Kefoperatsoninatrium
Cefobid
Farmakologinen luokitus: kolmannen polven kefalosporiini
Terapeuttinen luokitus: antibiootti
Riskiluokka B
Saatavilla olevat lääkemuodot
Saatavilla vain lääkemääräyksellä
Infuusiona: 1 g, 2 g piggyback
Parenteraalisesti: 1 g, 2 g
Käyttöaiheet ja annostukset 
Vakavat hengitystieinfektiot, vatsaontelon sisäiset infektiot, gynekologiset infektiot, infektiot iholla, ihorakenteissa, virtsateissä ja enterokokki-infektiot; herkkien organismien aiheuttama bakteerien aiheuttama verenmyrkytys (septiseptikemia); perioperatiivinen profylaksia.”
Käyttöaiheet ja annostukset . Aikuiset: Vaikeissa infektioissa tai vähemmän herkkien organismien aiheuttamissa infektioissa annos voidaan tietyissä tilanteissa nostaa jopa 16 g:aan vuorokaudessa.
≡ Annoksen säätäminen. Annoksen säätöä ei yleensä tarvita potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Anna kuitenkin 4 g:n annoksia vuorokaudessa varovasti potilaille, joilla on maksasairaus. Aikuisten, joiden maksan ja munuaisten toiminta on heikentynyt, ei tulisi saada yli 1 g (emäs) vuorokaudessa ilman seerumin määrityksiä. Hemodialyysihoitoa saavien potilaiden annos on ajoitettava hoitoa seuraavaksi.
Farmakodynamiikka
Antibakteerinen vaikutus: Kefoperatsoni on ensisijaisesti bakterisidinen; se voi olla myös bakteriostaattinen. Vaikutus riippuu organismista, kudospenetraatiosta, annoksesta ja organismin lisääntymisnopeudesta. Lääke vaikuttaa tarttumalla bakteerien penisilliiniä sitoviin proteiineihin ja estämällä siten soluseinän synteesiä. Kolmannen sukupolven kefalosporiinit näyttävät olevan aktiivisempia joitakin beetalaktaamia tuottavia gramnegatiivisia organismeja vastaan.
Kefoperatsoni tehoaa joihinkin grampositiivisiin organismeihin ja moniin suolistoperäisiin gramnegatiivisiin bakteereihin, mukaan lukien Streptococcus pneumoniae ja Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (penisilliinaasia tuottavat ja ei-penisilliinaasia tuottavat), Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli, Klebsiella, Haemophilusinfluenzae, Enterobacter, Citrobacter, Proteus, jotkin Pseudomonas-lajit (mukaan lukien Pseudomonasaeruginosa) ja Bacteroides fragilis. Acinetobacter ja Listeria ovat yleensä resistenttejä. Kefoperatsoni on tehottomampi kuin kefotaksiimi tai keftriitsoksiimi Enterobacteriaceae-bakteereja vastaan, mutta hieman tehokkaampi kuin nämä lääkkeet Pseudomonas aeruginosa -bakteeria vastaan.
Pharmacokinetics
Absorption: I.V. ja I.M. annosteltuna.
Jakaantuminen: Jakautuu laajalti useimpiin elimistön kudoksiin ja nesteisiin, mukaan lukien sappirakko, maksa, munuaiset, luu, yskökset, sappi sekä pleura- ja nivelnesteet; aivoselkäydinnesteen tunkeutumista esiintyy potilailla, joilla on tulehtunut aivokalvo. Se läpäisee istukan esteen. Proteiiniin sitoutuminen on annosriippuvaista ja vähenee seerumipitoisuuden noustessa; keskimäärin 82-93 %.
Aineenvaihdunta: Ei metaboloidu merkittävästi.
Erittyminen: Erittyy pääasiassa sappeen; jonkin verran lääkettä erittyy virtsaan munuaistiehyen erittymisen ja glomerulussuodatuksen kautta; ja pieniä määriä äidinmaitoon. Eliminaation puoliintumisaika on noin 1 1/2-2 1/2 tuntia potilailla, joilla on normaali maksan toiminta; sappitietukos tai kirroosi pidentää puoliintumisaikaa noin 3 1/2-7 tuntiin. Hemodialyysi poistaa kefoperatsonia.
|
Vasta-aiheet ja varotoimet
Vasta-aiheinen potilaille, jotka ovat yliherkkiä lääkkeelle tai muille kefalosporiineille. Käytä varoen imettäville naisille ja potilaille, joilla on heikentynyt munuaisten tai maksan toiminta tai penisilliiniallergia.
Yhteisvaikutukset
Lääkevalmisteet. Aminoglykosidit: Tuottaa synergististä aktiivisuutta P. aeruginosaa ja Serratia marcescensia vastaan; lisää hieman nefrotoksisuuden riskiä. Käytä yhdessä varoen.
Antikoagulantit: Saattaa lisätä verenvuotoriskiä. Käytä varoen yhdessä.
Probenesidi: Estää kilpailevasti kefalosporiinien munuaistubulaarista eritystä, mikä aiheuttaa näiden lääkkeiden seerumipitoisuuksien pitenemistä. Käytä varovasti yhdessä.
Lääke-elämäntapa. Alkoholin käyttö: Saattaa aiheuttaa disulfiraamin kaltaisen reaktion. Kannattaa välttää alkoholin käyttöä.
Haittavaikutukset
CV: laskimotulehdus, tromboflebiitti laskimonsisäisen injektion yhteydessä.
GI: pseudomembranoottinen paksusuolentulehdus, pahoinvointi, oksentelu, ripuli.
Hematologiset: ohimenevä neutropenia, eosinofilia, anemia, hypoprothrombinemia, verenvuoto.
Iho: makulopapulaarinen ja erytemaattinen ihottuma, urtikaria; kipu, kovettumat, steriilit paiseet, lämmönnousu, kudoksen irtoaminen pistoskohdassa.
Muut: yliherkkyysreaktiot (seerumipahoinvointi, anafylaksia); lääkekuume laskimoinjektion yhteydessä.
Vaikutukset laboratoriotutkimustuloksiin
Saattaa suurentaa ALT-, AST-, emäksisen fosfataasin, bilirubiinin, GGT- ja LDH-arvoja.
Saattaa suurentaa INR- ja eosinofiilien määrää. Saattaa pienentää hemoglobiinia, hematokriittia ja neutrofiilien määrää. Saattaa suurentaa tai pienentää PT:tä.
Yliannostus ja hoito
Yliannostus voi aiheuttaa neuromuskulaarista yliherkkyyttä. Kouristukset voivat seurata korkeita CNS-pitoisuuksia. Hypoprothrombinemiaa ja verenvuotoa voi esiintyä.
Hypoprothrombinemia ja verenvuoto voivat vaatia hoitoa K-vitamiinilla tai verivalmisteilla. Hemodialyysi poistaa kefoperatsonia.
Erityiset huomiot
Ripuli voi olla yleisempi lääkkeen kanssa kuin muiden kefalosporiinien kanssa, koska erittyminen sappiteitse on runsasta.
Potilaat, joilla on sappitauti, saattavat tarvita pienempiä annoksia.
Natriumrajoitusta noudattavien potilaiden on huomioitava, että kefoperatsoni-injektio sisältää 1,5 mEq natriumia grammassa lääkettä.
I.m.-injektion valmistamiseksi on käytettävä sopivaa laimenninta, mukaan lukien steriili injektionesteisiin käytettävä vesi tai bakteriostaattinen injektionesteisiin käytettävä vesi. Noudata valmistajan suosituksia lääkkeen sekoittamisesta steriiliin injektionesteisiin tarkoitettuun veteen ja lidokaiini 2 % injektionesteeseen. Lopullinen injektioneste sisältää 0,5 % lidokaiinia ja on vähemmän kivulias annosteltaessa (suositellaan 250 mg/ml tai suuremmille pitoisuuksille). Pistä kefoperatsoni syvälle suureen lihasmassaan, kuten pakaralihakseen tai reiden lateraalipuolelle.
Säilytä lääke jääkaapissa ja valolta suojattuna ennen rekonstruointia.
Anna liuoksen seistä rekonstruoinnin jälkeen, jotta vaahto haihtuu ja liuos kirkastuu. Liuosta voidaan ravistaa voimakkaasti lääkkeen täydellisen liukenemisen varmistamiseksi.
Konsentroinnin jälkeen liuos säilyy stabiilina 24 tuntia valvotussa huoneenlämmössä tai 3 vuorokautta jäähdytettynä. Lääkkeen suojaaminen valolta on tarpeetonta.
Koska kefoperatsoni on dialysoitavaa, hemodialyysihoidossa olevat potilaat saattavat tarvita annoksen säätämistä.
Kefalosporiinit aiheuttavat vääriä positiivisia tuloksia virtsan glukoositesteissä, joissa käytetään kuparisulfaattia (Benedictin reagenssi tai Clinitest); käytä sen sijaan glukoosioksidaasia (Chemstrip uG, Diastix tai glukoosi-entsyymitestiliuska). Kefoperatsoni voi aiheuttaa positiivisia Coombsin testituloksia.
Seuraa INR-arvoa säännöllisesti. K-vitamiini kumoaa verenvuodon nopeasti, jos sitä esiintyy.
Jos potilaalla on munuaisten vajaatoiminta, munuaisten toimintaa on seurattava ennen hoitoa ja hoidon aikana.
Raskaana olevat potilaat
Käytä raskauden aikana vain silloin, kun se on selvästi tarpeen.
Imettävät potilaat
Lääkettä esiintyy äidinmaidossa; käytettävä varoen imettäville naisille.
Pediatriset potilaat
Turvallisuutta ja tehoa alle 12-vuotiailla lapsilla ei ole osoitettu.
Geriatriset potilaat
Hypoprothrombinemiaa ja verenvuotoa on raportoitu useammin iäkkäillä potilailla. Käytä varovaisesti ja seuraa PT:tä ja INR:ää sekä tarkista epänormaalin verenvuodon merkit.
Potilasvalistus
Kerro potilaalle mahdollisista haittavaikutuksista.
Kerro potilaalle, että hänen on ilmoitettava injektiokohdan epämukavuudesta.
Reaktiot voivat olla yleisiä, harvinaisia, henkeä uhkaavia tai yleisiä ja henkeä uhkaavia.
◆ Vain Kanadassa
◇ Merkitsemätön kliininen käyttö