Calcineurine : produits

La calcineurine, également appelée protéine phosphatase 2B, PP2B, PPP2B, protéine phosphatase 3 et PPP3, est une enzyme qui déphosphoryle les résidus sérine et thréonine des protéines. C’est un hétérodimère composé d’une sous-unité A catalytique de 59 000 daltons et d’une sous-unité B régulatrice de 1 900 daltons qui est activé par la liaison d’ions calcium et de la calmoduline. La calcineurine est exprimée dans de nombreux tissus, mais ses niveaux sont les plus élevés dans le cerveau, où elle pourrait jouer un rôle dans l’apprentissage et la mémoire. Elle possède de nombreux substrats, dont le NFAT, un facteur de transcription qui est activé par déphosphorylation. Les complexes des immunosuppresseurs cyclosporine et FK506 avec les protéines immunophilines telles que la cyclophiline et FKBP12 sont des inhibiteurs puissants et spécifiques de l’activité de la calcineurine. Les altérations de l’activité de la calcineurine sont soupçonnées de jouer un rôle dans l’hypertrophie cardiaque et la maladie du greffon contre l’hôte dans la transplantation d’organes.

La calcineurine A, également connue sous les noms de PP2B et PPP3CA, est la sous-unité catalytique de 59 kDa de la protéine phosphatase calcium/calmoduline-dépendante. Lorsqu’elle est activée par le calcium en présence de la sous-unité B régulatrice et de la calmoduline, la calcineurine A élimine sélectivement les phosphates des résidus de sérine et de thréonine sur les protéines cibles. Bien qu’elle soit exprimée de manière ubiquitaire, les niveaux de calcineurine sont les plus élevés dans le cerveau. On pense que la fonction de la calcineurine dans le cerveau joue un rôle dans la formation et la conservation des souvenirs. L’activité de la calcineurine est inhibée par la cyclosporine A, un médicament immunosuppresseur lié aux cyclophilines.

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