Identification
Nimi Cobimetinib Accession Number DB05239 Kuvaus
Kobimetinibi on suun kautta vaikuttava, voimakas ja erittäin selektiivinen pieni molekyyli, joka estää mitogeeni-aktivoitua proteiinikinaasikinaasi 1:tä (MAP2K1 tai MEK1) ja RAS/RAF/MEK/ERK-signaalinsiirtoreitin keskeisiä osia. Se on hyväksytty Sveitsissä ja Yhdysvalloissa yhdessä vemurafenibin kanssa sellaisten potilaiden hoitoon, joilla on leikkaamaton tai metastaattinen BRAF V600 -mutaatiopositiivinen melanooma.
Tyyppi Pienet molekyylit Hyväksytyt ryhmät, Tutkittava rakenne
Samankaltaiset rakenteet
Kobimetinibin (DB05239)
rakenne ×
Painokeskiarvo: 531.318
Monoisotooppinen: 531.06306 Kemiallinen kaava C21H21F3IN3O2 Synonyymit
- Kobimetinibi
Ulkoiset tunnukset
- GDC 0973
- GDC-0973
- GDC-0973
- GDC0973
- RG 7420
- RG- ihanteellinen seuraaviin tarkoituksiin:
Machine LearningData ScienceDrug DiscoveryAccelerate your drug discovery research with our fully connected ADMET datasetLearn more
Indikaatio
Potilaiden hoitoon, joilla on leikkaamaton tai metastaattinen melanooma, jolla on BRAF V600E- tai V600K-mutaatio. Kobimetinibiä käytetään yhdessä vemurafenibin, BRAF:n estäjän, kanssa.
Liitännäissairaudet
- Metastaattinen melanooma
- Ensisäistettävissä oleva melanooma
Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset
Vasta-aiheet & Blackbox-varoituksetKaupallisista tiedoistamme saat käyttööni tärkeät tiedot vaarallisista riskeistä, vasta-aiheista ja haittavaikutuksista.Lue lisääBlackbox-varoituksemme kattavat riskit, vasta-aiheet ja haittavaikutuksetLue lisääFarmakodynamiikka
Kobimetinibi on mitogeeniaktivoidun proteiinikinaasi 1:n (MAPK) / ekstrasellulaarisen signaalin säätelemän kinaasi 1:n (MEK1) ja MEK2:n reversiibeli estäjä. Prekliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että tämä aine estää tehokkaasti sellaisten kasvainsolujen kasvua, joissa on BRAF-mutaatio, jonka on todettu olevan yhteydessä moniin kasvaintyyppeihin. MEK1 on treoniini-tyrosiinikinaasi ja ihmisen kasvaimissa usein aktivoituvan RAS/RAF/MEK/ERK-signalointireitin keskeinen komponentti, ja sitä tarvitaan lukuisten reseptorityrosiinikinaasien kasvua edistävien signaalien välittämiseen. Kobimetinibiä käytetään yhdessä vemurafenibin kanssa, koska BRAF:n estäjän kliinistä hyötyä rajoittaa luontainen ja hankittu resistenssi. MAPK-reitin uudelleenaktivoituminen on BRAF-mutaattisten melanoomien hoidon epäonnistumisen merkittävä tekijä, noin ~80 % melanoomakasvaimista tulee BRAF-inhibiittoriresistenttejä MAPK-signaalien uudelleenaktivoitumisen vuoksi. BRAF:n estäjälle resistentit kasvainsolut ovat herkkiä MEK:n estolle, joten kobimetinibi ja vemurafenibi johtavat BRAF:n ja sen myöhemmän vaiheen kohteen, MEK:n, kaksoisestoon.
Vaikutusmekanismi
MEK:n estäjä kobimetinibi sitoutuu spesifisesti MEK1:n katalyyttiseen aktiivisuuteen ja estää sen, mikä johtaa solunulkoiseen signaaliin liittyvän ERK2-kinaasi 2:n (extracellular signal-related kinase 2, ERK2) fosforylaation ja aktivaation estymiseen sekä kasvainsolujen proliferaation vähenemiseen. Kobimetinibi ja vemurafenibi kohdistuvat kahteen eri kinaasiin RAS/RAF/MEK/ERK-reitillä.
Kohde Vaikutukset Organismi ADuaalispesifisyys mitogeeni-aktivoitu proteiinikinaasi kinaasi 1 inhibiittoriihminen Imeytyminen
Kobimetinibin hyötyosuus on 46 %, AUC- ja Cmax-arvoihin ei vaikuta ruoka.
Jakautumistilavuus
806L syöpäpotilailla populaation PK-analyysin perusteella.
Proteiineihin sitoutuminen
95 % sitoutuu ihmisen plasman proteiineihin.
Metabolia
Kobimetinibi metaboloituu pääasiassa CYP3A:n hapettumisen ja UGT2B7:n glukuronidoitumisen kautta, eikä merkittäviä metaboliitteja muodostu.
Eliminaatioreitti
76 % annoksesta palautui ulosteisiin ja 6,6 % muuttumattomana lääkkeenä. 17,8 % annoksesta palautui virtsaan, josta 1,6 % muuttumattomana lääkkeenä.
Puoliintumisaika
Keskimääräinen puoliintumisaika oli 44 tuntia.
Clearance
13.9L/h
Haittavaikutukset
Vähennä lääketieteellisiä virheitäja paranna hoitotuloksia kattavien & jäsenneltyjen lääkkeiden haittavaikutuksia koskevien tietojen avulla.Learn moreVähennä hoitovirheitä ¶nna hoitotuloksia haittavaikutustiedoillammeLearn moreToksisuus
Kobimetinibin yleisimmät haittavaikutukset (>20 %) ovat ripuli, valoherkkyysreaktiot, pahoinvointi, kuume ja oksentelu.
Vaikuttavat organismit
- Ihmiset ja muut nisäkkäät
Vaikutusreitit Ei ole saatavilla Farmakogeneettiset vaikutukset/ADR:t Ei ole saatavilla
Vuorovaikutukset
Lääkeaineinteraktiot
Näitä tietoja ei pidä tulkita ilman terveydenhuollon ammattilaisen apua. Jos uskot, että sinulla on yhteisvaikutuksia, ota välittömästi yhteyttä terveydenhuollon tarjoajaan. Yhteisvaikutusten puuttuminen ei välttämättä tarkoita, ettei yhteisvaikutuksia ole.- Hyväksytty
- Vet-hyväksytty
- Lääketieteellinen
- Liittyykö
- Valvottu
- Tutkimukseen
- Kokeellinen
- Kaikki huumeet
.
Lääke Vuorovaikutus LääkeainesLääkeaines…lääkkeen
vuorovaikutukset ohjelmistoosiAbametapir Kobimetinibin seerumipitoisuus voi suurentua, kun se yhdistetään Abametapiriin. Abatacept Kobimetinibin metabolia voi lisääntyä, kun se yhdistetään Abataceptin kanssa. Abemaciclib Abemaciclibin metabolia voi heikentyä, kun se yhdistetään kobimetinibin kanssa. Abirateroni Kobimetinibin metabolia voi heikentyä, kun se yhdistetään Abirateronin kanssa. Acalabrutinibi Kobimetinibin metabolia voi heikentyä, kun se yhdistetään Acalabrutinibin kanssa. Acenokumaroli Acenokumarolin metabolia voi heikentyä, kun se yhdistetään Cobimetinibin kanssa. Asetaminofeeni Kobimetinibin metabolia voi lisääntyä, kun se yhdistetään asetaminofeenin kanssa. Asetatsolamidi Kobimetinibin metabolia voi vähentyä, kun se yhdistetään asetatsolamidin kanssa. Asetyylikysteiini Kobimetinibin erittyminen voi vähentyä, kun se yhdistetään asetyylikysteiinin kanssa. Adalimumabi Kobimetinibin metabolia voi lisääntyä, kun se yhdistetään adalimumabin kanssa. 
Potilaiden hoitotulosten parantaminenRakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.Lisätietoja
Elintarvikkeiden yhteisvaikutukset
- Vältä greippituotteita. Greippi estää kobimetinibin metaboliaa CYP3A4-reitin kautta ja saattaa siksi nostaa kobimetinibin seerumipitoisuuksia.
- Vältä mäkikuismaa. Tämä yrtti indusoi CYP3A4-metaboliaa, mikä saattaa pienentää kobimetinibin seerumipitoisuuksia.
- Vietä ruoan kanssa tai ilman ruokaa. Ruoka ei vaikuta kobimetinibin biologiseen hyötyosuuteen.
Tuotteet
Kattavat & strukturoidut lääkevalmistetiedotHakemusnumeroista tuotekoodeihin, yhdistä erilaiset tunnisteet kaupallisten tietovarantojemme kautta.Opi lisääYhdistä eri tunnisteet helposti takaisin tietokantoihinOpi lisääTuotteen ainesosat
Ainesosa UNII CAS InChI Key Kobimetinibifumaraatti 6EXI96H8SV 1369665-02-0 RESIMIUSNACMNW-BXRWSSRYSA-N Reseptilääkevalmisteet
Nimi Dositus Vahvuus Reitti Labeller Markkinoinnin alku Markkinoinnin loppu Regio Image Cotellic Tablet, kalvopäällysteinen 20 mg/1 suun kautta Genentech, Inc. 2015-11-10 Ei sovelleta USA 
Koteloliini Tabletti 20 mg Suuhun annosteltava Hoffmann La Roche 2016-04-06 Ei sovelleta Kanada 
Cotellic Tablet, kalvopäällysteinen 20 mg/1mg Oraalinen Delpharm Milano Srl 2015-11-10 2018-02-16 Yhdysvallat > Kotelolikki tablet, kalvopäällysteinen 20 mg suun kautta Roche Registration Gmb H 2020-12-23 Ei sovelleta EU 
Kategoriat
ATC-valmiste. Koodit L01XE38 – Kobimetinibi
- L01XE – Proteiinikinaasin estäjät
- L01X – MUUT ANTINEOPLASTISET AINEET
- L01 – ANTINEOPLASTISET AINEET
- L – ANTINEOPLASTISET JA IMMUNOMODULOIVAT AINEET
.
Lääkeryhmät Kemiallinen taksonomiaProvided by Classyfire Kuvaus Tämä yhdiste kuuluu orgaanisten yhdisteiden luokkaan, joka tunnetaan nimellä antranilamidit. Nämä ovat aromaattisia yhdisteitä, jotka sisältävät bentseenikarboksamidiosuuden, joka kantaa amiiniryhmää bentseenirenkaan 2-asemassa. Kuningaskunta Orgaaniset yhdisteet Yläluokka Bentseenoidit Luokka Bentseeni ja sen substituoidut johdannaiset Alaluokka Bentsoehapot ja niiden johdannaiset Suora vanhempi Anthranilamidit Vaihtoehtoiset vanhemmat 2-aminobentsamidit / 3-halobentsoehapot ja niiden johdannaiset / 4-halobentsoehapot ja johdannaiset / Aniliini ja substituoidut aniliinit / Bentsoyylijohdannaiset / Jodibentseenit / Fluoribentseenit / Piperidiinit / Aryylifluoridit / Aryylijodidit / Vinyyliamidit / Tertiääriset karboksyylihappoamidit / Tertiääriset alkoholit / 1,2-aminoalkoholit / Aminohapot ja niiden johdannaiset / Asetidiinit / Dialkyyliamiinit / Asasykliset yhdisteet / Hiilivetyjohdannaiset / Orgaaniset oksidit / Orgaaniset fluoridit / Orgaaniset nikotiiniyhdisteet / Orgaaniset jodidit Näytä 13 lisää Substituentit 1,2-aminoalkoholi / 2-aminobentsamidi / 3-halobentsoehappo tai sen johdannaiset / 4-halobentsoehappo tai sen johdannaiset / alkoholi / amiini / aminohappo tai sen johdannaiset / aminobentsamidi / aminobentsoehappo tai sen johdannaiset / aniliini tai substituoidut aniliinit / antranilamidi / aromaattinen heteromonosyklinen yhdiste / aryylifluoridi / aryylihalogenidi / Aryylijodidi / Asasykli / Asetidiini / Bentsoyyli / Karboksamidiryhmä / Karboksyylihapon johdannainen / Fluoribentseeni / Halobentseeni / Halobentsoehappo tai johdannaiset / Hiilivetyjohdannainen / Jodibentseeni / Orgaaninen typpiyhdiste / Orgaaninen oksidi / Orgaaninen happiyhdiste / Orgaaninen fluoridi / Orgaaninen halogeeniyhdiste / Orgaaninen heterosyklinen yhdiste / Orgaaninen jodidi / Orgaaninen typpiyhdiste / Orgaaninen happiyhdiste / Orgaaninen oksyhdiste / Orgaaninen nikotiiniyhdiste / Piperidiini / Sekundaarinen alifaattinen amiini / Sekundäärinen amiini / Tertiäärinen alkoholi / Tertiäärinen karboksyylihappoamidi / Vinyyliamidi Näytä 31 lisää Molekyylikehys Aromaattiset heteromonosykliset yhdisteet Ulkoiset kuvaajat Ei saatavilla
Chemical Identifiers
UNII ER29L26N1X CAS-numero 934660-93-2 InChI Key BSMCAPRUBJMWDF-KRWDZBQOSA-N InChI
InChI=1S/C21H21F3IN3O2/c22-14-6-5-13(19(18(14)24)27-16-7-4-12(25)9-15(16)23)20(29)28-10-21(30,11-28)17-3-1-2-8-26-17/h4-7,9,17,26-27,30H,1-3,8,10-11H2/t17-/m0/s1IUPAC Name
1-{3,4-difluoro-2-bentsoyyli}-3-atsetidin-3-oliSMILES
OC1(CN(C1)C(=O)C1=C(NC2=C(F)C=C(I)C=C2)C(F)=C(F)C=C1)1CCCCCCN1Yleiset viitteet
- Garnock-Jones KP: Cobimetinib: First Global Approval. Drugs. 2015 Oct;75(15):1823-30. doi: 10.1007/s40265-015-0477-8.
- Han K, Jin JY, Marchand M, Eppler S, Choong N, Hack SP, Tikoo N, Bruno R, Dresser M, Musib L, Budha NR: Kobimetinibin populaatiofarmakokinetiikka ja annostelun vaikutukset potilaille, joilla on kiinteitä kasvaimia. Cancer Chemother Pharmacol. 2015 Nov;76(5):917-24. doi: 10.1007/s00280-015-2862-0. Epub 2015 Sep 13.
- Singh A, Ruan Y, Tippett T, Narendran A: MEK1:n kohdennettu esto kobimetinibillä johtaa erilaistumiseen ja apoptoosiin neuroblastoomasoluissa. J Exp Clin Cancer Res. 2015 Sep 18;34:104. doi: 10.1186/s13046-015-0222-x.
- Tran KA, Cheng MY, Mitra A, Ogawa H, Shi VY, Olney LP, Kloxin AM, Maverakis E: MEK-inhibiittorit ja niiden mahdollisuudet pitkälle edenneen melanooman hoidossa: yhdistelmähoidon edut. Drug Des Devel Ther. 2015 Dec 21;10:43-52. doi: 10.2147/DDDT.S93545. eCollection 2016.
- Takahashi RH, Choo EF, Ma S, Wong S, Halladay J, Deng Y, Rooney I, Gates M, Hop CE, Khojasteh SC, Dresser MJ, Musib L: Imeytyminen, aineenvaihdunta, erittyminen ja suoliston aineenvaihdunnan osuus MEK:n estäjän kobimetinibin oraaliseen dispositioon ihmisillä. Drug Metab Dispos. 2016 Jan;44(1):28-39. doi: 10.1124/dmd.115.066282. Epub 2015 Oct 8.
Ulkoiset linkit KEGG Drug D10405 PubChem Compound 16222096 PubChem Substance 310264856 ChemSpider 17349374 BindingDB 50391802 RxNav 1722365 ChEBI 90851 ChEMBL CHEMBL2146883 ZINC ZINC000060325170 PharmGKB PA166160044 PDBe Ligand EUI RxList Lääkeluettelo Lääkkeen Sivu Lääkkeet.com Drugs.com Lääkesivu Wikipedia Cobimetinib AHFS-koodit
- 10:00.00 – Antineoplastiset aineet
PDB-merkinnät 4an2 / 4lmn / 6v2z / 7juy FDA-merkintä
Lataa (324 KB)Kliiniset tutkimukset
Kliiniset tutkimukset
Vaihe Tila Tarkoitus Edellytykset Luku 3 Aktiivinen Ei rekrytointia Hoito Edistynyt BRAFV600 Wild-tyypin melanooma 1 3 Aktiivinen Ei rekrytointia Hoito Melanoomat 1 3 3 Toteutunut Hoito Kolorektaaliset syövät 1 3 Toteutunut Toteutunut Toteutunut Melanooma, Pahanlaatuinen 1 3 Toteutunut Hoito Tauti tai R-ryhmän histiosytoosit 1 3 Hylätyt Hoito Melanoomat 1 2 Aktiivinen Ei rekrytointia Hoito Sappisyöpä / Syöpä, Virtsarakko / kasvaimet / syljen syöpä / kasvaimet, Solid 1 2 Aktiivinen Ei rekrytointia Hoito Rintasyöpä 1 2 Aktiivinen Ei rekrytointia Hoito Sappirakon karsinooma / Vaiheen IV intrahepaattinen kolangiokarsinooma AJCC v8 / Leikkaamaton kolangiokarsinooma 1 2 Aktiivinen Ei rekrytointia Hoito Kolorektaaliset syövät 1 Farmakotaloustiede
Valmistajat
Ei saatavissaPakkaajat
Ei saatavissa. SaatavissaAnnostusmuodot
Muoto Reitti Vahvuus Tabletti Oraalinen 20 mg Tabletti, kalvopäällysteinen Oraalinen Tabletti, kalvopäällysteinen Oraalinen 20 mg Tabletti, kalvopäällysteinen Oraalinen 20 mg/1 Tabletti, kalvopäällysteinen Oraalinen 20 mg/1 mg Tabletti, päällystetty suun kautta Hinnat Ei saatavilla Patentit
Patenttinumero Pediatrinen Laajennus Hyväksytty Päättyy (arvioitu) Regio US8362002 Ei 2013-01-29 2026-10-05 Yhdysvallat Yhdysvallat7803839 Ei 2010-09-28 2027-02-01 Yhdysvallat Yhdysvaltain lippu Ei 2019-11-19 2036-06-29 Yhdysvallat Yhdysvallat10590102 Ei 2016-06-30 2036-06-30 US Ominaisuudet
Tila Kiinteä Kokeelliset ominaisuudet Ei saatavilla Ennustettu Ominaisuudet
Ominaisuus Arvo Lähde Vesiliukoisuus 0.0422 mg/ml ALOGPS logP 3.35 ALOGPS logP 5.04 ChemAxon logS -4.1 ALOGPS pKa (vahvin hapan) 13.37 ChemAxon pKa (vahvin emäksinen) 9.76 ChemAxon Fysiologinen varaus 1 ChemAxon Hydrogeenin hyväksyjien määrä .
4 ChemAxon Hydrogen Donor Count 3 ChemAxon Polar Surface Area 64.6 Å2 ChemAxon Käännettävien sidosten määrä 4 ChemAxon Taittuvuus 115.85 m3-mol-1 ChemAxon Polarisaatio 44.75 Å3 ChemAxon Renkaiden lukumäärä 4 ChemAxon Biokäyttökelpoisuus 0 ChemAxon Sääntö. Five No ChemAxon Ghose Filter No ChemAxon Veberin sääntö Ei ChemAxon MDDR-like Rule No ChemAxon Predicted ADMET Features Not Available
Spectra
Mass Spec (NIST) Not Available (Ei saatavilla) Spektri
Spektri Spektrin tyyppi Splash Key Ennustettu MS/MS spektri – 10V, Positiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla Ennustettu MS/MS-spektri – 20V, Positiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla Ennustettu MS/MS-spektri – 40V, Positiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavissa Ennustettu MS/MS-spektri – 10V, Negatiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla Ennustettu MS/MS-spektri – 20V, Negatiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavissa Ennustettu MS/MS-spektri – 40V, Negatiivinen (kommentoitu) Predicted LC-MS-MS/MS Ei saatavilla Kohteet
Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutusKylläVaikutukset
InhibiittoriYleinen tehtävä Reseptorisignaalia välittävä proteiinityrosiinifosfataasiaktiivisuus Erityinen tehtävä Kaksoispesifisyysproteiinikinaasi, joka toimii olennaisena osana MAP-kinaasi-signaalinsiirtoreittiä. Solunulkoisten ligandien, kuten kasvutekijöiden, sytokiinien ja hormonien sitoutuminen t… Geenin nimi MAP2K1 Uniprot ID Q02750 Uniprot Name Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 1 Molecular Weight 43438.65 Da- Singh A, Ruan Y, Tippett T, Narendran A: Kohdennettu MEK1:n esto kobimetinibillä johtaa erilaistumiseen ja apoptoosiin neuroblastoomasoluissa. J Exp Clin Cancer Res. 2015 Sep 18;34:104. doi: 10.1186/s13046-015-0222-x.
entsyymit
Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutusTuntematonVaikutukset
SubstraattiYleinen tehtävä d3-vitamiini 25- 25-hydroksylaasiaktiivisuus Spesifinen tehtävä Sytokromit P450 ovat ryhmä hemi-tiolaattimonooksygenaaseja. Maksan mikrosomeissa tämä entsyymi osallistuu NADPH-riippuvaiseen elektronin kuljetusreittiin. Se suorittaa erilaisia hapetusreaktioita…. Geenin nimi CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Molekyylipaino 57342.67 Da- Singh A, Ruan Y, Tippett T, Narendran A: Kohdennettu MEK1:n estäminen kobimetinibillä johtaa erilaistumiseen ja apoptoosiin neuroblastoomasoluissa. J Exp Clin Cancer Res. 2015 Sep 18;34:104. doi: 10.1186/s13046-015-0222-x.
- Budha NR, Ji T, Musib L, Eppler S, Dresser M, Chen Y, Jin JY: Cobimetinibin sytokromi P450 3A4-välitteisen lääkeaineinteraktiopotentiaalin arviointi käyttäen fysiologisesti perustuvaa farmakokineettistä mallinnusta ja simulointia. Clin Pharmacokinet. 2016 Nov;55(11):1435-1445. doi: 10.1007/s40262-016-0412-5.
Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutusTuntematonVaikutus
SubstraattiYleinen toiminto Ksenobiootteja kuljettava atpaasiaktiivisuus Erityinen toiminto Energiariippuvainen efflux-pumppu, jonka vastuulla on lääkeaineen pienentynyt akkumulaatio monilääkkeille vastustuskykyisiin soluihin. Geenin nimi ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molecular Weight 141477.255 Da- Choo EF, Ly J, Chan J, Shahidi-Latham SK, Messick K, Plise E, Quiason CM, Yang L: P-glykoproteiinin rooli MEK-inhibiittori kobimetinibin aivoihin tunkeutumisessa (brain penetraatio) ja aivojen farmakodynaamisessa aktiivisuudessa. Mol Pharm. 2014 Nov. 3;11(11):4199-207. doi: 10.1021/mp500435s. Epub 2014 Oct 3.
Transporterit
Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutusTuntematonVaikutus Substraatti
Heikko inhibiittoriYleinen toiminto Natrium-riippumaton orgaanisten anionien transmembraanikuljettajan aktiivisuus Erityinen tehtävä Välittää orgaanisten anionien, kuten pravastatiinin, Na(+)-riippumatonta ottoa, taurokolaatti, metotreksaatti, dehydroepiandrosteronisulfaatti, 17-beta-glukuronosyyliestradioli, estronisulfaatti, prostagland… Geenin nimi SLCO1B1 Uniprot ID Q9Y6L6 Uniprot Name Solute carrier organic anion transporter family member 1B1 Molecular Weight 76447.99 Da- Singh A, Ruan Y, Tippett T, Narendran A: Kohdennettu MEK1:n esto kobimetinibillä johtaa erilaistumiseen ja apoptoosiin neuroblastoomasoluissa. J Exp Clin Cancer Res. 2015 Sep 18;34:104. doi: 10.1186/s13046-015-0222-x.
Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutusTuntematonVaikutukset
SubstraattiInhibiittori
Yleinen toiminto Natriuminatrium-riippumaton orgaanisten anionien transmembraanikuljettajan aktiivisuus Spesifinen tehtävä Välittää orgaanisten anionien, kuten 17-beta-glukuronosyyliestradioli, Na(+)-riippumatonta ottoa, taurokolaatti, trijodityroniini (T3), leukotrieeni C4, dehydroepiandrosteronisulfaatti (DHEAS), metotre… Geenin nimi SLCO1B3 Uniprot ID Q9NPD5 Uniprot Name Solute carrier organic anion transporter family member 1B3 Molecular Weight 77402.175 Da- Singh A, Ruan Y, Tippett T, Narendran A: Kohdennettu MEK1:n esto kobimetinibillä johtaa erilaistumiseen ja apoptoosiin neuroblastoomasoluissa. J Exp Clin Cancer Res. 2015 Sep 18;34:104. doi: 10.1186/s13046-015-0222-x.
Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutusTuntematonVaikutukset
Heikko inhibiittoriYleinen toiminto Ksenobiootteja kuljettava atpaasiaktiivisuus Spesifinen toiminto Suuren kapasiteetin uraatin eksporteri, joka toimii sekä munuaisten että munuaistenulkoisen virtsanerityksen yhteydessä. Osallistuu porfyriinihomeostaasiin, koska se pystyy välittämään protoporfyriini IX:n (PPIX) vientiä sekä… Geenin nimi ABCG2 Uniprot ID Q9UNQ0 Uniprot Name ATP-binding cassette sub-family G member 2 Molecular Weight 72313.47 Da- Choo EF, Ly J, Chan J, Shahidi-Latham SK, Messick K, Plise E, Quiason CM, Yang L: Role of P-glycoprotein on the brain penetration and brain pharmacodynamic activity of the MEK inhibitor cobimetinib. Mol Pharm. 2014 Nov. 3;11(11):4199-207. doi: 10.1021/mp500435s. Epub 2014 Oct 3.
Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutusTuntematonVaikutukset
SubstraattiYleinen tehtävä Ksenobiootteja kuljettava atpaasiaktiviteetti Erityinen tehtävä Energiasta riippuvainen effluksipumppu, joka on vastuussa lääkeaineen pienentyneestä kerääntymisestä monilääkkeille resistentteihin soluihin. Geenin nimi ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molecular Weight 141477.255 Da×
Paranna potilaiden hoitotuloksiaRakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.Lisätietoja
Lääke luotu 21.10.2007 22:24 / Päivitetty 23.3.2021 14:28