Kolesterolitasojen alentamiseen on tällä hetkellä saatavilla seitsemän eri lääkeryhmää. Kolesterolitasojen alentamiseen hyväksyttyjä HMG-CoA-reduktaasin estäjiä (statiineja) on tällä hetkellä seitsemän, ja ne ovat ensisijaisia lääkkeitä lipidihäiriöiden hoidossa, ja ne voivat alentaa LDL-C-pitoisuutta jopa 60 %. Statiinit alentavat tehokkaasti myös triglyseridipitoisuuksia potilailla, joilla on hypertriglyseridemia. Statiinit alentavat LDL-pitoisuuksia estämällä HMG-CoA-reduktaasin aktiivisuutta, mikä johtaa maksan kolesterolipitoisuuden vähenemiseen, mikä puolestaan johtaa maksan LDL-reseptorien säätelyyn, mikä lisää LDL:n puhdistumaa. Tärkeimmät haittavaikutukset ovat lihaskomplikaatiot ja lisääntynyt diabetesriski. Eri statiineilla on vaihtelevia yhteisvaikutuksia lääkkeiden kanssa. Etsetimibi alentaa LDL-C-pitoisuutta noin 20 % estämällä kolesterolin imeytymistä suolistosta, mikä johtaa kolesterolin vähentyneeseen kulkeutumiseen maksaan, maksan kolesterolipitoisuuden pienenemiseen ja maksan LDL-reseptorien säätelyyn. Ezetimibi on erittäin käyttökelpoinen lisähoitona, kun statiinihoito ei ole riittävä tai statiinia sietämättömillä potilailla. Ezetimibillä on vain vähän haittavaikutuksia. Sappihapposekvestrantit alentavat LDL-C:tä 10-30 % vähentämällä sappihappojen imeytymistä suolistossa, mikä pienentää sappihappovarastoa ja stimuloi sappihappojen synteesiä kolesterolista, mikä johtaa maksan kolesterolipitoisuuden pienenemiseen ja maksan LDL-reseptoreiden säätelyyn. Sappihapposekvestranttien käyttö voi olla hankalaa, koska ne vähentävät useiden lääkkeiden imeytymistä, saattavat nostaa triglyseridipitoisuuksia ja aiheuttaa ummetusta ja muita GI-sivuvaikutuksia. Ne parantavat diabetesta sairastavien potilaiden glykeemisen säätelyä, mikä on lisähyöty. PCSK9-monoklonaaliset vasta-aineet alentavat LDL-C:tä 50-60 % sitomalla PCSK9:ää, joka vähentää LDL-reseptorien hajoamista. PCSK9-estäjät pienentävät myös Lp(a)-pitoisuuksia. PCSK9-estäjät ovat erittäin käyttökelpoisia silloin, kun maksimaalisesti siedetty statiinihoito ei vähennä LDL:ää riittävästi, ja statiinia sietämättömillä potilailla. PCSK9-estäjillä on hyvin vähän haittavaikutuksia. Bempedoiinihappo alentaa LDL-C:tä 15-25 % estämällä maksan ATP-sitraattilyaasin aktiivisuutta, mikä johtaa kolesterolisynteesin vähenemiseen maksassa, maksan kolesterolipitoisuuden pienenemiseen ja LDL-reseptorien säätelyyn. Bempedoiinihappoa käytetään potilailla, jotka eivät saavuta LDL-C-tavoitettaan maksimaalisesti siedetyllä statiinihoidolla tai potilailla, jotka eivät siedä statiineja. Bempedoiinihappo on yhdistetty virtsahappotasojen kohoamiseen ja kihtihäiriökohtauksiin sekä jänteiden repeämiin. Mipomerseni ja lomitapidi on hyväksytty LDL-pitoisuuksien alentamiseen potilailla, joilla on homotsygoottinen tuttavallinen hyperkolesterolemia. Mipomersen, jota ei enää ole saatavilla, on toisen sukupolven apolipoproteiinien anti-sense-oligonukleotidi, joka vähentää apolipoproteiini B:n synteesiä, mikä johtaa VLDL:n muodostumisen ja synteesin vähenemiseen. Lomitapidi estää mikrosomaalista triglyseridien siirtoproteiinia vähentäen kylomikronien muodostumista suolistossa ja VLDL:n muodostumista maksassa. Sekä mipomerseeni että lomitapidi voivat aiheuttaa maksatoksisuutta, ja siksi ne hyväksyttiin riskinarviointi- ja riskinhallintastrategian (REMS) avulla riskin vähentämiseksi. Endokrinologian kaikkien aihepiiriin liittyvien alojen kattavasta kattavasta kattavasta verkkotekstistä WWW.ENDOTEXT.ORG.