Belimumab

Identification

Nom Belimumab Numéro d’accession DB08879 Description

Le belimumab est un immunosupresseur intraveineux pour le traitement d’appoint du lupus érythémateux systémique (LES). Plus précisément, c’est un anticorps monoclonal IgG1λ recombinant entièrement humain produit à partir d’une lignée cellulaire NS0 recombinante transfectée de manière stable avec les gènes de la chaîne lourde et de la chaîne légère du belimumab. Il s’agit du premier traitement biologique approuvé pour l’indication du LED. L’utilisation concomitante avec des vaccins vivants ou inactivés doit être évitée. Le belimumab a été approuvé par la FDA le 9 mars 2011. Le belimumab est constitué de 2 chaînes lourdes, et de 2 chaînes légères de la sous-classe lambda. Chaque chaîne lourde contient 452 résidus d’acides aminés et chaque chaîne légère contient 214 résidus d’acides aminés. Il existe 3 modifications post-traductionnelles : une glycosylation N-liée conservée sur le domaine CH2 à l’Asn 303 de la chaîne lourde, la conversion du résidu glutamine N-terminal de la chaîne lourde en pyroglutamate, et la perte du résidu lysine C-terminal de la chaîne lourde.

Type Groupes biotechnologiques approuvés Classification biologique
Thérapies à base de protéines
Anticorps monoclonal (mAb) Structure de la protéineProtéine Formule chimique C6358H9904N1728O2010S44 Protéine Poids moyen 147000.0 Da Séquences non disponibles Synonymes non disponibles

Pharmacologie

Indication

Traitement d’appoint des auto-anticorps-positifs du lupus érythémateux systémique (LES) actif. La forme injectable intraveineuse est le seul traitement approuvé par la FDA pour les patients pédiatriques atteints de LES.

Affections associées

• Lupus érythémateux systémique actif autoanticorps-positif

Contre-indications &Avertissements de la boîte noire

Pharmacodynamique

A la 52ème semaine de traitement par belimumab, une réduction des cellules CD19+, CD20+, des cellules B naïves et activées, des plasmocytes, des cellules plasmacytoïdes et du sous-ensemble de cellules B du SLE peut être observée. Les réductions des plasmocytes et du sous-ensemble des cellules B du LED sont visibles dès la huitième semaine et ces niveaux se sont maintenus jusqu’à la semaine 52. Le belimumab a également réduit les taux d’IgG et d’anti-dsDNA.

Mécanisme d’action

Le belimumab se lie sélectivement à la protéine soluble du stimulateur des lymphocytes B humains (BLyS) de sorte que BLyS est incapable de se lier aux récepteurs des lymphocytes B. La liaison de la BLyS à son récepteur est essentielle à la survie des lymphocytes B. Par conséquent, le belimumab réduit l’immunité médiée par les lymphocytes B et la réponse auto-immune.

Absorption

Cmax, 10 mg/kg, patients atteints de LED = 313 µg/mL ; ASC (0-∞), 10 mg/kg, patients atteints de LED = 3083.

Volume de distribution

Vdss, 10 mg/kg, patients atteints de LED = 5,29 L.

Liaison aux protéines Non disponible Métabolisme

Comme le belimumab est une protéine, on s’attend à ce qu’il soit dégradé en peptides et en acides aminés par des enzymes protéolytiques.

Voie d’élimination Non disponible Demi-vie

Demi-vie d’élimination terminale, 10 mg/kg, patients atteints de LED= 19.4 jours ; demi-vie de distribution, 10 mg/kg, patients atteints de LED = 1,75 jour.

Clairance

Clairance systémique, 10 mg/kg, patients atteints de LED = 215 ml/jour.

Effets indésirables

Toxicité

Les effets indésirables les plus fréquemment signalés, survenus chez ≥5% des patients lors des essais cliniques, étaient les nausées, la diarrhée, la pyrexie, la rhinopharyngite, la bronchite, l’insomnie, la douleur aux extrémités, la dépression, la migraine et la pharyngite. Les effets indésirables graves les plus fréquents étaient des infections graves.

Organismes affectés

• Humains et autres mammifères

Voies non disponibles Effets pharmacogénomiques/ADR

Non disponible

Interactions

Interactions médicamenteuses

• Approuvé
• Vet approuvé
• Nutraceutique
• Illicite
• Retrait
• Investigationnel

.

• Expérimental
• Toutes les drogues

Médicament	Interaction
Intégration drogue-médicament interactions dans votre logiciel
Abatacept	Le risque ou la gravité des effets indésirables peut être augmenté lorsque l’Abatacept est associé au Belimumab.
Abciximab	Le risque ou la sévérité des effets indésirables peut être augmenté lorsque l’Abciximab est associé au Belimumab.
Adalimumab	Le risque ou la sévérité des effets indésirables peut être augmenté lorsque l’Adalimumab est associé au Belimumab.
Vaccin à adénovirus type 7 vivant	Le risque ou la sévérité de l’infection peut être augmenté lorsque le vaccin à adénovirus type 7 vivant est associé au Belimumab.
Aldesleukine	Le risque ou la sévérité des effets indésirables peut être augmenté lorsque l’Aldesleukine est associée au Belimumab.
Alefacept	Le risque ou la sévérité des effets indésirables peut être augmenté lorsque l’Alefacept est associé au Belimumab.
Alemtuzumab	Le risque ou la sévérité des effets indésirables peut être augmenté lorsque Alemtuzumab est associé à Belimumab.
Alirocumab	Le risque ou la sévérité des effets indésirables peut être augmenté lorsque Belimumab est associé à Alirocumab.
Altretamine	Le risque ou la sévérité des effets indésirables peut être augmenté lorsque l’Altretamine est associée au Belimumab.
Amsacrine	Le risque ou la sévérité des effets indésirables peut être augmenté lorsque l’Amsacrine est associée au Belimumab.

Améliorer les résultats des patients

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En savoir plus

Interactions alimentaires non disponibles

Produits

Produits de prescription de marque

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Nom	Dosage	Renforcement	Route	Étiqueteur	Début de commercialisation	Fin de commercialisation	Région	Image
Benlysta	Injection, poudre, lyophilisée, pour solution	120 mg/1.5mL	Intraveineux	Human Genome Sciences, Inc.	2011-03-10	Sans objet	US
Benlysta	Injection, poudre, lyophilisée, pour solution	400 mg/5mL	Intraveineuse	GlaxoSmithKline Manufacturing SpA	2011-03-10	2018-03-12	US
Benlysta	Poudre, pour solution	400 mg	Intraveineuse	Glaxosmithkline Inc	2011-08-24	Non applicable	Canada
Benlysta	Injection, solution	200 mg	Sous-cutané	Glaxo Smith Kline (Ireland) Limited	20-12-16	Non applicable	UE
Benlysta	Injection, solution	200 mg	Sous-cutanée	Glaxo Smith Kline (Ireland) Limited	20-12-16	Non applicable	UE
Benlysta	Injection, poudre, lyophilisée, pour solution	400 mg/5mL	Intraveineuse	Human Genome Sciences, Inc.	2011-03-10	Sans objet	US
Benlysta	Solution	200 mg	Sous-cutanée	Glaxosmithkline Inc	2018-05-14	Sans objet	Canada
Benlysta	Injection, poudre, pour solution	400 mg	Intraveineux	Glaxo Smith Kline (Ireland) Limited	2016-09-08	Non applicable	UE
Benlysta	Poudre, pour solution	120 mg	Intraveineuse	Glaxosmithkline Inc	2011-08-24	Non applicable	Canada
Benlysta	Injection, solution	200 mg	Sous-cutanée	Glaxo Smith Kline (Irlande) Limited	2020-12-16	Non applicable	UE

Catégories

Codes ATC L04AA26 – Belimumab

• L04AA – Immunosuppresseurs sélectifs
• L04A – IMMUNOSUPPRESSIONS
• L04 – IMMUNOSUPPRESSIONS
• L – AGENTS ANTINEOPLASTIQUES ET IMMUNOMODULATEURS

Catégories de médicaments Taxonomie chimiqueFournie par Classyfire Description Non disponible Royaume Composés organiques Super classe Acides organiques Classe Acides carboxyliques et dérivés Sous classe Acides aminés, Peptides et analogues Parent direct Peptides Parents alternatifs non disponibles Substituants non disponibles Cadre moléculaire non disponible Descripteurs externes non disponibles

Identifiants chimiques

UNII 73B0K5S26A Numéro CAS 356547-88-1 Références générales Liens externes Drogue KEGG D03068 PubChem Substance 347910378 RxNav 1092437 ChEMBL CHEMBL1789843 RxList RxList Page Drogues. com Drogues. com Page Drogues Wikipediacom Drugs.com Drug Page Wikipedia Belimumab Codes AHFS

• 92:44.00 – Agents immunosuppresseurs

Étiquette FDA

Essais cliniques

Essais cliniques

Pharmacoéconomie

. Fabricants

Emballeurs

Formes posologiques

Prix non disponible Brevets

Numéro de brevet	Pédiatrie Extension	Approuvé	Expirations (estimées)	Région
CA2266439	Non	2009-06-16	2016-10-25	Canada
CA2407910	Non	2009-06-16	2021-06-15	Canada

Propriétés

Etat Liquide Propriétés expérimentales non disponibles

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Médicament créé le 17 mai 2013 18:41 / Mis à jour le 04 février 2021 14:33

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