Ambénonium

Rédacteur en chef : C. Michael Gibson, M.S., M.D. ; Rédacteur(s) en chef adjoint(s) : Ammu Susheela, M.D.

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Aperçu

L’ambénonium est un inhibiteur de la cholinestérase qui est approuvé par la FDA pour le traitement de la myasthénie grave. Les effets indésirables courants comprennent une salivation excessive, des crampes abdominales, une diarrhée, un myosis, une urgence urinaire, une transpiration, des nausées, une augmentation des sécrétions bronchiques et lacrymales, des vomissements, une anxiété, un vertige, une bradycardie et des troubles de la conduction cardiaque.

Indications et posologie chez l’adulte

Indications et posologie figurant sur la liste de la FDA (adulte)

• Ce médicament est indiqué pour le traitement de la myasthénie grave.
• La dose orale doit être individualisée en fonction de la réponse du patient car la maladie varie considérablement dans sa sévérité chez les différents patients et parce que les patients varient dans leur sensibilité aux médicaments cholinergiques. Le point d’efficacité thérapeutique maximale avec une force musculaire optimale et l’absence de troubles gastro-intestinaux étant très critique, la surveillance étroite d’un médecin connaissant bien la maladie est nécessaire.
• Comme son action est plus longue, l’administration de MYTELASE n’est nécessaire que toutes les trois ou quatre heures, en fonction de la réponse clinique. Habituellement, le médicament n’est pas nécessaire pendant toute la nuit, de sorte que le patient peut dormir sans interruption.
• Pour le patient atteint de myasthénie modérément sévère, de 5 mg à 25 mg de MYTELASE trois ou quatre fois par jour est une dose efficace. Chez certains patients, une dose de 5 mg est efficace, alors que d’autres patients ont besoin de 50 mg à 75 mg par dose. Le médecin doit commencer par une dose de 5 mg, en observant attentivement l’effet du médicament sur le patient. La posologie peut ensuite être augmentée progressivement afin de déterminer la dose efficace et sûre. La durée d’action plus longue de la MYTELASE rend souhaitable l’ajustement de la posologie à des intervalles d’un à deux jours pour éviter l’accumulation du médicament et le surdosage.
• En plus des variations individuelles des besoins posologiques, la quantité de médicament cholinergique nécessaire pour contrôler les symptômes peut fluctuer chez chaque patient, selon son activité et l’état actuel de la maladie, y compris la rémission spontanée. Quelques patients ont nécessité des doses plus importantes pour un contrôle adéquat des symptômes myasthéniques, mais l’augmentation de la posologie au-delà de 200 mg par jour nécessite une surveillance exigeante de la part d’un médecin bien au fait des signes et du traitement du surdosage en médicaments cholinergiques.
• L’édrophonium (Tensilon®) peut être utilisé pour évaluer l’adéquation de la dose d’entretien du médicament anticholinestérasique. Deux mg d’édrophonium sont administrés par voie intraveineuse une heure après la dernière dose d’anticholinestérasique. Une augmentation transitoire de la force survenant environ 30 secondes plus tard et durant 3 à 5 minutes indique une dose d’entretien insuffisante. Si la dose est adéquate ou excessive, aucun changement ou une diminution transitoire de la force se produira, parfois accompagnée de symptômes muscariniques.

Utilisation hors AMM et posologie (adulte)

Utilisation guidée

Il existe des informations limitées concernant l’utilisation hors AMM de l’ambénonium chez les patients adultes.

Utilisation non soutenue par une ligne directrice

Il existe des informations limitées concernant l’utilisation non soutenue par une ligne directrice de l’Ambénonium chez les patients adultes.

Indications et posologie pédiatriques

Indications et posologie indiquées par la FDA (pédiatrie)

Il existe des informations limitées concernant l’utilisation indiquée par la FDA de l’Ambénonium chez les patients pédiatriques.

Utilisation et posologie hors AMM (pédiatrie)

Utilisation guidée

Il existe des informations limitées concernant l’utilisation hors AMM de l’Ambénonium chez les patients pédiatriques.

Utilisation non guidée

Il existe des informations limitées concernant l’utilisation non guidée de l’Ambénonium chez les patients pédiatriques.

Contre-indications

• L’administration systématique d’atropine avec MYTELASE est contre-indiquée car les dérivés de la belladone peuvent supprimer les symptômes parasympathomimétiques (muscariniques) d’une stimulation gastro-intestinale excessive, ne laissant que les symptômes plus graves de fasciculation et de paralysie des muscles volontaires comme signes de surdosage.
• MYTELASE ne doit pas être administré aux patients recevant de la mécamylamine, ou tout autre agent bloquant ganglionnaire. MYTELASE ne doit pas non plus être administré aux patients présentant une hypersensibilité connue au chlorure d’ambénonium ou à tout autre ingrédient de MYTELASE.

Avertissements

• Comme ce médicament a une action plus prolongée que les autres antimyasthéniques, l’administration simultanée avec d’autres cholinergiques est contre-indiquée, sauf sous stricte surveillance médicale. Le chevauchement de la durée d’action de plusieurs médicaments complique les schémas posologiques. Par conséquent, lorsqu’un patient doit recevoir le médicament, l’administration de tous les autres cholinergiques doit être suspendue jusqu’à ce que le patient soit stabilisé. Dans la plupart des cas, les symptômes myasthéniques sont efficacement contrôlés par son utilisation seule.

Réactions indésirables

Expérience des essais cliniques

Il existe des informations limitées concernant l’expérience des essais cliniques de l’Ambénonium dans la notice du médicament.

Expérience après commercialisation

• Les effets indésirables des anticholinestérasiques tels que MYTELASE résultent généralement d’un surdosage et comprennent des effets muscariniques tels que salivation excessive, crampes abdominales, diarrhée, myosis, urgence urinaire, transpiration, nausées, augmentation des sécrétions bronchiques et lacrymales, et vomissements, des effets nicotiniques tels que crampes musculaires, fasciculation des muscles volontaires, et rarement malaise généralisé avec anxiété et vertige, et bradycardie et troubles de la conduction cardiaque.

Interactions médicamenteuses

Il existe des informations limitées concernant les interactions médicamenteuses de l’Ambénonium dans la notice du médicament.

Utilisation dans des populations spécifiques

Grossesse

Catégorie de grossesse (FDA) :

• La sécurité d’emploi de ce médicament pendant la grossesse n’a pas été établie. Par conséquent, avant l’utilisation de MYTELASE chez les femmes enceintes ou en âge de procréer, les bénéfices potentiels doivent être évalués par rapport aux risques possibles pour la mère et le ftus.

Catégorie de grossesse (AUS) :

• Catégorie de grossesse de l’Australian Drug Evaluation Committee (ADEC)

Il n’y a pas de recommandation de l’Australian Drug Evaluation Committee (ADEC) sur l’utilisation de l’Ambénonium chez les femmes enceintes.

Labor et accouchement

Il n’existe pas de directive de la FDA sur l’utilisation de l’Ambénonium pendant le travail et l’accouchement.

Mères allaitantes

• On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait maternel. Comme de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel et en raison du risque d’effets indésirables graves de MYTELASE chez les nourrissons allaités, il convient de décider de l’arrêt de l’allaitement ou de l’arrêt du médicament, en tenant compte de l’importance du médicament pour la mère.

Utilisation pédiatrique

Il n’existe pas de directive de la FDA sur l’utilisation de l’Ambénonium en ce qui concerne les patients pédiatriques.

Utilisation gériatrique

• Les études cliniques de MYTELASE n’ont pas inclus un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer s’ils répondent différemment des sujets plus jeunes. D’autres expériences cliniques rapportées n’ont pas identifié de différences de réponses entre les personnes âgées et les patients plus jeunes. En général, la sélection de la dose pour un patient âgé doit être prudente, en commençant habituellement par l’extrémité inférieure de la gamme posologique, reflétant la plus grande fréquence de diminution de la fonction hépatique, rénale ou cardiaque, et de maladie concomitante ou d’autres traitements médicamenteux.

Gender

Il n’y a pas de guidance de la FDA sur l’utilisation de l’Ambénonium concernant des populations de genre spécifiques.

Race

Il n’y a pas de guidance de la FDA sur l’utilisation de l’Ambénonium concernant des populations raciales spécifiques.

Insuffisance rénale

Il n’y a pas de guidance de la FDA sur l’utilisation d’Ambenonium chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Insuffisance hépatique

Il n’y a pas de guidance de la FDA sur l’utilisation d’Ambenonium chez les patients présentant une insuffisance hépatique.

Femmes en âge de procréer et hommes

Il n’y a pas de guidance de la FDA sur l’utilisation de l’Ambénonium chez les femmes en âge de procréer et les hommes.

Patients immunodéprimés

Il n’y a pas de guidance de la FDA sur l’utilisation de l’Ambénonium chez les patients immunodéprimés.

Administration et surveillance

Administration

• Oral

• Intraveineux

Surveillance

Il existe des informations limitées concernant la surveillance de l’Ambénonium dans la notice du médicament.

Compatibilité IV

Il existe des informations limitées concernant la Compatibilité IV de l’Ambénonium dans la notice du médicament.

Surdosage

• Lorsque le médicament produit une surstimulation, le tableau clinique est celui d’une action parasympathomimétique croissante plus ou moins caractéristique lorsqu’elle n’est pas masquée par l’utilisation d’atropine.
• Les signes et symptômes de surdosage, y compris les crises cholinergiques, varient considérablement. Ils se manifestent généralement par une stimulation gastro-intestinale croissante avec détresse épigastrique, crampes abdominales, diarrhée et vomissements, salivation excessive, pâleur, pollakiurie, sueurs froides, urgence urinaire, vision trouble et éventuellement fasciculation et paralysie des muscles volontaires, notamment ceux de la langue (langue épaisse et difficulté à avaler), des épaules, du cou et des bras. Rarement, un malaise généralisé et des vertiges peuvent survenir.
• Un myosis, une augmentation de la pression artérielle avec ou sans bradycardie, une bradycardie, des troubles de la conduction cardiaque, et enfin des sensations subjectives de tremblement interne, et souvent une anxiété et une panique sévères peuvent compléter le tableau. Une crise cholinergique est généralement différenciée de la faiblesse et de la paralysie de la myasthénie insuffisamment traitée par les médicaments cholinergiques par le fait que la faiblesse myasthénique n’est accompagnée d’aucun des signes et symptômes ci-dessus, à l’exception des deux derniers subjectifs (anxiété et panique).
• Comme l’avertissement de surdosage est minime, il faut constamment garder à l’esprit l’existence d’une marge étroite entre la première apparition des effets secondaires et les effets toxiques graves. Si des signes de surdosage apparaissent (stimulation gastro-intestinale excessive, salivation excessive, myosis et fasciculations plus graves des muscles volontaires), il faut interrompre temporairement tout médicament cholinergique et administrer de 0,5 mg à 1 mg (1/120 à 1/60 de grain) d’atropine par voie intraveineuse. Il faut noter que l’atropine inverse les effets d’un excès d’acétylcholine dû à un surdosage au niveau des récepteurs muscariniques mais pas les effets au niveau des récepteurs nicotiniques tels que les fasciculations et la paralysie des muscles respiratoires. Le chlorure de pralidoxime peut être utilisé pour atténuer ces effets au niveau des récepteurs nicotiniques puisque le pralidoxime a son effet le plus critique en soulageant la paralysie des muscles respiratoires. Cependant, comme la pralidoxime est moins efficace pour soulager la dépression du centre respiratoire, l’atropine est toujours nécessaire en concomitance pour bloquer l’effet de l’acétylcholine accumulée à ce site. Administrer d’autres traitements de soutien comme indiqué (par exemple, respiration artificielle, trachéotomie, oxygène et hospitalisation).

Pharmacologie

Les informations concernant la pharmacologie de l’Ambénonium sont limitées dans la notice du médicament.

Mécanisme d’action

Il existe des informations limitées concernant le mécanisme d’action de l’Ambénonium dans la notice du médicament.

Structure

Il existe des informations limitées concernant la structure de l’Ambénonium dans la notice du médicament.

Pharmacodynamique

Il existe des informations limitées concernant la pharmacodynamique de l’Ambénonium dans la notice du médicament.

Pharmacocinétique

Il existe des informations limitées concernant la pharmacocinétique de l’Ambénonium dans la notice du médicament.

Toxicologie non-clinique

Il existe des informations limitées concernant la toxicologie non-clinique de l’Ambénonium dans la notice du médicament.

Etudes cliniques

Il existe des informations limitées concernant les études cliniques de l’Ambénonium dans la notice du médicament.

Mode de délivrance

• Comprimés sécables, blancs, en forme de capsule (caplets) avec un « W » stylisé sur une face et un score « M » « 87 » sur l’autre face, 10 mg, flacons de 100 (NDC 0024-1287-04)

Stockage

• Réservez à température ambiante jusqu’à 25° C (77° F).

Images

Panneau d’affichage des emballages et des étiquettes

Information sur les conseils aux patients

Il y a des informations limitées concernant les conseils aux patients de l’Ambénonium dans la notice du médicament.

Précautions avec l’alcool

• L’interaction alcool-Ambénonium n’a pas été établie. Discutez avec votre médecin des effets de la prise d’alcool avec ce médicament.

Noms de marque

• MYTELASE ®

Noms de médicaments similaires

Il existe des informations limitées concernant les noms de médicaments similaires à l’Ambénonium dans la notice du médicament.

État de pénurie de médicaments

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