto (IC 4F-MPH = 45 nM vs. (±)-threo = 31 nM vs. IC (±)-erythro = 3,779 nM). Vertailun vuoksi MPH oli kolme kertaa (±)-threo-4F-MPH:ta tehottomampi dopamiinin kuljettajassa (IC = 131 nM) ja noin 2,5 kertaa tehottomampi noradrenaliinin kuljettajassa (IC = 83 nM). Molemmat aineet olivat katekoliamiiniselektiivisiä, sillä (±)-treo-4F-MPH:n ja MPH:n IC-arvot serotoniinikuljettajalla olivat 8 805 nM ja >10 000 nM. Nämä havainnot viittaavat siihen, että (±)-threo-4F-MPH:n psykostimulanttiominaisuudet saattavat olla ihmisillä voimakkaampia kuin MPH:n. Copyright © 2017 John Wiley & Sons, Ltd.
.