Céfopérazone sodique
Cefobid
Classification pharmacologique : céphalosporine de troisième génération
Classification thérapeutique : antibiotique
Catégorie de risque de grossesse B
Formes disponibles
Disponible uniquement sur ordonnance
Infusion : 1 g, 2 g par ferroutage
Parentérale : 1 g, 2 g
Indications et posologies 
Infections graves des voies respiratoires, intra-abdominales, gynécologiques, de la peau, des structures cutanées, des voies urinaires et à entérocoques ; septicémie bactérienne causée par des organismes sensibles ; prophylaxie péri-opératoire ◇. Adultes : La posologie habituelle est de 1 à 2 g q 12 heures I.M. ou I.V. Dans les infections sévères ou causées par des organismes moins sensibles, la dose peut être augmentée jusqu’à 16 g par jour dans certaines situations.
≡ Adaptation de la posologie. Aucun ajustement posologique n’est généralement nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale. Cependant, administrez avec prudence des doses de 4 g par jour aux patients souffrant d’une maladie hépatique. Les adultes présentant une insuffisance hépatique et rénale ne doivent pas recevoir plus de 1 g (base) par jour sans dosage sérique. Chez les patients sous hémodialyse, prévoir une dose pour suivre le traitement.
Pharmacodynamique
Action antibactérienne : La céfopérazone est principalement bactéricide ; elle peut également être bactériostatique. L’activité dépend de l’organisme, de la pénétration dans les tissus, de la dose et de la vitesse de multiplication de l’organisme. Le médicament agit en adhérant aux protéines bactériennes de liaison à la pénicilline, inhibant ainsi la synthèse de la paroi cellulaire. Les céphalosporines de troisième génération semblent être plus actives contre certains organismes gram-négatifs producteurs de bêta-lactamase.
La céfopérazone est active contre certains organismes à Gram positif et de nombreux bacilles entériques à Gram négatif, notamment Streptococcus pneumoniae et Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (producteur ou non de pénicillinase), Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli, Klebsiella, Haemophilusinfluenzae, Enterobacter, Citrobacter, Proteus, certaines espèces de Pseudomonas (y compris Pseudomonasaeruginosa) et Bacteroides fragilis. Acinetobacter et Listeria sont généralement résistants. La céfopérazone est moins efficace que le céfotaxime ou le céftizoxime contre les entérobactéries mais est légèrement plus active que ces médicaments contre Pseudomonas aeruginosa.
Pharmacokinetics
Absorption: Administré par voie I.V. et I.M..
Distribution : Distribué largement dans la plupart des tissus et des fluides corporels, y compris la vésicule biliaire, le foie, les reins, les os, les expectorations, la bile et les fluides pleuraux et synoviaux ; la pénétration du LCR se produit chez les patients dont les méninges sont enflammées. Il traverse la barrière placentaire. La liaison aux protéines est dose-dépendante et diminue lorsque les taux sériques augmentent ; la moyenne est de 82 % à 93 %.
Métabolisme : Non substantiellement métabolisé.
Excrétion : Excrétion principalement dans la bile ; une partie du médicament est excrétée dans l’urine par sécrétion tubulaire rénale et filtration glomérulaire ; et de petites quantités dans le lait maternel. La demi-vie d’élimination est d’environ 1 heure 1/2 à 2 heures 1/2 chez les patients dont la fonction hépato-rénale est normale ; l’obstruction biliaire ou la cirrhose prolonge la demi-vie à environ 3 heures 1/2 à 7 heures. L’hémodialyse élimine la céfopérazone.
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Contre-indications et précautions
Contre-indiqué chez les patients hypersensibles au médicament ou aux autres céphalosporines. Utiliser avec précaution chez les femmes qui allaitent et les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique ou une allergie à la pénicilline.
Interactions
Médicament-médicament. Aminoglycosides : Produit une activité synergique contre P. aeruginosa et Serratia marcescens ; augmente légèrement le risque de néphrotoxicité. Utiliser ensemble avec précaution.
Anticoagulants : Peut augmenter le risque de saignement. Utiliser ensemble avec précaution.
Probénécide : Inhibe de façon compétitive la sécrétion tubulaire rénale des céphalosporines, entraînant des taux sériques prolongés de ces médicaments. Utiliser ensemble avec précaution.
Mode de vie. Consommation d’alcool : Peut provoquer une réaction de type disulfiram. Décourager la consommation d’alcool.
Réactions indésirables
CV : phlébite, thrombophlébite avec injection I.V..
GI : colite pseudomembraneuse, nausées, vomissements, diarrhée.
Hématologiques : neutropénie transitoire, éosinophilie, anémie, hypoprothrombinémie, saignement.
Peau : éruptions maculopapuleuses et érythémateuses, urticaire ; douleur, induration, abcès stériles, élévation de la température, desquamation des tissus au point d’injection.
Autres : réactions d’hypersensibilité (maladie sérique, anaphylaxie) ; fièvre médicamenteuse avec injection intraveineuse.
Effets sur les résultats des tests de laboratoire
Peut augmenter les taux d’ALT, AST, phosphatase alcaline, bilirubine, GGT et LDH.
Peut augmenter l’INR et la numération des éosinophiles. Peut diminuer l’hémoglobine, l’hématocrite et le nombre de neutrophiles. Peut augmenter ou diminuer le TP.
Surdosage et traitement
Un surdosage peut provoquer une hypersensibilité neuromusculaire. Des convulsions peuvent suivre des niveaux élevés dans le SNC. Une hypoprothrombinémie et des saignements peuvent survenir.
L’hypoprothrombinémie et les saignements peuvent nécessiter un traitement par la vitamine K ou des produits sanguins. L’hémodialyse élimine la céfopérazone.
Considérations particulières
La diarrhée peut être plus fréquente avec le médicament qu’avec les autres céphalosporines en raison du haut degré d’excrétion biliaire.
Les patients atteints de maladie biliaire peuvent avoir besoin de doses plus faibles.
Pour les patients en restriction sodique, noter que la céfopérazone injectable contient 1,5 mEq de sodium par gramme de médicament.
Pour préparer l’injection I.M., utiliser le diluant approprié, notamment l’eau stérile pour injection ou l’eau bactériostatique pour injection. Suivre les recommandations du fabricant pour mélanger le médicament avec de l’eau stérile pour injection et de la lidocaïne à 2% pour injection. La solution finale pour l’injection I.M. contiendra 0,5% de lidocaïne et sera moins douloureuse lors de l’administration (recommandé pour des concentrations de 250 mg/ml ou plus). Injecter la céfopérazone en profondeur dans une masse musculaire importante, comme le fessier ou la face latérale de la cuisse.
Conserver le médicament au réfrigérateur et à l’abri de la lumière avant de le reconstituer.
Laisser reposer la solution après la reconstitution pour permettre à la mousse de se dissiper et à la solution de se clarifier. La solution peut être secouée vigoureusement pour assurer une dissolution complète du médicament.
Après reconstitution, la solution est stable pendant 24 heures à une température ambiante contrôlée ou 3 jours si elle est réfrigérée. Il n’est pas nécessaire de protéger le médicament de la lumière.
La céfopérazone étant dialysable, les patients soumis à un traitement par hémodialyse peuvent nécessiter une adaptation de la posologie.
Les céphalosporines entraînent des résultats faussement positifs dans les tests de glucose urinaire utilisant le sulfate de cuivre (réactif de Benedict ou Clinitest) ; utiliser plutôt la glucose oxydase (Chemstrip uG, Diastix ou bandelette enzymatique de glucose). La céfopérazone peut entraîner des résultats positifs au test de Coombs.
Surveiller régulièrement l’INR. La vitamine K inverse rapidement les saignements s’ils se produisent.
Chez le patient présentant une insuffisance rénale, surveiller la fonction rénale avant et pendant le traitement.
Patientes enceintes
Utiliser pendant la grossesse uniquement en cas de nécessité évidente.
Patientes allaitantes
Le médicament apparaît dans le lait maternel ; utiliser avec précaution chez les femmes qui allaitent.
Patients pédiatriques
La sécurité et l’efficacité chez les enfants de moins de 12 ans n’ont pas été établies.
Patients gériatriques
Des cas d’hypoprothrombinémie et de saignements ont été rapportés plus fréquemment chez les patients âgés. Utiliser avec précaution et surveiller le TP et l’INR et rechercher des signes de saignement anormal.
Education du patient
Informer le patient des effets indésirables potentiels.
Dire au patient de signaler toute gêne au niveau du site d’administration intraveineuse.
Les réactions peuvent être courantes, peu courantes, mettre la vie en danger, ou courantes et mettre la vie en danger.
◆ Canada seulement
◇ Utilisation clinique sans étiquetage
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